首页> 卫生资格考试> 初级药士/药师/主管药师> 主管药师> 考试试题> 文章内容
2022年中级主管药师《药物化学》知识点习题:镇痛药
来源 :中华考试网 2022-05-05
中1.对吗啡的构效关系叙述正确的是
A、氮原子上引入不同取代基使激动作用增强
B、双键被还原活性和成瘾性均降低
C、叔胺是镇痛活性的关键基团
D、羟基被烃化,活性及成瘾性均降低
E、酚羟基醚化活性增加
参考答案: C
题目解析:酚羟基醚化和酰化,活性及成瘾性均降低。氮原子上引入不同取代基可使激动作用转变为拮抗作用。双键被还原,活性和成瘾性均增加。叔胺是镇痛活性的关键基团。羟基被烃化或酯化,活性及成瘾性均增加。
2.关于吗啡性质叙述正确的是
A、本品不溶于水,易溶于非极性溶剂
B、具有旋光性,天然存在的吗啡为右旋体
C、显酸碱两性
D、吗啡结构稳定,不易被氧化
E、吗啡为半合成镇痛药
参考答案: C
题目解析:吗啡属于天然生物碱类镇痛药。吗啡能溶于冷水,极易溶于沸水。有旋光性,天然存在的吗啡为左旋体。因结构中有酚羟基和叔氮原子,显酸碱两性。其结构中有酚羟基,性质不稳定,易被氧化。
焚题库推出各科目考试题库,包含模拟、强化试卷以及考前抢分试卷,考生加入微信扫描下方的小程序码,每日一练免费打卡!
3.盐酸哌替啶体内代谢产物中有镇痛活性的是
A、去甲哌替啶酸
B、哌替啶酸
C、去甲哌替啶
D、去甲哌替啶碱
E、羟基哌替
参考答案: C
题目解析:盐酸哌替啶体内代谢迅速,其主要代谢物有去甲哌替啶、哌替啶酸和去甲哌替啶酸等。仅去甲哌替啶有弱的镇痛活性。
4.属麻醉药品应控制使用的镇咳药是
A、喷托维林(咳必清,维静宁)
B、可待因
C、右美沙芬
D、苯佐那酯
E、氯哌斯汀(咳平)
参考答案: B
题目解析:可待因为μ受体激动剂,用于中等疼痛的止痛。但多用作中枢麻醉性镇咳药治疗各种剧烈于咳,有轻度成瘾性,应控制使用。
5.关于磷酸可待因作用叙述正确的是
A、适用于各种剧烈干咳的治疗,没有成瘾性
B、本品为弱的μ受体激动剂
C、本品为强的μ受体激动剂
D、镇痛作用比吗啡强
E、临床上用于重度止痛
参考答案: B
题目解析:本品为弱的μ受体激动剂,镇痛作用比吗啡弱。临床上用于中等疼痛的止痛,可待因多用作中枢性镇咳药,适用于各种剧烈干咳的治疗,有轻度成瘾性。
6.以下哪些与阿片受体模型相符
A、一个适合芳环的平坦区
B、有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合
C、有一个阳离子部位与药物的正电荷中心相结合
D、有一个方向合适的凹槽与药物结构中的碳链相适应
E、有一个方向合适的凹槽与药物结构中羟基链相适应
参考答案: A
题目解析:吗啡及其合成代用品具有共同的药效构象,并依此提出了阿片受体模型。根据这一模型,吗啡及其合成代用品必须具备以下结构特点:
(1)分子中具有一个平坦的芳环结构,与受体平坦区通过范德华力相互作用。
(2)有一个碱性中心,并能在生理pH下部分电离成阳离子,以便与受体表面的阴离子部位相结合。
(3)分子中的苯环以直立键与哌啶环相连接,使得碱性中心和苯环处于同一平面上,以便与受体结合;哌啶环的乙撑基突出于平面之前,与受体上一个方向适合的空穴相适应。
7.阿扑吗啡是
A、吗啡的还原产物
B、吗啡的水解产物
C、吗啡的重排产物
D、吗啡的氧化产物
E、吗啡的开环产物
参考答案: C
题目解析:吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热,可脱水,经分子重排,生成阿扑吗啡。
8.关于镇痛作用强弱排列顺序正确是
A、美沙酮最强,哌替啶次之,吗啡最弱
B、美沙酮最强,吗啡次之,哌替啶最弱
C、哌替啶最强,吗啡次之,美沙酮最弱
D、吗啡最强,哌替啶次之,美沙酮最弱
E、吗啡最强,美沙酮次之,哌替啶最弱
参考答案: B
题目解析:盐酸哌替啶镇痛作用为吗啡的1/10倍,盐酸美沙酮镇痛作用为吗啡的2~3倍
9.关于磷酸可待因的叙述正确的是
A、易溶于水,水溶液显碱性
B、本品具有右旋性
C、本品比吗啡稳定,但遇光变质
D、可与三氯化铁发生颜色反应
E、属于合成镇痛药
参考答案: C
题目解析:磷酸可待因易溶于水,水溶液显酸性,具有左旋性。本品因无游离酚羟基,比吗啡稳定,但遇光逐渐变质,且不能与三氯化铁发生颜色反应。属于半合成镇痛药。
10.对盐酸哌替啶作用叙述正确的是
A、本品为β受体激动剂
B、本品为μ受体抑制剂
C、本品不能透过胎盘
D、主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗
E、镇痛作用为吗啡的10倍
参考答案: D
题目解析:盐酸哌替啶为μ受体激动剂,镇痛作用为吗啡的1/10倍。本品能透过胎盘,也能随乳汁分泌。主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗,亦可麻醉前给药起镇静作用。
11.A、非甾体抗炎药
B、合成镇痛药
C、半合成镇痛药
D、天然镇痛药
E、抗痛风药
第1题盐酸美沙酮属于
参考答案: B
题目解析:合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物,属于半合成镇痛药。
第2题盐酸哌替啶属于
参考答案: B
题目解析:合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物,属于半合成镇痛药。
第3题磷酸可待因属于
参考答案: C
题目解析:合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物,属于半合成镇痛药。
12.下列说法正确的是
A、伪吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用
B、阿扑吗啡为吗啡体内代谢产物
C、吗啡为α受体强效激动剂
D、吗啡氧化生成阿扑吗啡
E、吗啡体内代谢后,大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外
参考答案: E
题目解析:吗啡氧化后生成伪吗啡,又称为双吗啡,毒性增加。阿扑吗啡为吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热脱水,得到的分子重排产物,对呕吐中枢有很强的兴奋作用。吗啡为μ受体强效激动剂。吗啡体内代谢后,大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外。