2016年执业药师《药物化学》章节考点:第十六章
来源 :中华考试网 2016-08-21
中第十六章 影响胆碱能神经系统的药物
作用类型:两大类
乙酰胆碱受体
1)M
2)N
拟胆碱药-受体激动剂
抗胆碱药-受体拮抗剂
第一节 拟胆碱药
临床用途:使心率减慢,胃蠕动增加(胃肠道张力缺乏尿潴留),瞳孔缩小(青光眼)
一、M胆碱受体激动剂(直接作用受体)
二、乙酰胆碱酯酶抑制剂(间接,增加乙酰胆碱含量)
一、M胆碱受体激动剂
1.硝酸毛果芸香碱
化学名:4-[(1-甲基-1H咪唑-5基)甲基]-3-乙基二氢-2(3H)-呋喃酮硝酸盐
性质:
1)生物碱,咪唑环N1和N3显碱性
2)遇光易变质
3)两个手性中心,右旋体
缩瞳,治疗青光眼
2.氯贝胆碱
氨基甲酸酯类
二、乙酰胆碱酯酶抑制剂
抑制剂乙酰胆碱酯酶,可减少乙酰胆碱分解,增强乙酰胆碱作用(拟胆碱药)
临床作用
①治疗重症肌无力,青光眼
②老年痴呆症(在第15章)
溴新斯的明
化学名为溴化-N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯铵
性质:
1)季铵极易溶于水,水溶液呈中性。
2)氨基甲酸酯的结构在碱性水液中可水解。
口服后在肠内大部分被破坏
作用:可逆性胆碱酯酶抑制剂,重症肌无力