A型题

1、酯类药物的化学性质不稳定，是因为易发生

A、水解反应

B、氧化反应

C、差向异构

D、聚合反应

E、解旋反应

【正确答案】 A

【答案解析】

酯类和酰胺类药物化学性质不稳定主要是因为易发生水解反应。

2、以下哪类药物易发生水解反应

A、烯醇类药物

B、酚类药物

C、多糖类药物

D、蒽胺类药物

E、酰胺类药物

【正确答案】 E

【答案解析】

易发生水解反应有酯类和酰胺类。

3、属于影响药物制剂稳定性的外界因素的是

A、pH

B、温度

C、溶剂

D、离子强度

E、表面活性剂

【正确答案】 B

【答案解析】

温度是外界环境中影响药物制剂稳定性的重要因素之一。

4、下列关于药物稳定性的叙述，正确的是

A、通常将反应物消耗一半所需的时间称为有效期

B、大多数药物的降解反应可用零级、一级反应进行处理

C、药物降解反应是一级反应，药物有效期与反应物浓度有关

D、大多数情况下反应浓度对反应速率的影响比温度更为显著

E、温度升高时，绝大多数化学反应速率降低

【正确答案】 B

【答案解析】

A.药物有效期是指药物的含量降解为原含量的90%所需要的时间。

C.药物制剂的各类降解反应中，尽管有些药物的降解反应机制十分复杂，但多数药物及其制剂可按零级、一级、伪一级反应处理。

D.温度对反应速率的影响比浓度的影响更为显著。

E. 温度升高时，绝大多数化学反应速率加快

5、酚类药物主要通过何种途径降解

A、氧化

B、聚合

C、脱羧

D、水解

E、光学异构化

【正确答案】 A

【答案解析】

通过氧化降解的药物常见的有酚类和烯醇类。

酚类：这类药物分子中具有酚羟基，如肾上腺素、左旋多巴、吗啡、去水吗啡、水杨酸钠等易氧化变色。

6、药物制剂的基本要求是

A、无毒，有效，易服

B、定时，定量，定位

C、安全，有效，稳定

D、高效，速效，长效

E、速效，长效，稳定

【正确答案】 C

【答案解析】

有效性、安全性和稳定性是对药物制剂的基本要求，而稳定性又是保证药物有效性和安全性的基础。

7、对于药物降解，常用来表示药物的半衰期的是

A、降解5%所需的时间

B、降解10%所需的时间

C、降解30%所需的时间

D、降解50%所需的时间

E、降解90%所需的时间

【正确答案】 D

【答案解析】

半衰期可以表示为降解50%所需的时间。

8、酯类药物易产生

A、水解反应

B、聚合反应

C、氧化反应

D、变旋反应

E、差向异构

【正确答案】 A

【答案解析】

水解是药物降解的主要途径之一，易水解的药物主要有：(1)酯类(包括内酯);(2)酰胺类(包括内酰胺)。

9、普鲁卡因注射液变色的主要原因是

A、酚羟基氧化

B、酯键水解

C、芳伯氨基氧化

D、金属离子络合反应

E、内酯开环

【正确答案】 C

【答案解析】

盐酸普鲁卡因结构中有酯键和芳伯氨基，其水溶液在pH值的作用下，易被氧化水解，使麻醉作用降低。芳伯氨基的存在是盐酸普鲁卡因易变色的原因，水解产物为对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。对氨基苯甲酸在pH值的高温的作用下可进一步脱羧生成有毒的苯胺，苯胺在光线的影响下氧化生成有色物质。这就是盐酸普鲁卡因注射液变黄的主要原因。

10、盐酸普鲁卡因的降解的主要途径是

A、水解

B、光学异构化

C、氧化

D、聚合

E、脱羧

【正确答案】 A

【答案解析】

盐酸普鲁卡因分子中具有酯键，故易发生水解反应，生成对氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇。