活血化瘀药

　　（一）基本知识

　　主要药理作用：

　　活血化瘀药是指能疏通血脉、祛除血瘀，治疗血瘀证的药物。

　　活血化瘀药的基本药理作用可归纳如下：

　　1.改善血流动力学

　　扩张外周血管，增加器官血流量，降低血管阻力。

　　各种活血化瘀药扩张血管的主要部位不同：对狗股动脉以破血散结药的扩张血管作用最强;对冠状动脉以养血活血类药作用较强。

　　2.改善血液流变学和抗血栓形成

　　(1)抑制血小板聚集：

　　活血化瘀药可改善血液流变学特性，减少血小板黏附与聚集，还可降低血小板表面活性，抑制血小板聚集。

　　机制：与前列腺素和环核苷酸系统的代谢有关。

　　(2)增加纤溶酶活性：

　　增加纤溶酶活性→促进已形成的纤维蛋白溶解→抗血栓形成。

　　益母草、红花及有效成分红花黄素等都有这种作用。

　　3.改善微循环

　　表现在以下几个方面：

　　(1)改善微血流，促进血液流动。

　　(2)解除微血管痉挛，减少微血管襻顶瘀血，使微血管形态改善并趋向正常。

　　(3)降低毛细血管通透性，减少微血管周围渗血或使之消失。

　　（二）常用药物

　　丹参

　　1.功效

　　祛瘀止痛，凉血消痈，活血通经，清心除烦。

　　2.药理作用

　　(1)对心血管系统的作用

　　强心和扩血管：

　　使心功能不良的心肌收缩力增强而不增加心肌耗氧量。

　　丹参酮ⅡA、磺酸钠、丹参素→扩张冠状血管，增加冠脉流量，促进侧支循环→治疗冠心病。

　　丹参→扩张肢体血管→增加血流量→治疗血栓闭塞性脉管炎。

　　改善微循环：

　　丹参素→改善瘀滞的微循环，血流加速，流态趋向正常，毛细血管开放数增加。

　　(2)对血液系统作用

　　改善血液流变学，提高红细胞变形能力：

　　丹参酮ⅡA、丹参素→抑制血小板内PDE的活性→增加cAMP含量，减少TXA2的合成与释放→抑制血小板聚集。

　　抗血栓形成：

　　抗血液凝固，延长出、凝血时间;

　　激活纤溶酶原，促进纤维蛋白转化为裂解产物，产生纤溶作用，促进血栓溶解。

　　(3)抗动脉粥样硬化

　　丹参素→抑制细胞内源性胆固醇形成→抑制动脉粥样硬化斑块形成。

　　(4)调节组织的修复与再生

　　促进肝、骨、肺、皮肤等多种组织的修复和再生。

　　促进骨折愈合。

　　(5)保肝

　　抑制或减轻肝细胞坏死及炎症反应，对急、慢性肝损伤有防治作用。

　　抑制肝内纤维增生，防止肝硬化的发生发展。

　　3.现代应用： 冠心病;慢性肝炎和早期肝硬化;脑缺血;肺心病。

　　练习题：

　　下列那个药物明显促进肝组织的修复与再生( )

　　A.丹参

　　B.川芎

　　C.延胡

　　D.益母草

　　E.莪术

　　【答案】A

　　川芎

　　1.功效

　　活血行气，祛风止痛。

　　2.药理作用

　　(1)扩张血管

　　成分：川芎嗪、阿魏酸。

　　表现：扩张冠脉，增加冠脉血流量，改善心肌供氧状况。

　　川芎嗪→可迅速透过血脑屏障，扩张脑血管，改善脑的血液循环。

　　川芎嗪→扩张肢体血管。

　　(2)抗血栓形成

　　成分：川芎嗪、阿魏酸。

　　(3)解痉

　　川芎嗪、阿魏酸→对血管平滑肌有解痉作用;

　　藁本内酯→解除气管平滑肌痉挛;

