第三章 平喘药

　　(一)作用特点——分为五类：

　　1.多糖纤维素分解剂：溴己新、氨溴索。

　　促使黏膜痰中酸性黏蛋白纤维裂解，降低痰液的黏稠度。

　　2.黏痰溶解剂：乙酰半胱氨酸。

　　吸入后与黏蛋白的双硫键结合，可使黏蛋白分子裂解，降低痰液的黏稠度。

　　3.含有分解脱氧核糖核酸(DNA)的酶类：

　　糜蛋白酶、脱氧核糖核酸酶。

　　(一)作用特点——分为五类：

　　4.黏痰调节剂：羧甲司坦、厄多司坦。

　　①分裂黏蛋白、糖蛋白多肽链上等分子间的二硫键，分子变小，降低痰液黏度。

　　5.表面活性剂：降低痰液表面张力以降低痰液黏稠度，易于咳出。如：愈创甘油醚。

　　(二)典型不良反应(偶见，略)

　　(三)禁忌证

　　1.妊娠初期、哺乳期;

　　2.胃炎、胃溃疡;

　　3.严重肝、肾功能不全者。

　　(四)药物相互作用

　　1.避免与中枢性强效镇咳药(可待因、右美沙芬)合用—防止稀化的痰液堵塞气管。

　　2.乙酰半胱氨酸不宜与青霉素、头孢菌素、四环素类合用(减弱抗菌活性)。必需使用时，可间隔4h或交替用药。

　　1.伴有大量痰液并阻塞呼吸道的病毒性感冒患者，在服用镇咳药的同时，应及时联合应用的药品是

　　A.左氧氟沙星 B.羧甲司坦 C.泼尼松龙

　　D.多索茶碱 E.右美沙芬

　　网校答案：B

　　2.祛痰药应避免和下列哪些药物合用，防止稀化的痰液堵塞气管( )

　　A.特布他林 B.可待因 C.右美沙芬

　　D.甲泼尼龙 E.茶碱

　　网校答案：B C

　　支气管哮喘(简称哮喘)是由支气管平滑肌痉挛、气道阻塞引起。平喘药：

　　1.肾上腺素能β2受体激动剂

　　2.M胆碱受体阻断剂

　　3.磷酸二酯酶抑制剂

　　4.白三烯受体阻断剂

　　5.吸入性糖皮质激素

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　控制哮喘急性发作首选药

　　①激动呼吸道平滑肌β2受体——激活腺苷酸环化酶，环磷腺苷含量增加，Ca2+减少——松弛支气管平滑肌;

　　②激动肥大细胞β2受体,减少炎症介质释放，降低微血管通透性。

　　1.短效β2受体激动剂——缓解轻、中度急性哮喘症状首选药。

　　1)沙丁胺醇——对心脏β1受体激动(增强心率)的作用弱。

　　2)特布他林——对β1受体的作用(心脏兴奋)极小可口服。

　　(二)典型不良反应

　　1.高剂量——严重的低钾血症。

　　2.震颤(尤其手震颤)、头痛、肌肉痉挛和心悸。

　　3.长期、单一应用——耐受性。

　　(三)禁忌证：妊娠期。

　　(四)药物相互作用

　　1.不宜合用β受体阻断剂(普萘洛尔)。

　　2.与茶碱类药合用，慎重，增强对支气管平滑肌的松弛作用，不良反应也加重。

　　1.哮喘急性发作应用平喘药，最适宜的给药途径是( )

　　A.吸入给药 B.口服给药 C.静脉滴注

　　D.肌肉注射 E.透皮给药

　　网校答案：A

　　2.通过激动β2受体发挥平喘作用的药物是( )

　　A.氨茶碱 B.沙丁胺醇 C.异丙阿托品

　　D.色甘酸钠 E.二丙酸倍氯米松

　　网校答案：B

　　3.缓解轻、中度急性哮喘症状应首选( )

　　A.孟鲁司特 B.沙美特罗 C.异丙托溴铵

　　D.沙丁胺醇 E.普萘洛尔

　　网校答案：D

　　4.下述药物中长期使用易产生耐受性的是( )

　　A.M受体拮抗剂 B.白三烯受体阻断剂

　　C.β2受体激动剂 D.磷酸二酯酶抑制剂

　　E.吸入用糖皮质激素

　　网校答案：C

　　M胆碱受体阻断剂——异丙托溴铵、噻托溴铵：阻断节后迷走神经通路，降低迷走神经兴奋性，松弛支气管平滑肌，并减少痰液分泌。

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　作用弱，起效慢，但不易产生耐药性，适宜用于有吸烟史的老年哮喘患者。

