开窍药

　　（一）基本知识

　　主要药理作用：

　　凡以开窍醒神为主要作用的药物称开窍药。

　　开窍药主要药理作用如下：

　　1.对中枢神经系统的作用

　　麝香→对中枢有双重作用：小剂量兴奋，大剂量抑制。

　　麝香→增加中枢耐缺氧能力。

　　冰片→中枢兴奋作用。

　　多数开窍药如石菖蒲、安宫牛黄丸等→镇静、抗惊厥。

　　2.对心血管系统的作用

　　麝香、苏合香、冰片→增加心肌血流量，降低心肌耗氧量→治疗急性心肌缺血、心绞痛的药理学基础。

　　3.抗炎

　　抗炎作用是开窍药“消肿止痛”的药理学基础。

　　（二）常用药物

　　麝香

　　1.功效

　　开窍醒神，活血通经，消肿止痛。

　　2.药理作用

　　(1)对中枢神经系统的影响

　　成分：麝香酮;

　　表现：麝香、麝香酮→小剂量可缩短戊巴比妥钠所致小鼠睡眠时间;大剂量则使睡眠时间延长。

　　双重作用：小剂量兴奋、大剂量抑制。

　　麝香→在中枢缺氧的情况下，能延长脑电波的存在时间→增强中枢耐缺氧能力。

　　(2)对心血管系统的作用

　　扩张冠脉;强心;降压;

　　大剂量减慢心率;

　　抑制血小板聚集，抗凝血酶;

　　降压机制：扩张外周血管。

　　(3)抗炎

　　对炎症病理的三个阶段——血管通透性增加、白细胞游走和肉芽肿形成均有抑制作用。

　　多肽类物质可能是抑制前两阶段的有效成分。

　　3.现代应用： 冠心病心绞痛;流脑、乙脑、肺性脑病等热性病高热昏迷、惊厥抽搐;咽喉肿痛、跌打损伤等。

　　4.不良反应

　　对心肌细胞有一定的损伤。

　　中毒剂量致急性肾衰竭。

　　石菖蒲

　　1.功效

　　化湿开胃，开窍豁痰，醒神益智。

　　2.药理作用

　　(1)中枢抑制

　　表现：

　　减少小鼠自发活动;

　　增强戊巴比妥钠的催眠作用;

　　对抗戊四氮所致小鼠惊厥;

　　其挥发油能对抗麻黄碱的中枢兴奋作用;

　　解除独居小鼠的攻击行为，并降低体温。

　　(2)改善学习记忆、耐缺氧

　　石菖蒲水提醇沉液→明显改善东莨菪碱、亚硝酸钠、乙醇所致记忆获得、记忆巩固及记忆再现的障碍。

　　石菖蒲水提醇沉液→改善亚硝酸钠、氯化钾和结扎两侧颈总动脉所致的小鼠缺氧状态。

　　(3)解痉

　　石菖蒲水煎剂→缓解胃肠平滑肌的痉挛。

　　挥发油→缓解乙酰胆碱、组胺、5-羟色胺所致离体豚鼠气管和回肠痉挛。

　　成分：挥发油，以α细辛醚较强。

　　3.现代应用： 癫痫;肺性脑病与脑炎等昏迷;支气管哮喘。

　　4.不良反应

　　α-细辛醚致骨髓染色体畸变。

　　冰片

　　1.功效

　　开窍醒神，清热止痛。

　　2.药理作用

　　(1)调节中枢神经系统

　　冰片→缩短戊巴比妥钠所致的睡眠时间、延长苯巴比妥钠的入睡时间→表现出中枢兴奋作用;

　　冰片→对长时间连续作业的大鼠，可增加活动量、提高觉醒功能和认知能力;

　　冰片→延长粉防己毒素惊厥模型的惊厥潜伏期，减少死亡率→镇静、抗惊厥;

　　龙脑、异龙脑→延长戊巴比妥引起的小鼠睡眠时间→中枢抑制。

　　(2)镇痛、抗炎

　　成分：龙脑、异龙脑，其中异龙脑作用较强。

　　(3)促进药物吸收

　　促进药物透过血脑屏障：

　　冰片是小分子脂溶性单萜类物质，易透过血脑屏障，可在中枢神经系统中定位蓄积并滞留较长时间。

　　促进药物透过皮肤黏膜：

　　促进曲安缩松、双氯灭痛、甲硝唑等的透皮吸收，其促渗作用部位主要在角质层，当除去角质层后，冰片没有促透作用;

　　促进胰岛素透过口腔黏膜的吸收;

　　有效促进川芎嗪从鼻黏膜吸收。

　　促进药物从消化道吸收：

　　大鼠合用冰片后能明显提高四甲基吡嗪和利福平的血药浓度，显著增加药时曲线下面积，提高生物利用度。

　　龙脑和异龙脑→延长常压缺氧小鼠的存活时间→抗缺氧。

　　冰片→使急性心肌梗死麻醉犬的冠状窦血流量回升，减慢心率，降低心肌耗氧量→具有心肌保护作用。

　　冰片注射液→降低不完全脑缺血小鼠的脑指数及脑梗死体积，延长双侧颈总动脉及迷走神经结扎、氰化钾致小鼠急性脑缺血后的存活时间→脑保护作用。

　　3.现代应用： 外敷抗炎止痛;头痛、眩晕、失眠;溃疡性口腔炎;咽喉肿痛。

　　4.不良反应

　　冰片对感觉神经末梢有刺激性，外用偶可致敏。孕妇禁用。

　　练习题：

　　A.麝香

　　B.冰片

　　C.石菖蒲

　　D.麻黄

　　E.以上均是

　　1.对中枢神经系统产生兴奋作用的是( )

　　【答案】D

　　2.对中枢神经系统产生兴奋抑制双重作用的是( )

　　【答案】A

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