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2016年临床执业医师资格考试药理学复习讲义:第十二章

来源 :中华考试网 2016-03-08

第九章 局部麻醉药

第十章 镇静催眠药

第十一章 抗癫痫药和抗惊厥药

第十二章 抗帕金森病药物

  震颤麻痹又称帕金森病(Parkinson’s disease,PD),主要病变在黑质和纹状体。纹状体有来自黑质起抑制作用大多巴胺(DA)能神经,还有来自其它部位起兴奋作用大胆碱能神经。在生理情况下,这两种神经在功能上相互拮抗,共同调节运动机能,维持平衡状态。当黑质中多巴胺神经元变性后,多巴胺神经能不足,而胆碱能神经相对占优势,从而出现震颤麻痹症状。

  根据上述发病机制,抗震颤麻痹药有①拟多巴胺类药和②中枢性抗胆碱药 。

  一、拟多巴胺类药

  (一)多巴胺的前体药

  左旋多巴(L-dopa)

  【作用与用途】

  抗震颤麻痹 少量(1%左右)进入脑内当左旋多巴,经多巴脱羧酶脱羧转变为多巴胺而发挥作用,余下大部分在脑外生成多巴胺引起不良反应。

  【作用特点】

  1、对多数患者有效,对轻症,较年轻患者疗效较好。

  2、改善肌肉僵直及运动困难效果较好,对肌震颤效果差。

  3、对抗精神病药吩噻嗪类引起对锥体外系反应无效。

  4、显效慢,1~6个月显示最大疗效。

  【不良反应】

  1、胃肠反应 最常见,消化性溃疡慎用。

  2、心血管反应 可出现体位性低血压,心律失常。

  3、精神障碍 不安、焦虑、失眠。

  4、不自主的异常运动和“开关现象”

  【药物相互作用】

  1、VitB6可增强多巴胺脱羧酶活性,故左旋多巴与VitB6合用其外周不良反应增强。

  2、与外周多巴脱羧酶抑制剂α-甲基多巴肼或苄丝肼合用可增加疗效。

  3、抗精神病药(如吩噻嗪类、丁酰苯类)禁与左旋多巴合用,因前者阻断DA受体。

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