　　1.异丙托溴铵——用于支气管哮喘、慢性支气管炎的维持治疗，及慢阻肺(COPD)轻症患者短期缓解症状。

　　2.噻托溴铵——长效，适用于可逆性气道阻塞的维持治疗和慢阻肺(COPD)。不适用于缓解急性支气管痉挛。

　　(二)典型不良反应

　　1.过敏(包括皮疹、荨麻疹和血管性水肿)。

　　2.口腔干燥与苦味。

　　3.视物模糊、青光眼。

　　二、用药监护

　　(一)提倡联合用药

　　1)与β2受体激动剂、磷酸二酯酶抑制剂及吸入性糖皮质激素联合——夜间哮喘及多痰患者。

　　(二)监护用药的安全性

　　1)不慎污染眼睛——眼睛疼痛或不适、视物模糊、结膜充血和角膜水肿并视物有光晕或有色成像等闭角型青光眼征象——使用缩瞳药(毛果芸香碱)。

　　2)不良反应：口干、便秘、瞳孔散大、视物模糊(阿托品化)、眼压升高、眼睑炎、排尿困难、心悸。

　　1.雾化过程中若雾化液和药粉接触患者的眼睛，可导致眼睛疼痛、结膜充血的是( )

　　A.异丙托溴铵 B.特布他林 C.布地奈德

　　D.沙美特罗 E.氨溴索

　　网校答案：A

　　2.青光眼患者应慎用( )

　　A.氨茶碱 B.沙美特罗 C.孟鲁司特

　　D.噻托溴铵 E.氨溴索

　　网校答案：D

　　茶碱类: 不良反应多，已降为二线用药。

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　1.抑制磷酸二酯酶活性，降低第二信使环磷腺苷(cAMP)和环磷鸟苷(cGMP)的水解，提升cAMP或cGMP的浓度—松弛支气管平滑肌;并可抑制免疫和炎症细胞。

　　2.阻断腺苷受体

　　(一)作用特点

　　3.直接松弛呼吸道平滑肌。

　　4.增加心排血量;利尿;抑制组胺释放——抗炎

　　用于支气管哮喘和稳定期慢阻肺(COPD)的治疗，不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作患者。

　　1.茶碱——用于缓解成人和3岁以上儿童的支气管哮喘发作，哮喘急性发作后的维持治疗。可致心律失常。

　　2.氨茶碱：茶碱和乙二胺复合物。用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、慢性阻塞性肺病、急性心功能不全和心源性哮喘。少用于哮喘重度发作。

　　一、药理作用与临床评价

　　(二)典型不良反应(多、严重)

　　常见：过度兴奋、烦躁、呼吸急促、震颤和眩晕。发热、惊厥、心动过速、严重心律失常、阵发性痉挛，严重者甚至呼吸、心跳骤停而致死。

　　(三)药物相互作用

　　1.与糖皮质激素——协同——尤其适用于预防夜间哮喘发作和夜间咳嗽。

　　2.与普萘洛尔——拮抗。

　　二、用药监护

　　(一)监测血浆药物浓度

　　有效血浆浓度(5～20μg/ml)与中毒药物浓度(大于20μg/ml)比较接近，难以掌握，应监测茶碱血浆浓度(你，想起了谁? 强心苷类)

　　(二)服用时间

　　茶碱类白日吸收快，而晚间吸收较慢——采取日低夜高的给药剂量。多数以临睡前服用为佳。

　　但氨茶碱早晨7点服用效果最好，毒性最低——宜于晨服。

　　(1-3)患者，女性，63岁，诊断为支气管哮喘急性发作，使用布地奈德、沙丁胺醇吸入、氨茶碱静脉滴注治疗。

　　1.氨茶碱静脉滴注速度不宜过快，否则易出现

　　A、心律失常 B、支气管痉挛 C、惊厥

　　D、血压下降 E、血糖升高

　　网校答案：A

　　2.经上述治疗后患者出现烦躁，乱语，应立即进一步做哪项检查

　　A、血常规 B、茶碱血药浓度 C、胸部CT

　　D、腹部B超 E、头颅CT

　　网校答案：B

　　3.患者茶碱血药浓度测得为23.2μg/ml，正确的剂量调整方法是

　　A、增加25% B、增加10% C、减少25%

　　D、减少50% E、无需调整

　　网校答案：D

　　常用：孟鲁司特和扎鲁司特。

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　白三烯受体阻断剂——抑制白三烯与受体结合——缓解哮喘症状。尤其适用于——阿司匹林哮喘、运动性哮喘,不愿使用吸入性糖皮质激素,以及伴有过敏性鼻炎的哮喘患者。

　　1.孟鲁司特:15岁以上哮喘患者预防和长期治疗2.扎鲁司特

　　(二)典型不良反应

　　常见：嗜酸性粒细胞增多、血管炎性皮疹、心肺系统异常或末梢神经异常。腹痛、头痛、过敏反应(荨麻疹和血管性水肿)、肢体水肿、肝脏转氨酶AST及ALT升高、高胆红素血症。

　　(三)禁忌证

　　1.哺乳期。2.肝功能不全者。

　　二、用药监护

　　(一)急性哮喘发作不宜应用

　　白三烯受体阻断剂——起效缓慢，作用较弱，连续应用4周后才见疗效，且有蓄积性，仅适用于轻、中度哮喘和稳定期的控制，或合用以减少其他药的剂量。

　　(二)提倡联合应用糖皮质激素

　　1.白三烯受体拮抗剂产生疗效需要( )

