分类

代表药物

特点与应用

第一代

头孢拉定、
头孢唑啉、
头孢氨苄、
头孢羟氨苄

①G⁺菌：较第二代略强，显著超过第三代；
②G^-杆菌：较第二、三代弱；
③对青霉素酶稳定，但对β-内酰胺酶稳定性较差；
④肾毒性：有。与氨基糖苷类抗菌药物或强利尿剂合用毒性增加；
血清半衰期短，脑脊液中浓度低；
⑤适用于轻、中度感染。

第二代

头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯

①G⁺菌：较第一代略差或相仿；
②G^-菌：较第一代强。对多数肠杆菌有相当活性，对厌氧菌有一定作用，但对铜绿假单胞菌无效；
③对多种β-内酰胺酶：较稳定；
④肾毒性：较小。

第三代

头孢噻肟、
头孢曲松
头孢他啶、
头孢哌酮
头孢克肟、
头孢泊肟酯

①对G⁺菌较第一、二代弱；
②对G^-菌包括铜绿假单胞菌及厌氧菌均有较强菌作用；
③对β-内酰胺酶高度稳定；
④血浆半衰期长，体内分布广，组织穿透力强，有一定量渗入脑脊液中；
⑤肾毒性：基本无；
⑥适用于：严重感染、病原未明感染的经验性治疗及院内感染。

第四代

头孢吡肟

①G⁺菌、G^-菌、厌氧菌广谱，增强了抗G⁺菌活性；
②抗铜绿假单胞菌、肠杆菌属的作用增强；
③对β-内酰胺酶稳定；
④半衰期长；
⑤无肾脏毒性；
⑥用于对第三代耐药的G^-杆菌引起的重症感染。

第五代

头孢洛林酯、头孢托罗、头孢吡普

①超广谱，对大多数耐药G⁺、G^-厌氧菌有效；
②对β-内酰胺酶尤其超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）稳定；
③无肾毒性。

G⁺菌

G^-菌

对β-内酰胺酶

肾毒性

头孢菌素

第一代

强

弱

不稳定

大

第二代

不如第一代

增强

较稳定

较小

第三代

弱

强，铜绿假单胞菌有效

高度稳定

基本无

第四代

强

稳定

无

第五代

超广谱超完美