第一章 精神与中枢神经系统疾病用药

第二节 抗癫痫药

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　1.巴比妥类——苯巴比妥、异戊巴比妥钠、扑

　　米酮，机制：增强A型γ-氨基丁酸(GABAa)

　　受体活性;

　　2.苯二氮䓬类——地西泮、硝西泮、氯

　　硝西泮：激动苯二氮䓬受体。

　　3.乙内酰脲类——苯妥英钠。

　　机制：减少钠离子内流，限制Na+通道介导的发

　　作性放电的扩散。大发作首选!三叉神经痛

　　强心苷中毒所致的室性及室上性心律失常。

　　4.二苯并氮䓬类——卡马西平、奥卡西

　　平。机制：阻滞电压依赖性钠通道。癫痫、躁

　　狂症、三叉神经痛、神经源性尿崩症

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　　5.γ-氨基丁酸类似物：加巴喷丁、氨己烯酸——

　　GABA氨基转移酶抑制剂。

　　1)加巴喷丁—增加脑组织GABA的释放;

　　2)氨己烯酸—减少GABA降解—提高脑内GABA浓度

　　6.脂肪酸类——丙戊酸钠：各种类型的癫痫

　　抑制GABA降解，或促进合成——增加脑内GABA浓度

　　1.苯巴比妥抗癫痫的作用机制是( )

　　A.增强γ-氨基丁酸A型受体活性，抑制谷氨酸兴奋性

　　B.GABA受体激动剂，也作用于Na+通道

　　C.减少钠离子内流使神经细胞膜稳定

　　D.阻滞电压依赖性的钠通道，抑制突触后神经元高频电位的发放

　　E.GABA氨基转移酶抑制剂

　　网校答案：A

　　大苯小乙，丙戊全能，

　　三精制药，卡马西平。

　　A.丙戊酸钠 B.苯妥英钠 C.乙琥胺

　　D.苯巴比妥 E.卡马西平

　　1.癫痫大发作首选

　　2.精神运动性发作首选

　　3.癫痫小发作首选

　　4.癫痫大发作合并小发作首选

　　网校答案：B E C A

　　(二)典型不良反应

　　1.巴比妥类及苯二氮䓬类——见第一节。

　　2.乙内酰脲类(苯妥英钠):齿龈增生、共济失调

　　苯妥英钠有三抗，癫痫疼痛心失常。

　　不良反应牙龈增，头晕贫血和过敏。

　　3.二苯并氮䓬类(卡马西平)

　　—视物模糊、复视、眼球震颤、头痛。

　　精神发作选西平，还能治疗叉神经。

　　躁狂抑郁和尿崩，可惜伤害了眼睛。

　　4.脂肪酸类(丙戊酸钠):肝脏中毒;饼干

　　二、用药监护

　　(一)规律用药

　　1.从低剂量开始，逐渐增加。

　　2.在儿童体内代谢快——儿童需频繁调整剂量。

　　(二)关于换药：避免突然停药和换药。

　　(三)特殊人群的安全性

　　1.妊娠及哺乳期妇女——致畸风险。为降低神经管缺陷的风险应补充叶酸。

　　2.妊娠后期3个月——给予维生素K——预防抗癫痫药相关的新生儿出血。

　　1.具有明显肝毒性的抗癫痫药物是( )

　　A.苯巴比妥

　　B.丙戊酸钠

　　C.卡马西平

　　D.苯妥英钠

　　E.扑米酮

　　网校答案：B

　　A.苯妥英钠 　　B.卡马西平 C.丙戊酸钠

　　D.乙琥胺 E.地西泮

　　2.对其他药物不能控制的顽固性癫痫仍有效

　　3.尤其适用于伴有精神症状的儿童癫痫患者

　　4.适用于癫痫大发作持续状态

　　网校答案：C B E

　　5.对癫痫大发作有效的药物有 ( )

　　A.苯妥英钠 B.苯巴比妥 C.硫喷妥钠

　　D.丙戊酸钠 E.戊巴比妥

　　网校答案：A B D

　　为什么会得抑郁症?

　　5-HT(5-羟色胺)及NA(去甲肾上腺素)不足

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　1.选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRI)

　　西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀。

　　不良反应——戒断反应;帕罗西汀最易出现

　　2.选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂：瑞波西汀

　　3.四环类——马普替林。机制：抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取

　　4.5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂：—文拉法辛、度洛西汀。

　　7.5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂——曲唑酮

　　拮抗突触前膜α2受体——增加去甲肾上腺素释放

　　8.单胺氧化酶抑制剂——吗氯贝胺。

　　抑制A型单胺氧化酶，减少去甲肾上腺素、5-HT及多巴胺的降解。

　　1.选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRI)：西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀(5舍不得，怕上西天)

　　2. 选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂—瑞波西汀(去瑞士)●四环类—马普替林(驷马难追)

　　3.5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂——文拉法辛、度洛西汀(温度)● 三环类——阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平(三米多)

　　4.去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药——米氮平

　　●5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂——曲唑酮

　　5.单胺氧化酶抑制剂——吗氯贝胺(担心吗?)