　　川芎嗪、阿魏酸→对子宫平滑肌有明显的协同解痉作用。

　　3.现代应用： 缺血性脑血管疾病;头痛;冠心病;月经不调、痛经、闭经、产后瘀阻腹痛。

　　4.不良反应

　　过敏反应，大剂量引起剧烈头痛。

　　益母草

　　1.功效

　　活血调经，利尿消肿。

　　2.药理作用

　　(1)扩张血管、抗心肌缺血

　　扩张冠状动脉→增加冠脉流量和心肌营养性血流量;

　　扩张外周血管→降低血管阻力。

　　(2)改善血液流变学

　　降低血液黏度：

　　成分：益母草碱、水苏碱。

　　抗血小板聚集：

　　体内、体外实验。

　　抗血栓形成：

　　机制：减少血小板数;抑制血小板聚集功能;促进纤溶。

　　(3)改善微循环

　　(4)兴奋子宫

　　对各种动物，不同状态(已孕及未孕)的子宫模型(离体、在体及瘘管)均有兴奋作用。

　　成分：益母草碱;

　　表现：使子宫不规则自发性收缩变成有规律的收缩，且使收缩幅度增大。

　　3.现代应用： 冠心病;产后调理;急性肾炎。

　　4.不良反应

　　易致流产，故孕妇忌用或慎用。

　　延胡索

　　1.功效

　　活血散瘀，理气止痛。

　　2.药理作用

　　(1)对中枢神经系统的作用

　　镇痛：

　　成分：延胡索乙素的作用最强。其左旋体颅痛定(左旋四氢巴马汀)有较强的镇痛作用。

　　特点：延胡索乙素镇痛强度虽较吗啡弱，但无成瘾性，又无呼吸抑制、便秘等副作用。对钝痛作用优于锐痛。

　　机制：

　　可能通过抑制网状结构的激活系统及脑内多巴胺系统的功能而发挥镇痛作用，也可能与钙通道有关。

　　镇静、催眠：

　　成分：颅痛定;

　　表现：对抗咖啡因、苯丙胺的中枢兴奋作用，降低小鼠的自发活动，增强环己巴比妥的催眠作用。

　　(2)对心血管系统的作用

　　抗心律失常：

　　成分：延胡索总生物碱;

　　机制：拮抗Ca2+。

　　抗心肌缺血：

　　成分：去氢延胡索甲素;

　　表现：扩张冠状血管，增加冠脉血流量和心肌营养性血流量，提高机体耐缺氧能力。

　　(3)抗溃疡

　　抗实验性溃疡。

　　3.现代应用： 各种疼痛;镇静、催眠;心律失常;缺血性心脏病;溃疡病。

　　4.不良反应

　　临床应用颅痛定偶有嗜睡、眩晕、乏力等症状，大剂量使用可抑制呼吸。

　　水蛭

　　1.功效

　　破血，逐瘀，通经。

　　2.药理作用

　　(1)抗血栓

　　成分：水蛭素

　　表现：

　　延长小鼠凝血时间和出血时间，减轻大鼠静脉血栓的湿重和干重;

　　机制：

　　抗血小板聚集;

　　抗凝：水蛭素→阻止凝血酶催化的凝血反应及凝血酶诱导的血小板激活反应→抗凝;

