第二章 解热、阵痛抗炎药

　　非甾体抗炎药(NSAID);

　　抑制前列腺素(环氧酶)

　　(一)作用特点

　　通过抑制环氧酶(COX),减少前列腺素的合成：

　　1.减少炎症介质——镇痛

　　2.通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加—解热

　　3.小剂量抑制血栓素TXA2—预防心脑血管血栓的形成。

　　5

　　COX有两种同工酶：COX-1和COX-2。

　　COX-2——引起炎症反应。

　　COX-1——在人体组织存在，具有生理作用。

　　①胃壁COX-1促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸，保护胃黏膜不受损伤。

　　②血小板COX-1使血小板聚集和血管收缩。

　　肾组织内同时具有COX-1和COX-2，共同维护生理功能。

　　1.解热镇痛抗炎药的作用机制是( )

　　A.抑制环氧酶，增加PG合成

　　B.促进环氧酶，减少PG合成

　　C.抑制环氧酶，减少PG合成

　　D.促进环氧酶，增加PG合成

　　E.直接对抗PG的生物活性

　　网校答案：C

　　2.女，32岁，因气候突变，感到头痛，鼻塞，体温37.2℃，自认为感冒，便服阿司匹林一片，30分钟后突感不适，呼吸困难，大汗。产生这些症状的原因是( )

　　A、阿司匹林过量

　　B、冷空气对呼吸道的刺激

　　C、阿司匹林增加TXA2生成

　　D、阿司匹林抑制PGI2的合成

　　E、阿司匹林抑制PG合成，使白三烯增多

　　网校答案：E

　　1.下列不属于非甾体抗炎药的是( )

　　A.吲哚美辛 B.阿司匹林 C.布地奈德

　　D.双氯芬酸 E.塞来昔布

　　网校答案：C

　　2.对乙酰氨基酚的药理作用特点是( )

　　A.抗炎作用强，而解热镇痛作用很弱

　　B.解热镇痛作用温和持久，抗炎抗风湿作用很弱

　　C.抑制血栓形成

　　D.对COX-2的抑制作用比COX-1强

　　E.大剂量可减少肾小管对尿酸盐的再吸收

　　网校答案：B

　　3.儿童感冒发热，首选的解热镇痛药是( )

　　A.阿司匹林 B.吲哚美辛 C.地西泮

　　D.保泰松 E.对乙酰氨基酚

　　网校答案：E

　　4.阿司匹林抗血栓形成的主要机制是( )

　　A.直接对抗血小板聚集

　　B.环氧酶失活，减少TXA2生成

　　C.降低凝血酶活性

　　D.激活抗凝血酶

　　E.增强维生素K的作用

　　网校答案：B

　　3.芳基乙酸类——吲哚美辛、双氯芬酸、舒林酸

　　①吲哚美辛——风湿病的炎症疼痛及急性骨骼肌损伤，急性痛风性关节炎;作用最强。高热。

　　②双氯芬酸——急、慢性关节炎和软组织风湿所致疼痛，以及创伤后、术后的疼痛、牙痛、头痛等。解热、痛经及拔牙后止痛。

　　　5. 1，2-苯并噻嗪类——又称昔康类，对COX -2的抑制作用比COX-1强，有一定的选择性——吡罗昔康、美洛昔康。

　　6.选择性COX -2抑制剂：塞来昔布、尼美舒利、依托考昔。(你美丽吗?依托考试比赛来定)

　　1.关于布洛芬的描述正确的是( )

　　A.不能用于风湿疼痛

　　B.可以用于痛经的治疗

　　C.属于麻醉性镇痛药物

　　D.布洛芬的半衰期长，无需制成缓释制剂

　　E.只有解热作用，没有镇痛作用

　　网校答案：B

　　2.塞来昔布通过抑制下列哪种酶而发挥作用( )

　　A.脂蛋白酶 B.脂肪氧合酶 C.磷酯酶

　　D.环氧酶 E.单胺氧化酶

　　网校答案：D

　　A.布洛芬 B.对乙酰氨基酚 C.阿司匹林

　　D.吡罗昔康 E.保泰松

　　3、解热作用很强，几乎没有抗炎作用的是

　　4、临床常制成缓释制剂使用的是

　　5、临床常用与抗血栓治疗的是

　　网校答案：B A C

　　A.秋水仙碱 B.阿司匹林 C.塞来昔布

　　D.卡托普利 E.奎尼丁

　　6.选择性抑制COX-2

　　7.非选择性抑制COX-2

　　网校答案：C B

　　(二)典型不良反应

　　1.最常见——胃肠道反应，包括：

　　胃十二指肠溃疡及出血、胃穿孔等—COX-1有关

　　2.凝血障碍——血小板减少、再性障碍性贫血。

　　3.阿司匹林——水杨酸反应。

　　4.过敏反应——阿司匹林——哮喘。

　　5.肝坏死、肝衰竭——瑞夷综合征。

　　阿司匹林5大不良反应：胃凝过水易!!

