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2019年执业药师药学知识二考点讲解:第三章

来源 :中华考试网 2019-03-14

  第三章 呼吸系统疾病用药

  第一节 镇咳药

  一、药理作用与临床评价

  只有无痰,或少痰,而咳嗽频繁、剧烈时适宜应用镇咳药。

  ◆ 轻度咳嗽——有利于排痰,无需应用镇咳药;

  ◆ 痰液较多——单用镇咳药将使痰液滞留在气道。

  分为:

  (1)中枢性镇咳药:选择性抑制延髓咳嗽中枢。

  右美沙芬、可待因、喷托维林

  (2)外周性镇咳药:抑制咳嗽反射弧中感受器、传入神经、传出神经中任何一个环节。

  苯丙哌林、甘草合剂、咳嗽糖浆

  (一)作用特点

  1.右美沙芬

  抑制延髓咳嗽中枢——中枢镇咳。

  不抑制呼吸,未见耐受性和成瘾性。

  用于感冒、咽喉炎以及其他上呼吸道感染时的干咳。

  2.可待因——具有成瘾性。

  (1)类似吗啡,选择性直接抑制延髓咳嗽中枢,镇咳作用强而迅速。

  (2)抑制支气管腺体的分泌,使痰液黏稠,难以咳出。

  (3)中枢性镇痛、镇静作用。

  适用于:

  剧烈干咳和刺激性咳嗽(尤其适合于伴有胸痛的剧烈干咳);不宜——痰多、痰液黏稠者。

  中度以上疼痛、局麻或全麻时镇静。

  3.喷托维林

  非成瘾性中枢性镇咳药,选择性抑制延髓咳嗽中枢。

  兼有外周镇咳作用——微弱的阿托品样作用和局麻作用,吸收后可轻度抑制支气管内感受器,减弱咳嗽反射;并可使痉挛的支气管平滑肌松弛,降低气道阻力。

  用于急、慢性支气管炎等上呼吸道感染引起的无痰干咳。

  4.苯丙哌林——外周。

  ①阻断肺-胸膜的牵张感受器产生的肺迷走神经反射;

  ②罂粟样平滑肌解痉作用。

  镇咳作用为可待因的2~4倍。

  无麻醉作用,不抑制呼吸,不引起胆道和十二指肠痉挛,不引起便秘,无成瘾性,未发现耐受性。

【小结TANG:咳嗽的选药·方便记忆版】

(1)白日咳嗽为主

苯丙哌林

(2)剧咳

首选:苯丙哌林

(3)支气管痉挛

外周镇咳药,如复方甘草合剂

(4)咳嗽较弱、支气管炎无痰干咳

喷托维林

(5)刺激性干咳或阵咳

苯丙哌林\喷托维林

(6)频繁、剧烈无痰干咳及刺激性咳嗽,尤其胸膜炎伴胸痛

可待因

(7)夜间咳嗽、感冒、咽喉炎干咳

右美沙芬,有效8~12h,保证睡眠

  (二)典型不良反应

  1.中枢性镇咳药

  (右美沙芬、可待因、喷托维林、福尔可定)

  常见幻想;可能出现嗜睡,不可高空作业、驾驶汽车。

  可待因——兴奋和惊厥——成瘾性\依赖性;呼吸微弱或不规则。哺乳期应选用最低剂量——否则极度困倦,呼吸困难。

  2.外周性镇咳药(苯丙哌林)

  一过性口腔和咽喉部麻木感。

  (三)禁忌证

  1.妊娠期。

  2.昏迷、呼吸困难、有精神病史者。

  (四)药物相互作用

  可待因及右美沙芬与阿片受体阻断剂(补充TANG纳洛酮)合用,可出现戒断综合征,如新生儿过度啼哭、打喷嚏、打呵欠、腹泻等。

 第三章 呼吸系统疾病用药更多考点讲解,进入网校学习>>

  二、用药监护

  (一)镇咳药应避免用于

  1.慢性肺部感染(可能引起痰液增稠和在呼吸道滞留);

  2.哮喘患者(可能增加呼吸抑制风险)。

  (二)伴有痰液者

  应与祛痰药联合用药——降低痰液黏度,易于排出。

  第二节 祛痰药

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点——分为五类:

  (1)多糖纤维素分解剂:溴己新、氨溴索。

  促使黏膜痰中酸性黏蛋白纤维裂解,导致糖蛋白肽链断裂,形成小分子物,减低痰液的黏稠度。

  (2)黏痰溶解剂:乙酰半胱氨酸。

  吸入后与黏蛋白的双硫键结合,可使黏蛋白分子裂解,降低痰液的黏稠度,使黏性痰液化而易于咳出。

  不仅能溶解白色黏痰,也能溶解脓性痰。

  对于一般祛痰药无效者,仍然有效。

  (3)含有分解脱氧核糖核酸(DNA)的酶类:

