2016年执业药师《药物化学》章节考点：第二十六章
来源 :中华考试网 2016-09-04
中第二节 质子泵抑制剂
H +/K+-ATP酶，称为质子泵。质子泵抑制剂可抑制胃酸分泌，治疗消化道溃疡
1.奥美拉唑
化学名：(R,S)5甲氧基-2[[(4甲氧基- 3,5 二甲基- 2吡啶基)甲基]亚磺酰基]1H -苯并咪唑
①结构三部分：苯并咪唑、吡啶、亚磺酰基
质子泵抑制剂的活性分子要求
②两性，弱酸性(N上H),弱碱性(吡啶)
③水溶液不稳定，对酸碱不稳定，低温避光保存
肠溶衣的胶囊制剂
④手性中心(亚砜基S)，R和S 活性一致，代谢选择性不同
⑤ S(-)异构体称为埃索美拉唑，体内清除率低
⑥ 是前药
进入胃细胞后在H离子作用下，重排形成活性物
2.埃索美拉唑
是奥美拉唑的S -(-)异构体
3.兰索拉唑
吡啶环4位引入含氟烷氧基
4.泮妥拉唑
苯并咪唑的5位引入 二氟甲氧基
5.雷贝拉唑
苯并咪唑环上没有取代基
吡啶环4位引入 甲氧丙氧基
第一个可逆的质子泵抑制剂