A型题

1、酯类药物的化学性质不稳定，是因为易发生

A、水解反应

B、氧化反应

C、差向异构

D、聚合反应

E、解旋反应

【正确答案】 A

【答案解析】

酯类和酰胺类药物化学性质不稳定主要是因为易发生水解反应。

2、以下哪类药物易发生水解反应

A、烯醇类药物

B、酚类药物

C、多糖类药物

D、蒽胺类药物

E、酰胺类药物

【正确答案】 E

【答案解析】

易发生水解反应有酯类和酰胺类。

3、属于影响药物制剂稳定性的外界因素的是

A、pH

B、温度

C、溶剂

D、离子强度

E、表面活性剂

【正确答案】 B

【答案解析】

温度是外界环境中影响药物制剂稳定性的重要因素之一。

4、下列关于药物稳定性的叙述，正确的是

A、通常将反应物消耗一半所需的时间称为有效期

B、大多数药物的降解反应可用零级、一级反应进行处理

C、药物降解反应是一级反应，药物有效期与反应物浓度有关

D、大多数情况下反应浓度对反应速率的影响比温度更为显著

E、温度升高时，绝大多数化学反应速率降低

【正确答案】 B

【答案解析】

A.药物有效期是指药物的含量降解为原含量的90%所需要的时间。

C.药物制剂的各类降解反应中，尽管有些药物的降解反应机制十分复杂，但多数药物及其制剂可按零级、一级、伪一级反应处理。

D.温度对反应速率的影响比浓度的影响更为显著。

E. 温度升高时，绝大多数化学反应速率加快

5、酚类药物主要通过何种途径降解

A、氧化

B、聚合

C、脱羧

D、水解

E、光学异构化

【正确答案】 A

【答案解析】

通过氧化降解的药物常见的有酚类和烯醇类。

酚类：这类药物分子中具有酚羟基，如肾上腺素、左旋多巴、吗啡、去水吗啡、水杨酸钠等易氧化变色。

6、药物制剂的基本要求是

A、无毒，有效，易服

B、定时，定量，定位

C、安全，有效，稳定

D、高效，速效，长效

E、速效，长效，稳定

【正确答案】 C

【答案解析】

有效性、安全性和稳定性是对药物制剂的基本要求，而稳定性又是保证药物有效性和安全性的基础。

7、对于药物降解，常用来表示药物的半衰期的是

A、降解5%所需的时间

B、降解10%所需的时间

C、降解30%所需的时间

D、降解50%所需的时间

E、降解90%所需的时间

【正确答案】 D

【答案解析】

半衰期可以表示为降解50%所需的时间。

8、酯类药物易产生

A、水解反应

B、聚合反应

C、氧化反应

D、变旋反应

E、差向异构

【正确答案】 A

【答案解析】

水解是药物降解的主要途径之一，易水解的药物主要有：(1)酯类(包括内酯);(2)酰胺类(包括内酰胺)。

9、普鲁卡因注射液变色的主要原因是

A、酚羟基氧化

B、酯键水解

C、芳伯氨基氧化

D、金属离子络合反应

E、内酯开环

【正确答案】 C

【答案解析】

盐酸普鲁卡因结构中有酯键和芳伯氨基，其水溶液在pH值的作用下，易被氧化水解，使麻醉作用降低。芳伯氨基的存在是盐酸普鲁卡因易变色的原因，水解产物为对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。对氨基苯甲酸在pH值的高温的作用下可进一步脱羧生成有毒的苯胺，苯胺在光线的影响下氧化生成有色物质。这就是盐酸普鲁卡因注射液变黄的主要原因。

10、盐酸普鲁卡因的降解的主要途径是

A、水解

B、光学异构化

C、氧化

D、聚合

E、脱羧

【正确答案】 A

【答案解析】

盐酸普鲁卡因分子中具有酯键，故易发生水解反应，生成对氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇。

11、Vc的降解的主要途径是

A、脱羧

B、氧化

C、光学异构化

D、聚合

E、水解

【正确答案】 B

【答案解析】

Vc分子具有烯醇式结构，极易发生氧化反应，有氧条件下先生成去氢抗坏血酸，然后水解为2，3-二酮古罗糖酸，其进一步氧化为草酸和L-丁糖酸。故本题答案选择B。

12、影响药物制剂降解的环境因素是

A、pH B、金属离子

C、溶剂

D、离子强度

E、赋形剂或附加剂

【正确答案】 B

【答案解析】

影响药物制剂稳定性的因素包括处方因素和环境因素。处方因素是指pH值、广义的酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、赋形剂与附加剂等;环境因素是指温度、光线、空气(氧)、金属离子、湿度和水分、包装材料等。以上因素对药物制剂处方设计、剂型选择、生产工艺和贮存条件的确定及包装材料的设计等非常重要。

