1栓剂的概念(熟练掌握)

栓剂系指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂。

2栓剂的种类和特点(熟练掌握)

栓剂的种类：

按其作用分:

1)腔道起局部作用的，如起滑润、收敛、抗菌消炎、杀虫、止痒、局麻等作用，例如甘油栓、苯佐卡因栓等。

2)起全身作用，如起镇痛、镇静、兴奋、扩张支气管和血管、抗菌等作用，例如吗啡栓、苯巴比妥钠栓等。所以栓剂给药除治疗局部疾病外，也是起全身作用的重要途径之一。

栓剂按其应用部位分:

1)肛门栓，其形状有圆锥形、圆柱形、鱼雷形等，此形状的栓剂塞入肛门后，由于括约肌的收缩容易压入直肠内。

2)阴道栓，其形状有球形、卵形、鸭嘴形等。其中以鸭嘴形较好，因相同重量的栓剂，鸭嘴形的表面积较大。

栓剂的特点(掌握)

局部作用和全身作用

栓剂作全身治疗与口服制剂比较，有如下特点：

①药物不受胃肠pH或酶的破坏而失去活性;

②对胃粘膜有刺激性的药物可用直肠给药，可免受刺激;

③药物直肠吸收，不象口服药物受肝脏首过作用破坏;

④直肠吸收比口服干扰因素少;

⑤对不能或者不愿吞服片、丸及胶囊的病人，尤其是婴儿和儿童可用此法给药;

⑥对伴有呕吐的患者的治疗为一有效途径。

栓剂给药的主要缺点是使用不如口服方便;栓剂生产成本比片剂、胶囊剂高;生产效率低。

例：栓剂的特点是

A局部作用

B全身作用

C局部作用和全身作用

D五官作用

E内脏作用

答案C

栓剂的质量要求 (熟练掌握)：药物与基质应混合均匀，外形应完整光洁，无刺激性;塞入腔道后应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用;有适宜的硬度，以免在包装、储存或使用时变形。

3栓剂的处方组成(熟练掌握)

(1)药物：应全部通过六号筛

(2)栓剂基质

A理想栓剂基质 满足下列要求

①室温时有适宜的硬度与韧性，塞入腔道时不变形或碎裂。在体温时易软化、熔化或溶解。

②与药物混合后不起反应，亦不妨碍主药的作用与含量测定。

③对粘膜无刺激性、无毒性、无过敏性、欲产生局部作用的栓剂，基质释药应缓慢而持久;欲起全身作用者，则要求引入腔道后能迅速释药。

④基质本身稳定，在储藏过程中不发生理化性质的变化，不易生霉变质等。

⑤具有润湿或乳化的性质。水值较高，即能容纳较多的水。

⑥适用于热熔法和冷压法制备栓剂，且易于脱膜。

⑦油性基质的酸价应在0.2以下，皂化价应在200～245之间，碘价低于7，熔点与凝固点之差要小。

B常用的栓剂基质 油脂性和水溶性

油脂性基质

A可可豆脂 化学组成为脂肪酸三酸甘油酯，是天然产物。

本品与药物水溶液配伍时，可加入2%胆甾醇或5%～10%羊毛脂，制成W/O乳化基质，可吸收10%～20%的水溶液;本品中加入亲水性乳化剂时，如卵磷脂、吐温等可制成O/W乳化基质,可吸收约25%的水溶液。

B半合成脂肪酸甘油酯 椰油酯、棕榈酸酯、山苍子油脂

C合成脂肪酸酯 硬脂酸丙二醇酯

水溶性基质甘油明胶 聚乙二醇类(PEG)

①甘油明胶：系用明胶、甘油、水组成，三者按一定的比例在水浴上加热溶和，蒸去大部分水而成，放冷后凝固。

本品有弹性，在体温下不溶化，但能软化并缓慢地溶于分泌液中，药效缓慢持久。常用作阴道栓的基质。

②聚乙二醇类(PEG)：为难溶性药物的常用载体，在体温下不熔化,吸湿性较强，对粘膜有一定刺激性，为避免刺激性可加入约20%的水或在纳入腔道前用先用水湿润，也可在栓剂表面涂蜡醇或硬脂醇薄膜。PEG基质不宜与银盐、鞣酸、奎宁、水杨酸、乙酰水杨酸、苯佐卡因、氯碘喹啉、磺胺类配伍。

③非离子型表面活性剂类

吐温-61; 聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类，商品名Myri52,商品代号“S-40”;泊洛沙姆，商品名普朗尼克(Pluronic)，常用型188型。

例：栓剂中常用的油脂性基质

A可可豆脂 B山苍子油酯 C甘油明胶 D聚乙二醇 E泊洛沙姆

答案AB