2016年执业药师《临床药理学》考试辅导精华:酶抑制剂
来源 :中华考试网 2016-03-07
中酶抑制剂是指特异性作用于酶的某些基团,降低酶的活性甚至使酶完全丧失活性的物质。是很多外来化合物产生毒作用的机理。可分为:
①不可逆性抑制,抑制剂与酶活性中心的必需基团结合,这种结合不能用稀释或透析等简单的方法来解除。如有机磷农药与胆碱酶活性中心的丝氨酸残基结合,一些重金属离子与多种酶活性中心半胱氨酸残基的-SH结合。
②可逆性抑制,有竞争性和非竞争性两种,竞争性抑制是抑制剂争夺底物与酶结合,增加底物浓度可使抑制减弱,如丙二酸抑制琥珀酸脱氢酶;非竞争性抑制可以降低酶的活性,如氰化物能与细胞色素氧化酶的Fe3+结合成氰化高铁细胞色素氧化酶,使之丧失传递电子的能力,引起内窒息。