　　A.3小时 B.24小时 C.3天

　　D.1周 E.4周

　　网校答案：E

　　2.下列可用于治疗阿司匹林哮喘的是( )

　　A.氯雷他定 B.特布他林 C.沙丁胺醇

　　D.孟鲁司特 E.美托洛尔

　　网校答案：D

　　3.可用于减轻季节性过敏性鼻炎相关症状的药物是( )

　　A.M受体拮抗剂 B.白三烯受体阻断剂

　　C.β2受体激动剂 D.磷酸二酯酶抑制剂

　　E.以上都不是

　　网校答案：B

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　哮喘的病理基础——慢性非特异性炎症。

　　糖皮质激素——强大抗炎功能，是控制气道炎症、控制哮喘症状、预防哮喘发作的最有效药物，是哮喘长期控制的首选药。但不能根治。

　　1.治疗哮喘持续状态宜选用( )

　　A.孟鲁司特 B.氨茶碱 C.麻黄碱

　　D.糖皮质激素 E.色甘酸钠

　　网校答案：D

　　1.丙酸倍氯米松

　　2.丙酸氟替卡松，全身不良反应较小，目前成为国外防治慢性哮喘的最常用药。适用于12岁及以上患者预防用药和维持治疗。

　　3.布地奈德：只需每日一次，依从性较好。用于支气管哮喘的长期控制。

　　激素是个万能药，好多疾病能治疗。

　　一抗炎来二免疫，三抗毒素四抗休。

　　血液五多和两少，诱发三高能退烧。

　　升糖移脂分蛋白，钾钙降低钠增高。

　　红白板多淋酸少，神经兴奋癫痫到。

　　骨松眼青胃溃疡，伤口不长麻烦了。

　　二、用药监护

　　(一)给药的注意事项

　　1)预防性用药，起效缓慢且须连续和规律地应用2日以上方能充分发挥作用——即使无症状仍应常规使用。

　　2)吸入性糖皮质激素如气雾剂和干粉吸入剂——需要连续、规律地吸入1周后方能生效。一般连续应用2年

　　(一)给药的注意事项

　　3)哮喘急性发作时，应首先使用快速、短效的支气管扩张剂(如沙丁胺醇)、全身性糖皮质激素和抗组胺药;急性症状控制后，再改用吸入性糖皮质激素维持治疗。

　　4)喷后采用盐水漱口，减少口腔真菌继发感染的机会

　　(二)推荐平喘药的有益联合治疗

　　①吸入性糖皮质激素+长效β2受体激动剂(XX特罗)

　　②吸入性糖皮质激素+长效M胆碱受体阻断剂(噻托溴铵)协同抗炎和平喘，尤其适合中、重度持续哮喘者的长期治疗。

　　三联=吸入性糖皮质激素+长效β2受体激动剂+长效M胆碱受体阻断剂：

　　1.β2受体激动剂(沙，XX特罗)

　　2.M胆碱受体阻断剂(异丙托溴铵/噻托溴铵)

　　3.磷酸二酯酶抑制剂(茶碱，不良反应多)

　　4.白三烯受体阻断药

　　5.吸入性糖皮质激素

　　抗炎、长期治疗

　　1.下述药物中可导致新生儿的戒断症状和呼吸抑制的是( )

　　A.沙丁胺醇 B.可待因 C.布地奈德

　　D.沙美特罗 E.氨溴索

　　网校答案：B

　　2.某患者，诊断为“细菌性肺炎”，咳嗽剧烈、痰液较多，在镇咳的同时需合用( )

　　A.祛痰药 B.抗感染药物 C.激素

　　D.复方感冒药 E.质子泵抑制剂

　　网校答案：A B

　　A.多索茶碱 B.孟鲁司特 C.沙美特罗

　　D.噻托溴铵 E.沙丁胺醇

　　3.可与吸入性糖皮质激素合用的长效β2受体激动剂是

　　4.可与吸入性糖皮质激素合用的长效M胆碱受体阻断剂是

　　网校答案：C D

　　A.异丙托溴铵　 B.喷托维林 C.沙丁胺醇

　　D.氨溴索　 E.布地奈德

　　5.可引起眼睛疼痛不适

　　6.可导致口腔念珠菌感染

　　7.有镇咳作用

　　8.有较多痰液时需合用

　　网校答案：A E B D

　　真题练习--B型题

　　50

　　A.激动肾上腺素β2受体　 B.抑制白三烯受体

　　C.阻断腺苷受体 　 D.拮抗M胆碱受体

　　E.抑制致炎物质的释放

　　9.氢化可的松平喘的主要机制是

　　10.特布他林平喘的主要机制是

　　11.孟鲁司特平喘的主要机制是

　　12.噻托溴铵平喘的主要机制是

　　网校答案：E A B D