2016年执业药师《药物化学》章节考点：第二十一章
来源 :中华考试网 2016-08-31
中二、苯氧乙酸类
1.氯贝丁酯
化学名：2-甲基-2-(4-氯苯氧基)丙酸乙酯
① 副作用：消化道反应、转氨酶升高
② 目前应用急剧减少，是提供了有关发展苯氧乙酸类降脂药的先导化合物
2.非诺贝特
化学名：2-甲基-2-[4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基]丙酸异丙酯
① 与氯贝丁酯结构的区别
② 体内代谢生成非诺贝特酸起作用
③ 可加强口服抗凝血药作用，合用时减少维生素K剂量
3.吉非贝齐
特点：① 非卤代的苯氧戊酸衍生物(说明对位取代及氯不是必需的)
② 显著降低甘油三酯和总胆固醇
苯氧乙酸类的构效关系：
1.基本结构为芳基和脂肪酸两部分
2.羧基及可以水解成羧基的部分是必要结构(与酶相互作用)
3.芳基保证了药物的亲脂性
4.增加苄基和苯甲酰基，活性增强(非诺贝特)