第一章 精神与中枢神经系统疾病用药(一)

　　1.镇静与催眠药

　　2.抗癫痫药

　　3.抗抑郁药

　　4.脑功能改善及抗记忆障碍药

　　5.镇痛药

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　1.巴比妥类——抑制中枢神经系统。

　　小剂量——镇静、催眠;

　　中剂量——麻醉;

　　大剂量——昏迷，甚至死亡。

　　1.巴比妥类——抑制中枢神经系统。

　　●脂溶性高，作用快——异戊巴比妥;

　　●脂溶性低，作用慢——苯巴比妥。

　　2.苯二氮䓬类——激动苯二氮䓬受体——抑制中枢神经系统。

　　地西泮、氟西泮、氯硝西泮、劳拉西泮、阿普唑仑、艾司唑仑;地西泮——吸收最快。

　　【地西泮】——用于：

　　1.焦虑\镇静催眠

　　2.抗惊厥、抗癫痫;癫痫持续状态——首选。

　　3.中枢性肌肉松弛作用;

　　4.手术麻醉前给药。

　　口诀：镇静焦虑助睡眠，癫痫持续是首选;

　　对抗惊厥效果好，中枢肌松解痉挛。

　　【注意事项】

　　1)原则上不应作连续静脉滴注，但癫痫持续状态时例外;

　　2)不要骤然停药——防止反跳现象。

　　3)治疗癫痫时，可能增加癫痫大发作的频度和严重度，需要增加其他抗癫痫药用量。

　　4)不宜快速滴注

　　3.其他类——特异性更好、安全性更高。

　　1)环吡咯酮类——佐匹克隆、艾司佐匹克隆—镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥。

　　2)含咪唑并吡啶结构——唑吡坦——仅具有镇静催眠作用。

　　1.可用于镇静催眠的药物是( )

　　A.卡马西平 B.阿普唑仑 C.帕罗西汀

　　D.茴拉西坦 E.曲马多

　　网校答案：B

　　2.下列属于含咪唑并吡啶结构的镇静催眠药物是

　　A.唑吡坦 B.佐匹克隆 C.扎来普隆

　　D.水合氯醛 E.甲喹酮

　　网校答案：A

　　3.下列属于环吡咯酮类的镇静催眠药物是

　　A.唑吡坦 B.佐匹克隆 C.扎来普隆

　　D.水合氯醛 E.甲喹酮

　　网校答案：B

　　4.静脉注射地西泮速度过快时引起的不良反应是

　　A.惊厥 B.心跳加快 C.血钙下降

　　D.血糖升高 E.呼吸暂停

　　网校答案：E

　　5.地西泮不具有下列哪项作用

　　A.镇静、催眠、抗焦虑作用

　　B.抗抑郁作用

　　C.抗惊厥作用

　　D.肌紧张性头痛

　　E.中枢性肌肉松弛作用

　　网校答案：B

　　6.有中枢性肌肉松弛作用的镇静催眠药是( )

　　A.三唑仑 B.水合氯醛 C.地西泮

　　D.司可巴比妥 E.异戊巴比妥

　　网校答案：A C

　　(二)典型不良反应

　　1.巴比妥类

　　①常见：“宿醉”现象—嗜睡、步履蹒跚、肌无力

　　②依赖性—要求继续应用或增加剂量，或出现精神依赖性、戒断综合征。

　　③剥脱性皮疹(可能致死)——立即停药!

　　(二)典型不良反应

　　2.苯二氮卓类

　　①耐药性、依赖性;

　　②突然停药——反跳现象;

　　③后遗效应-- “宿醉”现象;

　　④精神运动损害——嗜睡、步履蹒跚、共济失调。

　　(三)药物相互作用

　　主要强调——巴比妥类——肝药酶诱导剂——加速自身代谢，还可加速其他药物代谢——降低疗效。

　　①合用乙酰氨基酚类药——降低乙酰氨基酚类药疗效，增加肝中毒危险。

　　②与糖皮质激素、强心苷类、环孢素、奎尼丁、三环类抗抑郁药合用——降低药效。

　　③与抗凝血药合用——抗凝作用减弱。

　　灰黄地马诱惑大，两本就能取一利

　　酮氯吩别多可惜，西烟难免受抑制

　　1.长期应用不但加速自身代谢，而且可加速其他合用药物代谢的肝药酶诱导剂是()

