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基础医学理论《临床药理学》知识点:阿司匹林药理作用

来源 :中华考试网 2017-09-01

  阿司匹林药理作用:① 抗炎作用:有较强的抗炎抗风湿作用,对控制症状有肯定疗效,但无病因治疗作用。抗炎作用主要是抑制PG合成酶,减少PG的生成。此外,也通过抑制白细胞凝聚,减少激肽形成,抑制透明质酸酶,抑制血小板聚集及钙的移动而发挥抗炎作用。② 解热作用:内热源可使中枢合成和释放PGs增多,PGs再作用于体温调节中枢而引起发热。本品由于抑制中枢合成PGs而发挥解热作用,能降低发热者的体温,对正常者几无影响,仅对症治疗,不能对因治疗。③ 镇痛作用:PGs具有痛觉增敏作用,增加痛觉感觉器对机械性、化学性刺激的敏感性,降低其域值,PGE2、PGE1、PGF2a本身还有致痛作用。本品由于减少炎症部位PGs的生成,故有明显镇痛作用,对慢性疼痛效果良好,对尖锐性一过性刺痛无效。④ 影响血栓形成:本品能抑制环氧酶活性,减少血小板中血栓烷A2的生成,有抗血小板聚集和抗血栓形成作用。高浓度时,本品抑制血管壁中环氧酶,减少PGI2的生成,由于PGI2是TXA2的生理对抗剂,它的合成减少反而会促进血栓形成。⑤ 胆道蛔虫症:本品代谢后经胆汁排泄,使蛔虫厌酸而退出胆道。2.临床应用:①镇痛 ②退热 ③急性风湿热 ④类风湿性关节炎 ⑤冠心病 ⑥胆道蛔虫症 ⑦癌痛3.不良反应:① 胃肠道反应:短期应用不良反应较少,用量较大时,常易发生食欲不振、恶心、呕吐;严重时可致消化道出血,长期服用溃疡发病率较高;② 对血液系统的影响:用药后出血时间延长,大剂量可引起血小板减少症,维生素K可防治。③ 对肝、肾的影响:表现为转氨酶升高,肝细胞坏死。PG有扩张血管,维持肾血流量的作用,长期服用本品可出现不同程度的肾损。肝损害是可逆的,及时停药可恢复。④ 水杨酸反应:是慢性水杨酸中毒,多见于风湿病的治疗。当本品用量过大(5g/d)时,可出现头痛、头晕、耳鸣、视听减退,重者有精神紊乱、酸碱平衡障碍和出血等,此时需立即停药,并采取各种对症治疗和输氧、给维生素K及静滴碳酸氢钠溶液碱化尿液等措施。⑤ 过敏反应:阿司匹林在水杨酸类药物中较易产生过敏反应,较常见的是哮喘,严重的可致死。发生的原因与其抑制前列腺素合成有关,从而阻止了PGs的扩张支气管作用。故有哮喘病史者慎用。

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