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2018执业药师《药学专业知识二》考点串讲:第七章

来源 :中华考试网 2018-08-31

  第七章

  1.镇静与催眠

  2.抗癫痫

  3.抗抑郁

  4.脑功能改善及抗记忆障碍

  5.镇痛

  一、属于

1.小结——3类脑功能改善及抗记忆障碍药

(1)酰胺类中枢兴奋药

吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦

① 促进大脑磷脂和氨基酸利用,增加蛋白质合成。
② 促进突触前膜对胆碱再吸收,促进乙酰胆碱合成。

(2)乙酰胆碱酯酶抑制剂

多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲

抑制胆碱酯酶,阻止乙酰胆碱水解,提高脑内乙酰胆碱含量。

(3)其他类

胞磷胆碱钠

改善脑组织代谢。

艾地苯醌

激活脑线粒体呼吸活性,
改善脑内葡萄糖利用率。

银杏叶提取物

清除氧自由基,促进脑血液循环。

  2017冲刺即刻小结

  【3类胆碱酯酶抑制剂】

  A.噻嘧啶

  B.伊托必利(D2受体阻断+胆碱酯酶抑制)

  C.多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲

2.抗抑郁药(6,小结)

(1)选择性5-HT(5-羟色胺)再摄取抑制剂(SSRI)

西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀(5舍不得,怕上西天)

(2)选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂

瑞波西汀(去瑞士)

四环类

马普替林(驷马难追)

(3)5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂

文拉法辛、度洛西汀(温度)

三环类

阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平(三米多)

(4)去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药

米氮平
(有米有蛋就能平静)

(5)5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂

曲唑酮(舞曲)

(6)单胺氧化酶抑制剂

吗氯贝胺(担心吗?)

3.小结——6类抗癫痫药

(1)X巴比妥、扑米酮

巴比妥类

(2)X西泮

苯二氮#FormatImgID_2#类

(3)苯妥英钠

乙内酰脲类

(4)卡马西平、奥卡西平

二苯并氮#FormatImgID_3#类

(5)加巴喷丁、氨己烯酸

γ-氨基丁酸类似物

(6)丙戊酸钠

脂肪酸类

小结——6类抗癫痫药的机制

1.巴比妥类—X巴比妥、扑米酮

① 增强A型γ-氨基丁酸(GABAa)受体活性
② 阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放

2.X西泮

激动苯二氮#FormatImgID_4#受体

3.苯妥英钠

减少钠离子内流

4.卡马西平、奥卡西平

① 阻滞钠通道,抑制突触后神经元高频动作电位发放;
② 阻断突触前Na+通道与动作电位发放,阻断递质释放

5.加巴喷丁、氨己烯酸

GABA氨基转移酶抑制剂:
加巴喷丁——增加GABA释放;
氨己烯酸——减少GABA降解

6.丙戊酸钠

抑制GABA降解,或促进合成——增加脑内GABA浓度。

  2017·冲刺特别补充口诀·

  苯二受体地西泮,减钠内流苯妥英。

  丙戊酸钠好厉害,抑制降解促合成。

  安家需要转移酶,减少降解释放增。

  西平前后都阻钠,巴比妥类增活性。

  4.地西泮……XX西泮+阿普唑仑

  5.可待因、双氢可待因——弱阿片类药——用于轻、中度疼痛和癌性疼痛;

  6.吗啡、哌替啶、芬太尼——强阿片类药——用于全身麻醉的诱导和维持、术后止痛,以及中到重度癌性疼痛、慢性疼痛。

  二、首选/主要应用

  1.巴比妥类——抑制中枢神经系统。

  ◆小剂量——镇静、催眠;

  ◆中剂量——麻醉;

  ◆大剂量——昏迷,甚至死亡。

  ◆脂溶性高,作用快——异戊巴比妥;

  ◆脂溶性低,作用慢——苯巴比妥。

  2.地西泮:

  ①焦虑\镇静催眠

  ②抗癫痫——补充:癫痫持续状态——首选。

  ③抗惊厥,缓解肌肉痉挛、肌紧张性头痛;家族性、老年性和特发性震颤;

  ④手术麻醉前给药。

  镇静焦虑助睡眠,

  癫痫持续是首选;

  对抗惊厥效果好,

  中枢肌松解痉挛。

  3.其他类——特异性更好、安全性更高。

  (1)环吡咯酮类——佐匹克隆、艾司佐匹克隆

  ——镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥。

  (2)含咪唑并吡啶结构——唑吡坦——仅具有镇静催眠作用。

  安眠药首选

  A.紧张——氯美扎酮;

  B.入睡困难——艾司唑仑,扎来普隆;

  C.焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者

  ——氟西泮;或三唑仑;

  D.原发性失眠——唑吡坦、艾司佐匹克隆;

  E.自主神经功能紊乱,内分泌平衡障碍及精神神经失调所致的失眠——谷维素。

  安眠药口诀

  入睡困难爱扎隆,

  早醒迷魂氟西泮。

  原发失眠唑吡坦,

  佐匹克隆也能管。

  特别紧张怎么办?

  氯美扎酮不再烦。

  4.多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲——轻、中度老年期痴呆症状。

  5.银杏叶提取物——脑部、周边等血液循环障碍:

  (1)脑机能不全及其后遗症:如中风、注意力不集中、记忆力衰退、痴呆;

  (2)耳部血流及神经障碍;

  (3)眼部血流及神经障碍——糖尿病引起的视网膜病变及神经障碍、老年黄斑变性、视物模糊、慢性青光眼;

  (4)末梢循环障碍。

  6.吗啡——镇痛、止泻、镇咳。

  适用于其他镇痛药无效的急性锐痛:

  ①严重创伤、战伤、烧伤、晚期癌症等疼痛;

  ②心肌梗死——镇静,并减轻心脏负担;

  ③心源性哮喘;

  ④麻醉和手术前给药——保持宁静进入嗜睡。

  【前后联系】洛哌丁胺、地芬诺酯——肠壁阿片受体。

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