第七节 高糖素样肽-1受体激动剂

　　艾塞那肽和利拉鲁肽。

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　机制以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌，并能延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制来减少进食量。

　　在血糖水平较低时不抑制胰高血糖素的分泌。最大作用出现在用药后3h。

　　优势：

　　(1)增加胰岛素分泌、外周组织对胰岛素的敏感性降低餐后血糖。

　　(2)增加胰岛素分泌主基因的表达增加胰岛素的生物合成，每日注射1次即可。

　　(3)控制患者收缩压，改善心血管功能和降低心血管事件风险。

　　(4)显著降低体重。

　　艾塞那肽

　　【用法与用量】

　　1.仅用于皮下注射。

　　2.一日2次，于早餐和晚餐前60min内给药，餐后不可给药。

　　3.每一次给药剂量都是固定的，不需要根据血糖水平作随时调整。

　　(二)典型不良反应

　　1.低血糖。

　　2.胃肠道不适、呕吐、消化不良、腹泻、胰腺炎、体重减轻和过敏性反应。

　　(三)禁忌证

　　1.1型糖尿病;糖尿病酮症酸中毒患者。

　　2.胰腺炎患者;有个人及家族甲状腺髓样癌病史者;多发性内分泌腺肿瘤综合征2型的患者。