　　A.苯巴比妥 B.地西泮 C.唑吡坦

　　D.佐匹克隆 E.阿普唑仑

　　网校答案：A

　　2.关于巴比妥类药物药理作用的描述，错误的是

　　A.镇静 B.催眠 C.麻醉

　　D.抗惊厥 E.镇痛

　　网校答案：E

　　3.地西泮和苯巴比妥的共同作用有( )

　　A.中枢性肌松 B.抗惊厥 C.抗癫痫

　　D.静脉麻醉 E.镇静、催眠

　　网校答案：B C E

　　4.巴比妥类药物的不良反应包括

　　A.后遗效应 B.戒断综合征 C.产生依赖性

　　D.溶血反应 E.有药酶诱导作用

　　网校答案：ABCE

　　二、用药监护

　　(一)依据睡眠状态选择用药

　　1)入睡困难—首选—艾司唑仑、扎来普隆。

　　2)焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者—氟西泮、三唑仑(“迷魂药”)。

　　3)睡眠时间短，且夜间易醒早醒——夸西泮。

　　(一)依据睡眠状态选择用药

　　4)精神紧张、情绪恐惧或肌肉疼痛致失眠——氯美扎酮

　　5)自主神经功能紊乱，内分泌平衡障碍及精神神经失调所致失眠——谷维素。

　　6)老年失眠——10%水合氯醛，起效快。

　　7)偶发失眠——唑吡坦、雷美替胺。

　　安眠药首选：

　　①偶尔失眠——唑吡坦;

　　②紧张——氯美扎酮;

　　③老人——水合氯醛;

　　④入睡困难——艾司唑仑，扎莱普隆;

　　⑤早醒——氟、夸西泮、三唑仑

　　记忆口诀：偶尔失眠唑吡坦，老了就用水氯醛。

　　早醒浮夸迷魂水，艾扎搞定睡困难。

　　特别紧张怎么办?氯美扎酮不再烦。

　　二、用药监护

　　(二)注意用药的安全性

　　1.耐药性及依赖性——应交替使用。

　　2.服用后应避免驾车、操纵机器和高空作业。

　　3.服用期间不宜饮酒——加重头痛、头晕。

　　(三)关注巴比妥类的合理应用

　　1.过敏反应：患者易出现皮疹，严重者可能发生剥脱性皮疹(可能致死)。

　　2.静脉注射：呼吸抑制、暂停，支气管痉挛，瞳孔缩小、心律失常、体温降低甚至昏迷。

　　(四)关注老年人对苯二氮䓬类的敏感性和“宿醉”现象

　　1.老年人对苯二氮䓬类药物较敏感——服用药后，可产生过度镇静、肌肉松弛作用;觉醒后可发生震颤、颤抖、思维迟缓、运动障碍、步履蹒跚、肌无力等“宿醉”现象，极易跌倒和受伤——必须告知患者晨起时宜小心。

　　2.静脉注射——更易出现呼吸抑制、低血压、心动过缓甚至心跳停止。

　　1.下述催眠药物中，入睡困难的患者应首选( )

　　A.艾司唑仑 B.氟西泮 C.谷维素

　　D.阿普唑仑 E.地西泮

　　网校答案：A

　　2.下述催眠药物中，偶发性失眠者应首选()

　　A.艾司唑仑 B.唑吡坦 C.谷维素

　　D.阿普唑仑 E.地西泮

　　网校答案：B

　　3.关于苯二氮卓类镇静催眠药的叙述，不正确的是( )

　　A.是目前最常用的镇静催眠药

　　B.临床上用于治疗焦虑症

　　C.可用于心脏电复律前给药

　　D.可用于治疗小儿高热惊厥

　　E.长期应用不会产生依赖性和成瘾性

　　网校答案：E