　　1.胃肠道反应 2.凝血障碍 3.过敏

　　4.水杨酸反应 5.瑞夷综合征

　　阿司匹林口诀：

　　非甾体抗炎，抑制环氧酶，

　　解热又镇痛，抗炎抗风湿。

　　抑制血小板，防治血栓塞，

　　不良反应多，胃凝过水易。

　　1.属于阿司匹林的不良反应是( )

　　A.嗜睡 B.心动过速 C.呼吸抑制

　　D.凝血障碍 E.戒断症状

　　网校答案：D

　　2.下列关于阿司匹林的描述，正确的是( )

　　A.抗炎 B.镇痛 C.解热

　　D.抗血小板聚集 E.抑制呼吸

　　网校答案：A B C D

　　(二)典型不良反应

　　6.肾功能受损——由于肾脏同时具有两种COX，因此某些NSAID类药导致下肢浮肿、血压升高、电解质紊乱。(干扰呋塞米、氢氯噻嗪的利尿作用)

　　7.塞来昔布——类磺胺过敏反应—易致药热、药疹、瘀斑、中毒性表皮坏死松解症、荨麻疹或巨疱型皮炎或产生剥脱性皮炎而致死。

　　(二)典型不良反应

　　8.COX-2选择性抑制剂——可避免胃肠道损害，但促进血栓形成——心血管不良反应。(抑制PGI2)

　　9.尼美舒利——肝损伤：肝酶升高、黄疸。

　　(三)禁忌证、

　　1.妊娠及哺乳期。12岁以下儿童禁用尼美舒利。

　　2.消化道出血、活动性消化性溃疡、严重血液系统异常(血友病或血小板减少症)、严重肝、肾、心功能异常者。

　　(一)发热首选对乙酰氨基酚;

　　(二)权衡利弊

　　1.有胃肠道病史者——选择性COX-2抑制剂;有心肌梗死、脑梗死病史患者则避免使用选择性COX-2抑制剂。

　　2.不宜空腹服用。服药期间应戒酒——乙醇可致出血和出血时间延长;

　　3.阶梯式加量、阶梯式渐次减量。

　　(三)对创伤性剧痛和内脏平滑肌痉挛引起的疼痛(痛经除外)—中枢神经系统镇痛药(第一章)对急性疼痛——对乙酰氨基酚+麻醉性镇痛药

　　1.有心肌梗死、脑梗死病史患者应避免使用( )

　　A.选择性COX-2抑制剂 B.水杨酸类

　　C.芳基乙酸类 D.芳基丙酸类

　　E.乙酰苯胺类

　　网校答案：A

　　A.咖啡因 B.苯巴比妥 C.地西泮

　　D.乙琥胺 E.对乙酰氨基酚

　　2、儿童病毒感染引起的发热、头痛，可首选的解热、镇痛药是

　　3、明显缩短快动眼睡眠时相的药物是

　　4、癫痫失神发作的首选药物是

　　网校答案：E B D

　　(1-3) 女，12岁，三周前患急性扁桃体炎。突然出现窦性心动过速，心搏微弱，心尖区有收缩期吹风样杂音，实验室检查有链球菌感染，确诊为急性风湿热。

　　1.除用青霉素控制链球菌感染外，应选哪种药治疗

　　A.阿司匹林 B.布洛芬 C.对乙酰氨基酚

　　D.保泰松 E.吲哚美辛

　　网校答案：A

　　2.对NSAID类药物的禁忌症描述错误的是

　　A.消化道溃疡患者禁用阿司匹林

　　B.血友病患者禁用阿司匹林

　　C.消化道出血患者禁用塞来昔布

　　D.心肌梗死病史或脑卒中病史患者禁用塞来昔布

　　E.12岁以下儿童禁用尼美舒利

　　网校答案：C

　　3.若患者本身有消化性溃疡，应用下列哪个药物来缓解急性疼痛

　　A.吡罗昔康 B.美洛昔康 C.阿司匹林

　　D.塞来昔布 E.吲哚美辛

　　网校答案：D