13、影响易于水解药物的稳定性，且与药物氧化反应也有密切关系的是

A、pH B、溶剂

C、离子强度

D、表面活性剂

E、广义的酸碱催化

【正确答案】 A

【答案解析】

pH值的影响：药物受H+或OHˉ催化水解，这种催化作用称为专属酸碱催化或特殊酸碱催化，此类药物的水解速度，主要由pH值决定，最稳定pH值，以pHm表示。

14、焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠常用于

A、碱性药液

B、弱酸性药液

C、偏碱性药液

D、非水性药液

E、油溶性药液

【正确答案】 B

【答案解析】

水溶性抗氧剂焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠常用于偏酸性药液，亚硫酸钠常用于偏碱性药液，硫代硫酸钠在偏酸性溶液中可析出硫的沉淀，故只能用于碱性药液中。

15、关于广义酸碱催化，按照Bronsted-Lowry酸碱理论叙述正确的是

A、接受质子的物质叫广义的酸

B、给出质子的物质叫广义的碱

C、有些药物也可被广义的酸碱催化水解

D、常用的缓冲剂如醋酸盐、磷酸盐、硼酸盐均为专属的酸碱

E、许多酯类、酰胺类药物常受H+或OH-催化水解，这种催化作用也叫广义酸碱催化

【正确答案】 C

【答案解析】

广义酸碱催化 按照Bronsted-Lowry酸碱理论，给出质子的物质叫广义的酸，接受质子的物质叫广义的碱。药物被广义的酸碱催化水解，这种催化作用称广义的酸碱催化或一般酸碱催化。液体制剂处方中，往往加入大量的缓冲剂，常用的缓冲剂如磷酸盐、醋酸盐、硼酸盐、枸橼酸盐及其相应的酸均为广义酸碱。缓冲剂的浓度越大，催化速度也越快。为了减少这种催化作用的影响，在实际生产处方中，缓冲剂应用尽可能低的浓度或选用没有催化作用的缓冲系统。

16、影响药物制剂降解的外界因素是

A、pH值

B、离子强度

C、赋形剂或附加剂

D、光线

E、溶剂

【正确答案】 D

【答案解析】

影响药物制剂稳定性的因素包括处方因素和环境因素。处方因素是指pH、广义的酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、赋形剂与附加剂等;环境因素是指温度、光线、空气(氧)、金属离子、湿度和水分、包装材料等。以上因素对药物制剂处方设计、剂型选择、生产工艺和贮存条件的确定及包装材料的设计等非常重要。

17、药物稳定与否的根本原因在于自身的化学结构，外界因素则是引起变化的条件，影响药物制剂降解的外界因素主要有

A、pH与温度

B、赋型剂或附加剂的影响

C、溶剂介电常数及离子强度

D、水分、氧、金属离子和光线

E、以上都是

【正确答案】 E

【答案解析】

影响药物制剂稳定性的外界因素包括处方因素和环境因素。处方因素是指pH、广义的酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、赋形剂与附加剂等;环境因素是指温度、光线、空气(氧)、金属离子、湿度和水分、包装材料等。

18、影响药物制剂稳定性的处方因素包括

A、光线

B、广义酸碱

C、空气(氧)的影响

D、温度

E、金属离子

【正确答案】 B

【答案解析】

影响药物制剂稳定性的制剂因素包括：溶剂、广义酸碱催化、pH值、辅料、离子强度。

19、影响药物稳定性的环境因素包括

A、溶剂

B、pH值

C、光线

D、离子强度

E、表面活性剂

【正确答案】 C

【答案解析】

影响药物稳定性的环境因素包括温度、光线、空气(氧)、金属离子、湿度和水分、包装材料等。

B型题

1、A.亲水亲油平衡值

B.置换价

C.临界相对湿度

D.聚合度和醇解度

E.酸值、碘值、皂化值

<1> 、栓剂 A B C D E

【正确答案】 B

【答案解析】

置换价系指药物的重量与同体积基质的重量之比。不同的处方，用同一模型所制得的栓剂容积是相同的，但其重量则随基质与药物密度的不同而有所区别。栓剂的制备时需根据置换价计算对药物置换基质的重量。

<2> 、注射用油 A B C D E

【正确答案】 E

【答案解析】

碘值、皂化值、酸值是评价注射用油质量的重要指标。

<3> 、表面活性剂 A B C D E

【正确答案】 A

【答案解析】

表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值(HLB)。

<4> 、聚乙烯醇 A B C D E

【正确答案】 D

【答案解析】

聚乙烯醇(ΒVA)是常用的膜剂成膜材料，是由聚乙酸乙烯酯经醇解而成的结晶性高分子材料。根据其聚合度和醇解度不同，有不同的规格和性质。

<5> 、水溶性粉体 A B C D E

【正确答案】 C

【答案解析】

吸湿是固体药物制剂经常发生的现象，是指药物或制剂从周围环境中吸收水分直至平衡的过程。具有水溶性的药物粉末在相对较低湿度环境时一般吸湿量较少，但当相对湿度提高到某一值时，吸湿量急剧增加，此时的相对湿度称为临界相对湿度(CRH)。