　　促纤溶：降低纤溶酶原抑制剂的活性，提高纤溶酶原激活剂的活性。

　　(2)改善血液流变学

　　改善急性血瘀模型大鼠的血液流变学异常。

　　降低缺血性中风病人的血细胞比容、血浆比黏度、全血比黏度、红细胞电泳时间、纤维蛋白原含量。

　　(3)降血脂、抗动脉粥样硬化。

　　3.现代应用： 脑血管疾病;高脂血症;冠心病心绞痛;肾病。

　　4.不良反应

　　毒性反应主要表现为心血管系统损害，含组胺样物质，可扩张毛细血管而增加出血，致肺、肾、心脏瘀血，最终因呼吸衰竭、心力衰竭而死亡。

　　也可引起血小板减少性紫癜，有致畸和堕胎作用。

　　桃仁

　　1.功效

　　活血祛瘀，润肠通便。

　　2.药理作用

　　(1)扩张血管

　　扩张血管，降低血管阻力，增加组织血流量。

　　(2)抗血栓

　　桃仁→提高血小板中cAMP水平→抗血小板聚集→抑制血液凝固→抗血栓形成。

　　(3)抗肝纤维化

　　桃仁→增加肝脏血流量→降低肝组织胶原的含量→使肝脏增生的结缔组织降解→肝组织结构趋于正常。

　　(4)抗炎

　　急、慢性炎症。

　　(5)润肠缓泻

　　成分：脂肪油。

　　机制：

　　可提高肠内容物与肠黏膜间的润滑性，使干粪易于排出。

　　脂肪油在碱性肠液中能分解产生脂肪酸，对肠壁产生温和的刺激作用，使肠蠕动增加，从而解除排便困难。

　　(6)镇咳

　　苦杏仁苷水解后能生成氢氰酸和苯甲酸，氢氰酸对呼吸中枢有一定的抑制作用，使呼吸运动趋于安静而止咳。

　　3.现代应用： 妇科病;外伤疼痛;眼底病;肝硬化;便秘。

　　4.不良反应

　　苦杏仁苷过量可抑制呼吸;

　　因有兴奋子宫作用，孕妇慎用。

　　红花

　　1.功效

　　活血通经，散瘀止痛。

　　2.药理作用

　　(1)对心血管系统的作用

　　轻度兴奋心脏;

　　降低冠脉阻力，增加冠脉流量及心肌营养性血流量。

　　(2)抗血栓

　　成分：红花黄色素;

　　表现：抑制血小板聚集;对已聚集的血小板有非常明显的解聚作用;

　　机制：抑制血小板聚集;增强纤维蛋白溶解。

　　(3)兴奋子宫

　　小剂量→提高子宫张力或使之发生节律性收缩，

　　大剂量→使收缩力加强甚至痉挛，对已孕子宫的作用尤其明显。

　　(4)降血脂

　　(5)镇痛

　　成分：红花黄色素。

　　3.现代应用： 冠心病;脑栓塞。

　　莪术

　　1.功效

　　行气破血，消积止痛。

　　2.药理作用

　　(1)抗肿瘤

　　(2)对心血管系统的作用

　　扩张外周血管，改善微循环。

　　(3)改善血液流变性。抗血栓形成

　　降低全血黏度，抑制血小板聚集;

　　总黄酮→静脉注射，可明显抑制血栓形成。

　　3.现代应用： 宫颈癌;宫颈糜烂;冠心病;缺血性脑血管病;霉菌性阴道炎。

　　4.不良反应

　　莪术油注射液可发生过敏反应、溶血反应。

　　小鼠灌胃莪术浸剂，可见肝肾有明显损害。

　　银杏叶

　　1.功效

　　益心养肺，化湿止泻。

　　2.药理作用

　　(1)扩张血管

　　成分：黄酮;

　　扩张冠状动脉，冠脉流量增加;

　　扩张外周血管;

　　扩张脑血管，降低脑血管阻力，增加脑血流量。

　　(2)改善学习记忆

　　(3)抗血栓、改善微循环

　　银杏叶总黄酮→降低大鼠的血液黏度。

　　(4)降血脂

　　银杏叶制剂能明显降低血中甘油三酯、胆固醇水平，提高高密度脂蛋白水平。

　　3.现代应用： 帕金森氏病;脑血管病;冠心病;高胆固醇血症。

　　练习题：

　　A.延胡索甲素

　　B.延胡索乙素

　　C.延胡索丑素

　　D.水苏碱

　　E.益母草碱

　　1.具有较强镇痛作用的成分是( )

　　【答案】B

　　2.具有明显兴奋子宫作用的成分是( )

　　【答案】E

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