止血药

　　（一）基本知识

　　主要药理作用：

　　凡能促进血液凝固，制止体内外出血的药物称为止血药。

　　止血药的主要药理作用环节如下：

　　1.作用于局部血管

　　槐花：收缩局部小血管，降低毛细血管通透性，增强毛细血管对损伤的抵抗性。

　　三七、小蓟、紫珠：收缩局部小血管。

　　白茅根：降低毛细血管通透性。

　　2.促凝血因子生成

　　大蓟→促进凝血酶原激活物生成;

　　小蓟→含有凝血酶样活性物质;

　　三七→增加凝血酶含量;

　　白茅根→促进凝血酶原生成;

　　艾叶、茜草→促进凝血过程→止血。

　　3.作用于血小板

　　三七→增加血小板数，提高血小板的黏附性，促进血小板释放、聚集;

　　白及→增强血小板因子Ⅲ的活性;

　　地榆→增加血小板功能;

　　蒲黄、小蓟、紫珠、仙鹤草→增加血小板数→止血。

　　4.抗纤维蛋白溶解

　　白及、紫珠、小蓟、艾叶→抗纤维蛋白溶解→止血。

　　（二）常用药物

　　三七

　　1.功效

　　散瘀止血，消肿定痛。

　　2.药理作用

　　(1)止血

　　成分：三七氨酸(加热易被破坏，故三七止血宜生用)。

　　机制：

　　增加血小板数量、增强血小板功能。

　　收缩局部血管。

　　增加血液中凝血酶含量。

　　(2)抗血栓

　　成分：三七皂苷，主要是人参三醇苷Rg1。

　　机制：

　　抗血小板聚集;

　　抗凝血酶;

　　促进纤维蛋白溶解。

　　(3)促进造血

　　促进多种贫血模型动物多能造血干细胞的增殖，增加脾脏重量，促进白细胞、红细胞、网织红细胞、血红蛋白的数量恢复。

　　(4)对心血管系统的作用

　　对心脏的影响：

　　三七总皂苷(PNS)→降低心肌收缩力，减慢HR，扩张外周血管，降低外周阻力的作用。

　　对血压的影响：

　　降血压，以舒张压降低为主。

　　三七总皂苷(PNS)→对不同部位血管具有选择性扩张作用：对大动脉扩张作用弱，而对小动脉、静脉、冠脉扩张作用强。

　　机制：阻止Ca2+内流。

　　抗心肌缺血：

　　成分：三七总黄酮、三七总皂苷。

　　机制：扩张冠脉，促进侧支循环的形成，增加冠脉血流量，改善心肌血氧供应;

　　抑制心肌收缩力，减慢心率，降低外周血管阻力，降低心肌耗氧量;

　　抗脂质过氧化，提高SOD活力，减少MDA的生成。

　　提高耐缺氧能力：

　　明显延长小鼠在常压缺氧条件下的存活时间。

　　抗脑缺血：

　　机制：扩张脑血管，增加局部血流量;

　　延缓缺血组织ATP的分解，改善能量代谢;

　　抑制脂质过氧化，提高脑组织中SOD活性，清除氧自由基。

　　抗心律失常：

　　成分：PNS、三七二醇苷、三七三醇苷。

　　机制：阻滞慢钙通道，降低自律性，减慢传导;

　　延长APD和ERP，消除折返激动。

　　抗动脉粥样硬化：

　　机制：PNS升高动脉壁PGI2，降低血小板TXA2含量，稳定血管内环境。

　　(5)抗炎

　　成分：PNS，以人参二醇皂苷为主。

　　表现：抑制模型动物的毛细血管通透性增高、足跖肿胀、耳肿胀以及肉芽肿的形成。

　　(6)保肝

　　抗肝损伤;抗肝纤维化;利胆;促进肝脏蛋白质合成。

　　(7)抗肿瘤

　　人参皂苷Rh1对离体肝癌细胞有抑制作用。

　　(8)镇痛

　　三七为治疗跌打损伤的常用药，有确切的镇痛作用。

　　对小鼠扭体法、热板法及大鼠光辐射甩尾法等多种疼痛模型有镇痛作用。

　　成分：人参二醇皂苷。

　　3.现代应用：上消化道出血;眼前房出血;脑血栓;高胆固醇血症;肝炎。

　　4.不良反应

　　胃肠道不适及出血倾向。

　　剂量较大，可引起房室传导阻滞。

　　个别患者可引起过敏性药疹。

　　练习题：

　　1.三七扩血管降血压作用与下列哪项作用有关(　)

　　A.促进钾离子外流

　　B.阻滞钙离子内流

　　C.促进钙离子内流

　　D.阻滞钠离子内流

　　E.阻滞氯离子内流

　　【正确答案】B

　　A.三七氨酸

　　B.山柰酚

　　C.三七皂苷

　　D.槲皮素

　　E.多糖

　　2.三七止血的成分是(　)

　　【正确答案】A

　　3.三七抗血栓的成分是(　)

　　【正确答案】C

　　白及

　　1.功效

　　收敛止血，消肿生肌。

　　2.药理作用

　　(1)止血

　　白及胶缩短凝血时间及凝血酶原时问，加速红细胞沉降率。

　　(2)保护胃黏膜

　　白及煎剂能减轻由盐酸引起的胃黏膜损伤，但对胃液分泌量，胃液总酸度均无明显影响。

　　3.现代应用：上消化道出血;肛裂;口腔黏膜病变。

　　蒲黄

　　1.功效

　　止血，化瘀，通脉。

　　2.药理作用

　　(1)止血

　　促进血液凝固→止血;

　　成分：黄酮。

　　(2)抗血小板聚集

　　成分：总黄酮、有机酸、多糖，以总黄酮作用最强。

　　(3)对心血管系统的作用

　　扩张血管，降血压：

　　扩张血管、改善微循环，降压，减慢HR。

　　抗心肌缺血：

　　扩冠→增加冠脉流量→缩小梗死范围，减轻病变，改善心电图T波。

　　提高小鼠低压耐缺氧的能力→延长小鼠存活时间。

　　降血脂抗动脉粥样硬化。

　　(4)抗炎

　　3.现代应用：高脂血症;冠心病;特发性溃疡性结肠炎。

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