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2017年执业药师考试《药学专业知识二》章节考点:第十二章硝基咪唑类抗菌药物

来源 :中华考试网 2016-12-31

  第十二章 硝基咪唑类抗菌药物

  甲硝唑、替硝唑、奥硝唑。

  ―、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  1.原虫——阿米巴病、阴道滴虫病首选药;抗贾第鞭毛虫;

  2.厌氧菌——脆弱拟杆菌等;艰难梭菌所致假膜性肠炎;

  3.与其他药物联合用于:

  ——幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡;

  ——盆腔、肠道、腹腔手术的预防用药。

  【机制】尚未完全阐明。

  1.抗阿米巴原虫——抑制其氧化还原反应,使原虫的氮链发生断裂——死了!

  2.抗厌氧菌——硝基被厌氧菌的硝基还原酶还原成一种细胞毒,作用于细菌的DNA代谢过程——“自作自受”死了!

  耐药菌——缺乏硝基还原酶。

  (二)典型不良反应

  常见——神经系统不良反应:头痛、眩晕,偶见感觉异常、肢体麻木、共济失调。

  (三)禁忌证

  1.对硝基咪唑类药过敏者。

  2.有活动性中枢神经系统疾患、血液病者、妊娠及哺乳期妇女。

  (四)药物相互作用

  1.能抑制华法林等抗凝血药的代谢,加强它们的作用,引起凝血酶原时间延长。

  2.同时应用苯妥英钠、苯巴比妥等肝药酶诱导剂,可加强本类药代谢,使血浆药物浓度下降,而苯妥英钠排泄减慢。

  3.同时应用西咪替丁等肝药酶抑制剂,可减缓本类药的代谢及排泄。

  4.干扰双硫仑代谢,二者合用时,患者饮酒后可出现精神症状,故2周内应用双硫仑者不宜再用本品。

  二、用药监护

  (一)根据PK/PD参数制定合理给药方案

  浓度依赖型——尽量减少给药次数。

  (二)用药过程监测神经毒性及肝功能

  (1)甲硝唑代谢产物可使尿液呈深红色,应告知患者。

  (2)用药期间注意患者是否出现头痛、眩晕等神经系统不良反应,如发生,即停药。

  (3)“双硫仑样”反应——应用期间或之后7日内禁酒及含乙醇的食物、药物。

  三、主要药品

  1.甲硝唑

  2.替硝唑——甲硝唑的类似物。

  作为甲硝唑的替代药,用于幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡。

  能进入各种体液,并可通过血-脑屏障。

  局部用药疗效也较好。

  【替硝唑——注意事项】

  (1)治疗念珠菌感染,症状会加重,需同时给抗真菌治疗。

  (2)对阿米巴包囊作用不大,宜加用杀包囊药物。

  (3)妊娠3个月内妇女禁用——可能的致癌、致畸、致突变作用。

  3.奥硝唑

  第三代,优点:

  ①药效持续时间长,血浆消除半衰期长,可减少患者服药次数,方便使用;

  ②致突变和致畸作用低;

  ③抗厌氧菌——最低抑菌浓度和最低杀菌浓度均小于甲硝唑和替硝唑。

  奥硝唑的左旋体——左奥硝唑:不良反应发生率显著降低,仅为奥硝唑的1/15。

  右旋体——奥硝唑产生神经毒性的主要根源。

  例题:

  1、正确的抗菌治疗方案需考虑( )

  A、患者感染病情 B、感染的病原菌种类 C、抗菌药作用特点 D、以上3项

  2、胆汁中药物浓度最高的头孢菌素类药物是:( )

  A.头孢曲松 B.头孢氨苄 C.头孢哌酮 D.头孢呋辛

  3、下列情况有抗菌药联合用药指征( )

  A、慢支急性发作 B、病原菌尚未查明的严重细菌感染

  C、急性肾盂肾炎 D、急性细菌性肺炎

  参考答案

  1---3、D C B

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