答案部分

　　一、A1

　　1、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 影响药物制剂稳定性的因素包括处方因素和环境因素。处方因素是指pH、广义的酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、赋形剂与附加剂等;环境因素是指温度、光线、空气(氧)、金属离子、湿度和水分、包装材料等。以上因素对药物制剂处方设计、剂型选择、生产工艺和贮存条件的确定及包装材料的设计等非常重要。

　　【该题针对“影响药物制剂降解的因素与稳定化方法”知识点进行考核】

　　2、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 广义酸碱催化 按照Bronsted-Lowry酸碱理论，给出质子的物质叫广义的酸，接受质子的物质叫广义的碱。药物被广义的酸碱催化水解，这种催化作用称广义的酸碱催化或一般酸碱催化。液体制剂处方中，往往加入大量的缓冲剂，常用的缓冲剂如磷酸盐、醋酸盐、硼酸盐、枸橼酸盐及其相应的酸均为广义酸碱。缓冲剂的浓度越大，催化速度也越快。为了减少这种催化作用的影响，在实际生产处方中，缓冲剂应用尽可能低的浓度或选用没有催化作用的缓冲系统。

　　【该题针对“影响药物制剂降解的因素与稳定化方法”知识点进行考核】

　　3、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 水溶性抗氧剂焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠常用于偏酸性药液，亚硫酸钠常用于偏碱性药液，硫代硫酸钠在偏酸性溶液中可析出硫的沉淀，故只能用于碱性药液中。

　　【该题针对“影响药物制剂降解的因素与稳定化方法”知识点进行考核】

　　4、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 pH值的影响：药物受H+或OHˉ催化水解，这种催化作用称为专属酸碱催化或特殊酸碱催化，此类药物的水解速度，主要由pH值决定。最稳定pH值，以pHm表示。

　　5、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 影响药物制剂稳定性的因素包括处方因素和环境因素。处方因素是指pH值、广义的酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、赋形剂与附加剂等;环境因素是指温度、光线、空气(氧)、金属离子、湿度和水分、包装材料等。以上因素对药物制剂处方设计、剂型选择、生产工艺和贮存条件的确定及包装材料的设计等非常重要。

　　【该题针对“影响药物制剂降解的因素与稳定化方法”知识点进行考核】

　　6、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 影响药物制剂化学稳定性的因素很多，主要可以分为处方因素与外界因素两个方面。

　　(一)处方因素：

　　处方因素包括pH、缓冲剂、溶剂、离子强度、表面活性剂、赋形剂与附加剂等。

　　(二)环境因素：

　　环境因素包括温度、光线、空气中的氧、金属离子、湿度和水分、包装材料等。

　　【该题针对“影响药物制剂降解的因素与稳定化方法”知识点进行考核】

　　7、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 影响药物稳定性的处方因素有：pH的影响;广义酸碱催化;溶剂的影响;离子强度的影响;加入表面活性剂;处方中赋形剂和附加剂

　　【该题针对“影响药物制剂降解的因素与稳定化方法”知识点进行考核】

　　8、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 常用的抗氧化剂：抗氧化剂可分为水溶性抗氧化剂与油溶性抗氧化剂两大类，常用的水溶性抗氧化剂有：焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠等;常用的油溶性抗氧化剂有：叔丁基对羟基茴香醚(BHA)、二丁甲苯酚(BHT)、维生素E等，用于油溶性维生素类(如维生素A、D)制剂有较好效果，另外维生素E、卵磷脂为油脂的天然抗氧化剂，精制油脂时若将其除去，就不易保存。油溶性抗氧化剂具有阻化剂的作用。酒石酸、枸橼酸、磷酸等能显著增强抗氧化剂的效果，通常称为协同剂。

　　【该题针对“影响药物制剂降解的因素与稳定化方法”知识点进行考核】

　　9、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 Vc分子具有烯醇式结构，极易发生氧化反应，有氧条件下先生成去氢抗坏血酸，然后水解为2，3-二酮古罗糖酸，其进一步氧化为草酸和L-丁糖酸。故本题答案选择B。

　　【该题针对“药物制剂稳定性基本概念”知识点进行考核】

　　10、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 盐酸普鲁卡因分子中具有酯键，故易发生水解反应，生成对氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇。

　　【该题针对“药物制剂稳定性基本概念”知识点进行考核】

　　11、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 盐酸普鲁卡因结构中有酯键和芳伯氨基，其水溶液在pH值的作用下，易被氧化水解，使麻醉作用降低。芳伯氨基的存在是盐酸普鲁卡因易变色的原因，水解产物为对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。对氨基苯甲酸在pH值的高温的作用下可进一步脱羧生成有毒的苯胺，苯胺在光线的影响下氧化生成有色物质。这就是盐酸普鲁卡因注射液变黄的主要原因。

　　【该题针对“药物制剂稳定性基本概念”知识点进行考核】

　　12、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 水解是药物降解的主要途径之一，易水解的药物主要有：(1)酯类(包括内酯)(2)酰胺类(包括内酰胺)

　　【该题针对“药物制剂稳定性基本概念”知识点进行考核】

　　13、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 半衰期可以表示为降解50%所需的时间。

　　【该题针对“药物制剂稳定性基本概念”知识点进行考核】

　　14、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 有效性、安全性和稳定性是对药物制剂的基本要求，而稳定性又是保证药物有效性和安全性的基础。

