2016年执业药师《药物化学》章节考点：第二十一章
来源 :中华考试网 2016-08-31
中第二十一章 血脂调节药及抗动脉粥样硬化药
分四类：
1.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
2.苯氧乙酸
3.烟酸
4.其他
一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类
作用机制：抑制HMG-CoA还原酶(合成胆固醇的限速酶)
微生物发酵得到他汀类
1.洛伐他汀
结构特征：多氢萘和内酯
①有8个手性中心，(+)体
②吡喃环氧化生成吡喃二酮
③水溶液酸碱催化下，内酯环水解，生成羟基酸，是体内产生作用的形式
④结构改造得到辛伐他汀
2.辛伐他汀
结构特征同洛伐他汀：
多氢萘和内酯，侧链羧基多一个甲基
内酯开环产生活性
3.氟伐他汀
有与洛伐他汀内酯开环相似的二羟基酸碳链
4.阿托伐他汀
化学名：7-[2-(4-氟苯基)-3-苯基 -4-(苯胺基羰基-5-(2-丙基)-1-吡咯基]-3,5- 二羟基庚酸
全合成的两个他汀(氟伐)与含多氢萘的相比，药代动力学不同，食物无影响，无须减少剂量