2016年执业药师《药物化学》章节考点：第二十六章
来源 :中华考试网 2016-09-04
中第二十六章 抗溃疡药
第一节 组胺H2受体拮抗剂
结构分类：(词干 XX替丁)
1.咪唑类 西咪替丁
2.呋喃类 雷尼替丁
3.噻唑类 法莫替丁
4.哌啶甲苯类 (罗沙替丁)
1.西咪替丁
咪唑类
第一个
与雌激素受体有亲和力，长期用有副作用
2.雷尼替丁
呋喃类
雷尼替丁
化学名：N’-甲基- N-[2-[[[ 5- [(二甲氨基)甲基]-2 呋喃基]甲基]硫代]乙基]2 硝基 - 1,1 乙烯二胺盐酸盐
性质：
① 有异臭、易溶于水、极易潮解
② 临床用反式体，顺式体无效
③ 作用比西咪替丁强
3.法莫替丁
噻唑类
作用强于西咪替丁、雷尼替丁
构效关系：
①碱性芳杂环，咪唑，呋喃、噻唑引入碱性基团活性高
②平面极性的基团，同常具胍、脒基等，极性强
③易曲挠的链或芳环系统，长度为组胺的2倍