第7章　利尿药及泌尿系统疾病用药

　　1.袢利尿剂——高效。

　　2.噻嗪类和类噻嗪类利尿剂——中效。

　　3.保钾利尿剂——低效。

　　4.碳酸酐酶抑制剂——乙酰唑胺(抑制房水生成治疗青光眼，高原反应)。

　　第一亚类　袢利尿剂——高效：呋塞米、布美他尼

　　―、药理作用与临床评价——作用最强

　　1.抑制髓袢升支粗段Na+-K+-2Cl-同向转运

　　2.临床用于：白天给药

　　1)急性肺水肿和脑水肿。

　　2)急、慢性肾衰竭——首选。

　　3)明显液体潴留心力衰竭——首选

　　第一亚类　袢利尿剂——高效：呋塞米、布美他尼

　　(二)典型不良反应

　　1.水、电解质紊乱：低血钠、低血镁、低血钾等;高钙血症

　　2.耳毒性：布美他尼(最小);依他尼酸(最重)

　　1.布美他尼属于下列哪类利尿药( )

　　A.高效利尿药

　　B.中效利尿药

　　C.保钾利尿药

　　D.碳酸酐酶抑制药

　　E.渗透性利尿药

　　网校答案：A

　　第二亚类　中效——噻嗪类利尿剂：氢氯噻嗪、吲达帕胺

　　机制：直接抑制远曲小管初段的Na+- Cl-共转运

　　氢氯噻嗪

　　1.水肿(心性首选)疾病、充血性心力衰竭;

　　2.高血压

　　3.中枢性或肾性尿崩症;

　　4.肾石症

　　第二亚类

　　噻嗪类利尿剂——中效：氢氯噻嗪、吲达帕胺

　　噻嗪样作用利尿剂—吲达帕胺、美托拉宗、氯噻酮

　　1)维持时间更长(多为24h以上)

　　2)单独用降压疗效强于氢氯噻嗪

　　(二)典型不良反应：电解质紊乱;高钙血症

　　(三)禁忌证—痛风、低钾血症、无尿或肾衰竭者

　　1.关于噻嗪类利尿药的描述，错误的是( )

　　A.痛风患者禁用

　　B.糖尿病患者慎用

　　C.可引起低钙血症

　　D.肾功能不良者禁用

　　E.可引起血氨升高

　　网校答案：C

　　第三亚类　留钾利尿剂——低效

　　作用于：远曲小管远端和集合管，减少K+排出。

　　分为：

　　1.醛固酮(盐皮质激素)受体阻断剂

　　(螺内酯、依普利酮、坎利酮和坎利酸钾)

　　2.肾小管上皮细胞Na+通道抑制剂(氨苯蝶啶、阿米洛利(最强))

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　1.醛固酮受体阻断剂

　　醛固酮—保Na+、H2O,排K+、H+的作用。

　　螺内酯—醛固酮竞争性拮抗药，阻止醛固酮-受体复合物的核转位，拮抗醛固酮，保K+ ,排Na+，排H2O。

　　1.醛固酮受体阻断剂--螺内酯

　　特点：

　　(1)利尿作用弱，起效缓慢而持久。

　　(2)仅在体内有醛固酮存在时才发挥作用。

　　(3)尤其适合醛固酮升高有关的顽固性水肿—肝硬化和肾病综合征水肿。

　　(4)有抑制心肌纤维化和改善血管内皮功能，增加NO生物活性的作用。

　　坎利酮与坎利酸钾：

　　(1)坎利酮——螺内酯在体内的活性代谢物，经过水解成为无活性的坎利酸，与钾盐成盐后水溶性高，可静脉注射，且在体内可再转化为具有活性的坎利酮而发挥作用。坎利酸钾——利尿作用稍弱。

