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2022年主管药师考试基础知识考点试题:药物化学

来源 :中华考试网 2021-08-09

  1、关于药效团的描述哪个是正确的

  A.是与药物活性有关的原子

  B.是与药物活性有关的官能团

  C.是产生活性的取代基

  D.是产生活性的共同的结构

  E.是能被受体识别和结合的三维结构要素的组合

  [答案]E

  [解析]药效团是结构特异性药物中,能被受体所识别和结合的三维结构要素的组合。

  2、药物与受体结合的构象是

  A.药效构象

  B.优势构象

  C.反式构象

  D.最低能量构象

  E.最高能量构象

  [答案]A

  [解析]药物所作用的受体、酶、离子通道等都是由蛋白质构成的生物大分子,有一定的三维空间结构,所以在药物和受体相互作用时,药物与受体结合部位的位置有空间位置上的差异,这种空间上的位置差异决定了旋光性的差异,导致了生物活性及代谢产物和代谢途径的不同,以及最后在药物效果的不同。故药物与受体结合的构象是药效构象。

  3、药物的亲脂性与生物活性的关系是

  A.增强亲脂性,有利吸收,活性增强

  B.降低亲脂性,不利于吸收,活性下降

  C.适度的亲脂性有最 佳活性

  D.增强亲脂性,使作用时间缩短

  E.降低亲脂性,使作用时间延长

  [答案]C

  [解析]在人体中,大部分的环境是水相环境,体液、血液和细胞浆液都是水溶液,药物要转运扩散至血液或体液,需要在水中溶解,要求药物有一定的水溶性。而药物通过生物膜或细胞膜时,这些膜由磷脂组成的,又需要具有一定的脂溶性。故当药物具有适度的亲脂性时有最 佳活性。

  4、可使药物亲水性显著增加的基团是

  A.苯基

  B.烃基

  C.酯基

  D.羟基

  E.卤素

  [答案]D

  [解析]因在A、B、C、D、E五项中羟基的极性最大,当药物结构中引入极性基团时,可使药物亲水性明显增加。

  5、药物的解离度与生物活性的关系是

  A.增加解离度,离子浓度增加,活性增强

  B.增加解离度,离子浓度降低,活性增强

  C.增加解离度,不利吸收,活性下降

  D.增加解离度,有利吸收,活性增强

  E.合适的解离度,有最大活性

  [答案]E

  6、下列哪个反应不是药物代谢第1相生物转化中通常的化学反应

  A.氧化

  B.还原

  C.卤化

  D.水解

  E.羟基化

  [答案]C

  [解析]药物代谢第Ⅰ相生物转化,也称为药物的官能团化反应,是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化反应。

  7、关于药物代谢以下说法正确的是

  A.药物代谢是在酶作用下将药物转化成极性分子,再通过正常系统排泄至体外的过程

  B.药物通过吸收、分布主要以原药的形式排泄

  C.增加药物的解离度使其生物活性增强有利于代谢

  D.药物通过结构修饰增加亲脂性可利于吸收和代谢

  E.药物代谢就是将具有活性的药物经结构修饰变为无活性的化合物

  [答案]A

  [解析]药物代谢是在酶作用下将药物转化成极性分子,再通过正常系统排泄至体外的过程,药物通过吸收、分布并非以原药的形式排泄,而是将第Ⅰ相中药物产生的极性基团与体内的内源成分,经共价键结合,生成极性大、易溶于水和易排除体外的共价键结合物。增加药物的解离度或通过结构修饰增加亲脂性并不一定有利于代谢,只有药物具有合适的解离度、亲脂性的条件下,才利于药物的代谢。药物的代谢也可以代谢为活性成分,例如卡马西平在体内代谢为环氧化物后,才能发挥其抗惊厥的药理作用。


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