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2017年执业药师考试《药学专业知识二》章节考点:第十八章抗寄生虫病药

来源 :中华考试网 2017-03-05

  第二节 抗肠蠕虫药

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  1.哌嗪——蛔虫和蛲虫——不良反应小,尤其适用于儿童。

  机制——改变虫体肌细胞膜的离子通透性,使肌细胞超极化,减少自发电位发生,使蛔虫肌肉松弛,虫体不能在肠壁附着——随粪便排出体外。

  2.甲苯咪唑——首选用于蛔虫病、蛲虫病、钩虫病和鞭虫病。

  机制——使蠕虫的体被和脑细胞中的微管消失;直接抑制虫体对葡萄糖的摄取,减少ATP生成,使其无法生长、繁殖——死亡。尚能抑制虫卵发育,因而能控制传播。

  口服难吸收(对宿主影响较小),在肠道内浓度较高(杀灭肠道寄生虫有利)。

  3.阿苯达唑——蛲虫病首选。

  囊虫病、包虫病亦可。

  机制——与甲苯咪唑相似,高效、广谱、低毒。

  4.噻嘧啶——蛔虫、蛲虫和钩虫。

  机制——抑制虫体乙酰胆碱,造成神经肌肉接头处乙酰胆碱堆积,神经肌肉兴奋性增高,肌张力增强,使虫体肌肉麻痹——排出体外。

  5.吡喹酮——广谱。血吸虫等吸虫病,绦虫病(首选)、囊虫病。机制——

  (1)促使血吸虫虫体肌细胞膜外的钙内流,引起虫体肌肉强直性挛缩与瘫痪。在宿主体内服用后数分钟即发生虫体肝移,同时引起代谢障碍、免疫系统吞噬,最后消灭虫体。

  (2)损伤虫体表皮层——空泡变,表皮抗原暴露,而易遭受宿主的免疫系统攻击,促使虫体死亡。

  (二)典型不良反应

  1.哌嗪类——常见:腹痛、腹泻、眩晕、嗜睡、幻觉、焦虑、妄想、疲乏。

  2.咪唑类——十分常见:头晕、失眠、口干、疲倦、药热、畏寒。用于治疗蛔虫病时,可发生口吐蛔虫的反应。

  3.嘧啶类——治疗量时毒性很低,较大量时才有。

  (三)禁忌证

  1.哌嗪类——肝肾功能不全、有神经系统疾病者。

  2.咪唑类

  (1)左旋咪唑——肝肾功能不全者、妊娠妇女早期、原有血吸虫病者。

  (2)阿苯达唑、甲苯咪唑——妊娠及哺乳期、2岁以下、严重肝、肾、心功能不全及活动性溃疡病者。

  3.嘧啶类——1岁以下、妊娠期、肝功能不全者。

  二、用药监护

  注意——阿苯达唑在治疗囊虫病特别是脑囊虫病时——

  服药后2~7日出现——头痛、发热、皮疹、肌肉酸痛、视力障碍、癫痫发作。

  原因——囊虫死亡释出异性蛋白。

  处理——糖皮质激素、降颅压、抗癫痫。

  三、主要药品

  1.哌嗪

  【适应证】蛔虫和蛲虫感染。

  【注意事项】对人体(尤其是儿童)具有潜在的神经肌肉毒性,应避免长期或反复过量使用。

  2.阿苯达唑

  【注意事项】

  蛲虫病易自身重复感染——治疗2周后应重复治疗1次。

  3.甲苯咪唑

  【注意事项】

  (1)蛔虫感染较重者服药后——蛔虫游走,造成腹痛或吐蛔虫,甚至引起窒息——处理:加用左旋咪唑。

  (2)腹泻者——应在腹泻停止后服药——因虫体与药物接触少,治愈率低。

  4.噻嘧啶

  5.吡喹酮——血吸虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、姜片虫病、绦虫及囊虫病。

  【注意事项】

  虫体被杀死后释放出大量抗原物质——发热、嗜酸粒细胞增多、皮疹,偶可引起过敏性休克。

  【附——教材散落知识点,TANG小结】

  ①蛔虫病、鞭虫病、蛲虫病——首选:甲苯咪唑、阿苯达唑。

  蛲虫——阿苯达唑;

  吸虫、绦虫——吡喹酮。

  钩虫——首选:三苯双脒。

  ②抗贾第鞭毛虫病——甲硝唑。

  ③抗卡氏肺孢子虫药——复方磺胺甲(口恶)唑;还有戊烷脒、伯氨喹(与克林霉素合用)。

  ④抗弓形虫药——磺胺嘧啶+乙胺嘧啶。

  【模拟测试·解析版】

  1.目前临床治疗血吸虫病的首选药是

  A.伯氨喹

  B.吡喹酮

  C.哌嗪

  D.阿苯达唑

  E.噻嘧啶

  『正确答案』B

  2.耐氯喹恶性疟,可选用

  A.乙胺嘧啶

  B.伯氨喹

  C.TMP

  D.青蒿素

  E.磷酸咯萘啶

  『正确答案』E。耐氯喹的普通疟疾——青蒿素。

  A.吡喹酮

  B.氯喹

  C.美罗培南

  D.左氧氟沙星

  E.甲硝唑

  3.肠道阿米巴感染首选药是

  『正确答案』E

  4.肝脏阿米巴感染常选

  『正确答案』B

  [5—7]

  A.氯喹

  B.青蒿素

  C.乙胺嘧啶

  D.伯氨喹

  E.奎宁

  5.控制疟疾症状首选

  『正确答案』A

  6.疟疾病因性预防

  『正确答案』C

  7.防止疟疾复发和传播

  『正确答案』D

  A.噻嘧啶

  B.吡喹酮

  C.哌嗪

  D.阿苯达唑

  E.奎宁

  8.儿童蛔虫感染首选

  『正确答案』C

  9.蛲虫感染首选

  『正确答案』D

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