　　15、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 通过氧化降解的药物常见的有酚类和烯醇类。

　　酚类：这类药物分子中具有酚羟基，如肾上腺素、左旋多巴、吗啡、去水吗啡、水杨酸钠等易氧化变色。

　　【该题针对“药物制剂稳定性基本概念”知识点进行考核】

　　16、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 A.药物有效期是指药物的含量降解为原含量的90%所需要的时间。

　　B.药物制剂的各类降解反应中，尽管有些药物的降解反应机制十分复杂，但多数药物及其制剂可按零级、一级、伪一级反应处理。

　　D.温度对反应速率的影响比浓度的影响更为显著。

　　E.温度升高时，绝大多数化学反应速率加快

　　【该题针对“药物制剂稳定性基本概念”知识点进行考核】

　　17、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 温度是外界环境中影响药物制剂稳定性的重要因素之一。

　　【该题针对“药物制剂稳定性基本概念”知识点进行考核】

　　18、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 易发生水解反应有酯类和酰胺类。

　　【该题针对“药物制剂稳定性基本概念”知识点进行考核】

　　19、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 酯类和酰胺类药物化学性质不稳定主要是因为易发生水解反应。

　　【该题针对“药物制剂稳定性基本概念”知识点进行考核】

　　20、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 稳定性：是指药品在规定的条件下保持其有效性和安全性的能力，是药品的重要特征。

　　【该题针对“药物制剂稳定性基本概念”知识点进行考核】

　　21、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 高温试验为供试品开口置适宜的洁净容器中，60℃温度下放置10d，于第5天和第10天取样，按稳定性重点考察项目进行检测。若供试品含量低于规定限度则在40℃条件下同法进行试验。若60℃无明显变化，不再进行40℃试验。

　　【该题针对“药物与药品稳定性试验方法”知识点进行考核】

　　22、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 药物有效期是指药物的含量降解为原含量的90%所需要的时间。

　　23、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 常规加速试验：此项试验是在温度(40±2)℃、相对湿度(75±5)%的条件下放置6个月。

　　24、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 根据公式：t1/2=0.693/k=0.693/0.0096=72.18，约为72天。

　　【该题针对“药物与药品稳定性试验方法”知识点进行考核】

　　25、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 高温试验：供试品开口置适宜的洁净容器中，60℃温度下放置10天，于第5天和第10天取样，按稳定性重点考察项目进行检测。若供试品含量低于规定限度则在40℃条件下同法进行试验。若60℃无明显变化，不再进行40℃试验。

　　【该题针对“药物与药品稳定性试验方法”知识点进行考核】

　　26、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 影响因素试验适用原料药的考察，用一批原料药进行。加速试验与长期试验适用于原料药与药物制剂，要求用三批供试品进行。

　　【该题针对“药物与药品稳定性试验方法”知识点进行考核】

　　27、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 影响药物稳定性的环境因素包括温度、光线、空气(氧)、金属离子、湿度和水分、包装材料等。

　　【该题针对“影响药物制剂降解的因素与稳定化方法”知识点进行考核】

　　28、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 影响药物制剂稳定性的制剂因素包括：溶剂、广义酸碱催化、pH值、辅料、离子强度。

　　【该题针对“影响药物制剂降解的因素与稳定化方法”知识点进行考核】

　　29、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 影响药物制剂稳定性的因素包括处方因素和环境因素。处方因素是指pH、广义的酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、赋形剂与附加剂等;环境因素是指温度、光线、空气(氧)、金属离子、湿度和水分、包装材料等。

　　【该题针对“影响药物制剂降解的因素与稳定化方法”知识点进行考核】

　　30、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 对不稳定性的药物进行结构改造，如制成难溶性盐、酯类、酰胺类或高熔点衍生物，可增加其稳定性。制成包合物是对剂型的改进没有改造药物结构。

　　【该题针对“影响药物制剂降解的因素与稳定化方法”知识点进行考核】

　　31、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 水解反应可用1级或伪1级反应处理，酯键和酰胺键易发生水解反应。

　　【该题针对“药物制剂稳定性基本概念”知识点进行考核】

　　二、B

　　1、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 置换价系指药物的重量与同体积基质的重量之比。不同的处方，用同一模型所制得的栓剂容积是相同的，但其重量则随基质与药物密度的不同而有所区别。栓剂的制备时需根据置换价计算对药物置换基质的重量。

　　【该题针对“影响药物制剂降解的因素与稳定化方法”知识点进行考核】

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 碘值、皂化值、酸值是评价注射用油质量的重要指标。

　　【该题针对“影响药物制剂降解的因素与稳定化方法”知识点进行考核】

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 聚乙烯醇(ΒVA)是常用的膜剂成膜材料，是由聚乙酸乙烯酯经醇解而成的结晶性高分子材料，根据其聚合度和醇解度不同，有不同的规格和性质。

　　【该题针对“影响药物制剂降解的因素与稳定化方法”知识点进行考核】

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 吸湿是固体药物制剂经常发生的现象，是指药物或制剂从周围环境中吸收水分直至平衡的过程。具有水溶性的药物粉末在相对较低湿度环境时一般吸湿量较少，但当相对湿度提高到某一值时，吸湿量急剧增加，此时的相对湿度称为临界相对湿度(CRH)。

　　【该题针对“影响药物制剂降解的因素与稳定化方法”知识点进行考核】

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值(HLB)。

　　【该题针对“影响药物制剂降解的因素与稳定化方法”知识点进行考核】