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2016执业药师《药学专业知识二》系统备考:第十三单元

来源 :中华考试网 2016-08-26

  第二节 干扰核酸生物合成的药物(抗代谢药)

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  化学结构与体内某些核酸或蛋白质代谢物相似,从而影响或拮抗代谢功能肿瘤细胞死亡。

  用于:急性白血病和恶性淋巴瘤;乳腺癌、胃肠道癌、绒毛膜上皮癌、骨肉瘤。

  包括:

  (1)胸腺核苷合成酶抑制剂:氟尿嘧啶、卡培他滨。

  (2)嘌呤核苷酸合成酶抑制剂:巯嘌呤、硫鸟嘌呤。

  (3)核苷酸还原酶抑制剂:羟基脲。

  (4)二氢叶酸还原酶抑制剂:甲氨蝶呤、培美曲塞。

  (5)DNA多聚酶抑制剂:阿糖胞苷、吉西他滨。

  干扰核酸生物合成的药物嘌呤、嘧啶

  1.氟尿嘧啶

  消化道肿瘤、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宫颈癌、膀胱癌及皮肤癌。

  2.巯嘌呤

  急性白血病及慢性粒细胞白血病急变期、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎。

  3.甲氨蝶呤

  乳腺癌、绒毛膜癌、恶性葡萄胎、急性白血病、恶性淋巴瘤、蕈样肉芽肿、多发性骨髓瘤、卵巢癌、宫颈癌、睾丸癌、头颈部癌、支气管肺癌、软组织肉瘤、骨肉瘤等。

  【注意】

  (1)影响生殖功能。

  (2)有肾功能异常时,大剂量疗法准备好解救药:亚叶酸钙。

  4.阿糖胞苷

  急性白血病,慢性粒细胞白血病的急变期。

  恶性淋巴瘤。

  (二)典型不良反应与禁忌证

  急性毒性恶心呕吐腹泻;

  迟发毒性骨髓抑制、口腔溃疡、脱发(氟尿嘧啶)。

  二、用药监护

  (一)甲氨蝶

  肾毒性、骨髓功能、心肌炎、中毒性肝炎及肺纤维化。

  (二)氟尿嘧啶

  监测血象;与亚叶酸钙、亚叶酸联合应用,可增强疗效和不良反应。

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