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2016执业药师考试《药学专业知识二》强化知识:第十八章第一节

来源 :中华考试网 2016-06-01

  第十八章 头孢菌素类抗菌药物

  第一节 药理作用与临床评价

  (―)作用特点同青霉素。

  属于繁殖期杀菌剂。

  机制与青霉素类相同与细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,导致细菌细胞壁合成障碍。

  头孢菌素分类特点及应用比较

分类

代表药物

特点与应用

第一代

头孢拉定、
头孢唑啉、
头孢氨苄、
头孢羟氨苄

G+菌:较第二代略强,显著超过第三代;
②G-杆菌:较第二、三代弱;
③对青霉素酶稳定,但对β-内酰胺酶稳定性较差;
肾毒性:有。与氨基糖苷类抗菌药物或强利尿剂合用毒性增加;
血清半衰期短,脑脊液中浓度低;
⑤适用于轻、中度感染。

第二代

头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯

①G+菌:较第一代略差或相仿;
②G-菌:较第一代强。对多数肠杆菌有相当活性,对厌氧菌有一定作用,但对铜绿假单胞菌无效
③对多种β-内酰胺酶:较稳定
④肾毒性:较小。

第三代

头孢噻肟、
头孢曲松
头孢他啶、
头孢哌酮
头孢克肟、
头孢泊肟酯

①对G+菌较第一、二代弱;
②对G-菌包括铜绿假单胞菌及厌氧菌均有较强菌作用;
③对β-内酰胺酶高度稳定
④血浆半衰期长,体内分布广,组织穿透力强,有一定量渗入脑脊液中;
⑤肾毒性:基本无;
⑥适用于:严重感染、病原未明感染的经验性治疗及院内感染。

第四代

头孢吡肟

①G+菌、G-菌、厌氧菌广谱,增强了抗G+菌活性
②抗铜绿假单胞菌、肠杆菌属的作用增强;
③对β-内酰胺酶稳定;
④半衰期长;
⑤无肾脏毒性;
⑥用于对第三代耐药的G-杆菌引起的重症感染。

第五代

头孢洛林酯、头孢托罗、头孢吡普

超广谱,对大多数耐药G+、G-厌氧菌有效;
②对β-内酰胺酶尤其超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)稳定;
③无肾毒性。

  五代头孢的特点

 

G+

G-

对β-内酰胺酶

肾毒性

头孢菌素

第一代

不稳定

第二代

不如第一代

增强

较稳定

较小

第三代

强,铜绿假单胞菌有效

高度稳定

基本无

第四代

稳定

第五代

超广谱超完美

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