　　(二)典型不良反应

　　1.选择性5-HT再摄取抑制剂

　　神经系统—焦虑、震颤、嗜睡、睡眠异常;

　　生殖系统：性功能减退或障碍

　　2.三环类抗抑郁药

　　①抗胆碱能效应(口干、出汗、便秘、尿潴留、视物模糊、眼内压升高、心动过速);

　　3.四环类抗抑郁药——抗胆碱能效应。

　　(二)典型不良反应

　　4.单胺氧化酶抑制剂

　　吗氯贝胺——多汗、口干、失眠、困倦、心悸。

　　5.其他

　　1)文拉法辛——嗜睡、失眠、焦虑、性功能障碍等;严重：粒细胞缺乏、紫癜。

　　2)度洛西汀——嗜睡、眩晕、性功能障碍。

　　3)米氮平——体重增加、困倦;严重：急性骨髓功能抑制。

　　二、用药监护

　　(一)个体化——从小剂量开始，逐增剂量。

　　(二)切忌频繁换药

　　抗抑郁药起效缓慢，大多数药物起效时间需要一定的时间，需要足够长的疗程，一般4～6周方显效(米氮平和文拉法辛，1周左右)。

　　1.下列药物中不属于抗抑郁药物的是 ( )

　　A.马普替林 B.西酞普兰 C.多奈哌齐

　　D.文拉法辛 E.度洛西汀

　　网校答案：C

　　2.5-羟色胺再摄取抑制剂产生戒断反应的原因是

　　A.脑内5-羟色胺受体数目减少

　　B.脑内5-羟色胺受体敏感性下调

　　C.脑内5-羟色胺受体敏感性增强

　　D.突触间隙中5-羟色胺浓度升高

　　E.脑内5-羟色胺受体数目增多

　　网校答案：B

　　A.文拉法辛 B.马普替林 C.帕罗西汀

　　D.吗氯贝胺 E.米氮平

　　3.属于抑制5-羟色胺及去甲肾上腺素再摄取的药物是

　　4.属于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂的药物是

　　5.属于抑制去甲肾上腺素再摄取的药物时

　　6.属于A型单胺氧化酶抑制剂的是

　　网校答案：A C B D

　　(1-2)患者，女，32岁。主诉近期睡眠不好，半夜两至三点钟醒来，思绪万千，千情纠缠在悲哀境地而不自拔。白天活动减少、无力、易疲劳。

　　1.根据主诉情况，可诊断患者可能为

　　A.焦虑型失眠症 B.精神病 C.忧郁型失眠症

　　D.安眠药依赖性失眠 E.内分泌失调

　　网校答案：C

　　2.若确诊真是题1中的疾病，则为缓解此患者的症状，除给予常规镇静催眠药外，还可配合使用的药物是

　　A.阿米替林 B.水合氯醛 C.谷维素

　　D.卡马西平 E.吡拉西坦

　　网校答案：A

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　1.酰胺类中枢兴奋药：吡拉西坦、茴拉西坦

　　【适应证】：脑外伤、脑动脉硬化、脑血管病所致的记忆及思维功能减退;机制：促进乙酰胆碱合成

　　2.乙酰胆碱酯酶抑制剂：多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲 【适应证】轻、中度老年期痴呆症状

　　3.其他类

　　1)胞磷胆碱钠——改善脑组织代谢，促进大脑功能恢复、促进苏醒。

　　2)艾地苯醌——激活脑线粒体呼吸活性，改善脑内葡萄糖利用率，进而改善脑功能。

　　3)银杏叶提取物——清除氧自由基，促进脑血液循环，改善脑细胞代谢，改善脑功能。

　　二、用药监护

　　1)从小剂量用起，渐增。避免突然停药。

　　1.下列药物中属于胆碱酯酶抑制剂的是( )

　　A.吡拉西坦 B.多奈哌齐 C.茴拉西坦

　　D.银杏叶提取物 E.尼莫地平

　　网校答案：B

　　2.下列药品中，属于酰胺类的脑功能改善及抗记忆障碍药是 ( )

　　A.吡拉西坦 B.胞磷胆碱 C.利斯的明

　　D.多奈哌齐 E.石杉碱甲

　　网校答案：A

　　药物可用于抗老年痴呆症 ( )

　　A.多奈哌齐 B.帕罗西汀 C.石杉碱甲

　　D.吡拉西坦 E.卡马西平

　　网校答案：A C D

　　A.丙戊酸钠 B.佐匹克隆 C.多奈哌齐

　　D.布桂嗪 E.帕罗西汀

　　1.癫痫全面性发作首选

　　2.老年痴呆症选用

　　3.焦虑抑郁选用

　　4.中等强度镇痛选用

　　网校答案：A C E D