　　(2)依普利酮：

　　对醛固酮受体具有高度选择性，而对肾上腺糖皮质激素、黄体酮和雄激素受体的亲和性较低——减少了螺内酯的促孕激素和抗雄激素等副作用。

　　2.肾小管上皮细胞钠离子通道抑制剂

　　(1)阿米洛利

　　保钾利尿剂中作用最强。

　　(2)氨苯蝶啶

　　每天需多次给药,常与其他药物组合治疗高血压。

　　(二)典型不良反应

　　1.十分常见——高钾血症——心律失常

　　2.性激素异常

　　(三)禁忌证

　　1.高钾血症者。

　　2.急慢性肾衰竭者、肾功能不全者、无尿者。

　　二、用药监护——高钾。

　　1.下述利尿药中，可导致血钾升高的是( )

　　A.呋塞米

　　B.氢氯噻嗪

　　C.乙酰唑胺

　　D.氨苯蝶啶

　　E.甘露醇

　　网校答案：D

　　2.可引起男子乳房女性化和妇女多毛症的药物是

　　A.甘露醇 B.螺内酯 C.呋塞米

　　D.糖皮质激素 E.氢氯噻嗪

　　网校答案：B

　　A.呋塞米 B.螺内酯 C.乙酰唑胺

　　D.氢氯噻嗪 E.甘露醇

　　3.利尿作用较弱，具有排钠留钾作用，可用于慢性心力衰竭的利尿剂是

　　4.利尿作用较弱，具有降低眼内压作用，可用于青光眼治疗的利尿剂是

　　网校答案：B C

　　A.甘露醇　　B.氢氯噻嗪 C.呋塞米

　　D.阿米洛利　E.螺内酯

　　1.可单独用于轻度、早期高血压

　　2.竞争性结合醛固酮受体

　　3.阻滞肾小管管腔Na+通道

　　4.严重心源性肺水肿选择

　　网校答案：BEDC

　　(二)典型不良反应

　　1.α1受体阻断剂——常见：体位性低血压。

　　2.5α还原酶抑制剂——性欲减退、阳痿、射精障碍、射精量减少。

　　二、用药监护

　　(一)明确用药指征

　　5α还原酶抑制剂——仅适用于前列腺增生>40g者

　　(三)掌握药物治疗的持续时间

　　1)5α还原酶抑制剂作用可逆，维持用药时间必须长久，甚至终身。

　　A.酚妥拉明 B.度他雄胺 C.普适秦

　　D.特拉唑嗪 E.肾上腺素

　　1.属于α1受体阻断剂的抗良性前列腺增生症的药品是

　　2.属于5α受体还原酶抑制剂的抗良性前列腺增生症的药品是

　　网校答案：D B

　　勃起功能障碍(ED)的治疗——了解：

　　1.一线—口服药—选择性5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂(XX那非);雄激素水平降低者—十一酸睾酮。

　　2.二线——阴茎海绵体内药物注射或经尿道给药——罂粟碱、酚妥拉明、前列腺素E1

　　3.三线——手术。

　　亚类　5型磷酸二酯酶( PDE5)抑制剂

　　西地那非(3-5h) 伐地那非(3-5h) 他达那非(18h)

　　(二)典型不良反应

　　1.头痛、面部潮红

　　2.西地那非、伐地那非——光感增强，视物模糊、复视、视觉蓝绿模糊

　　(三)禁忌证

　　1.正在使用硝酸甘油(导致严重低血压)

　　2.勃起功能正常者。

　　第三节　治疗男性勃起功能障碍药

　　1.服用5型磷酸二酯酶抑制剂可导致( )

　　A.高血压

　　B.刺激性干咳

　　C.视物模糊、复视

　　D.肾功能异常

　　E.中枢神经系统毒性

　　网校答案：C

　　2.下列不可用于治疗前列腺增生的是( )

　　A.坦洛新

　　B.特拉唑嗪

　　C.非那雄胺

　　D.西地那非

　　E.度他雄胺

　　网校答案：D

　　A.他达拉非 B.甲睾酮 C.西地那非

　　D.丙酸睾酮 E.非那雄胺

　　3.血浆半衰期较短的治疗阴茎勃起功能障碍的5型磷酸二磷脂抑制剂是

　　4.血浆半衰期较长的治疗阴茎勃起功能障碍的5型磷酸二磷脂抑制剂是

　　网校答案：C A

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