  糜蛋白酶、脱氧核糖核酸酶。

  促使脓性痰中DNA分解,使脓痰黏度下降。

  (4)黏痰调节剂:羧甲司坦、厄多司坦。

  ①在细胞水平上影响支气管腺体的分泌,使低黏度的唾液黏蛋白分泌增加,而高黏度的岩藻黏蛋白生成减少,从而降低痰液的黏滞度。

  ②增加黏膜纤毛转运,增加痰液的排出。

  ③分裂黏蛋白、糖蛋白多肽链上等分子间的双硫键,使分子变小,降低痰液黏度。

  (5)表面活性剂:

  降低痰液表面张力以降低痰液黏稠度,易于咳出。

  如:愈创甘油醚。

祛痰药(5)——简化应试版TANG

溴己新、氨溴索

(1)多糖纤维素分解剂

乙酰半胱氨酸

(2)黏痰溶解剂——与双硫键结合

羧甲/厄多-司坦

(3)黏痰调节剂——低黏度的黏蛋白增加,高黏度的黏蛋白减少

糜蛋白酶、 脱氧核糖核酸酶

(4)含有分解脓性痰中脱氧核糖核酸(DNA)的酶类——降低黏度

愈创甘油醚

(5)表面活性剂——降低痰液表面张力

  (二)药物相互作用

  1.避免与中枢性强效镇咳药(可待因、右美沙芬、复方桔梗片)合用——防止稀化的痰液堵塞气管。

  2.乙酰半胱氨酸

  不宜与青霉素、头孢菌素、四环素类合用(减弱抗菌活性)。必需使用时,可间隔4h或交替用药。

  二、用药监护

  (一)注意与镇咳药的联合应用

  (1)痰液较多的湿咳——应合用祛痰剂。

  (2)对痰液特别多的肺脓肿,应慎重给药,以免痰液排出受阻而滞留于呼吸道内或加重感染。

  对痰液较多的湿咳应以祛痰为主,不宜单纯使用镇咳药,应先用或同时应用祛痰剂,以利于痰液排出和加强镇咳效果,避免痰液阻塞气道。另对痰液特别多的湿性咳嗽如肺脓肿,应该慎重给药,以免痰液排出受阻而滞留于呼吸道内或加重感染。

  (二)支气管哮喘引起的咳嗽——合用平喘药。

  第三节 平喘药

  哮喘是由支气管平滑肌痉挛、气道阻塞引起。

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  ①激动呼吸道平滑肌β2受体——激活腺苷酸环化酶,使细胞内的环磷腺苷含量增加,游离Ca2+减少——松弛支气管平滑肌;

  ②激动肥大细胞β2受体——减少肥大细胞和嗜碱粒细胞脱颗粒和介质释放,降低微血管通透性——增加气道上皮纤毛摆动。

  1.短效β2受体激动剂——缓解轻、中度急性哮喘症状首选药。

  (1)沙丁胺醇——对心脏β1受体激动(增强心率)的作用弱。

  (2)特布他林——对β1受体的作用(心脏兴奋)极小。可口服。

  2.长效β2受体激动剂:福莫特罗、沙美特罗、丙卡特罗、班布特罗、沙丁胺醇控释片。

  沙美特罗特别适用于防治夜间哮喘发作。

  不单独使用,须+吸入性糖皮质激素——需要长期用药者。

  不适合初始用于快速恶化的急性哮喘发作。但福莫特罗可作为气道痉挛的应急缓解药。

  (二)典型不良反应

  1.高剂量——严重的低钾血症。

  2.震颤(尤其手震颤)、神经紧张、头痛、肌肉痉挛和心悸。

  3.长期、单一应用——耐药性(审美疲劳TANG)。

  (三)药物相互作用

  1.不宜合用β受体阻断剂(普萘洛尔)。

  2.与茶碱类药合用,增强对支气管平滑肌的松弛作用,不良反应也加重。

  二、用药监护

  (一)合理选择,正确使用

  1.短效药——急性发作(3个不宜TANG)。

  ①不宜长期使用——按需间歇。

  ②不宜单一使用。

  ③不宜过量应用——不良反应。

  2.缓释及控释制剂——反复发作和夜间哮喘。

  (二)规范给药途径

  (1)首选——吸入给药。

  (2)静脉用药会增加血糖浓度,故糖尿病患者使用需监测血糖。

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