基础医学理论临床药理学考试教材知识点梳理:药物的体内过程
来源 :中华考试网 2016-02-12
中(一)吸收
定义:药物自给药部位进入血液循环的过程。静脉注射和静脉滴注直接进入血液,没有吸收过程。
口服给药
影响因素:
1.药物方面
(1)药物的理化性质:脂溶性、解离度、分子量等。
(2)药物剂型:如水剂、注射剂就较油剂、混悬剂、固体剂、缓释制剂、控释制剂.
(3)药物制剂:药物崩解度、添加剂、稳定性、F等。
(4)首关消除(首关效应):指口服给药后,部分药物在胃肠道、肠黏膜和肝脏被代谢灭活,使进入体循环的药量减少的现象。
(5)吸收环境(胃肠方面):①蠕动功能;②吸收表面积、血流量、病理状态等。
(6)其他:胃肠内pH,药物在胃肠中相互作用、食物等对药物的影响。
直肠给药
经直肠给药仍避免不了首关消除。吸收不如口服。唯一优点是防止药物对上消化道的刺激性。
舌下给药
由舌下静脉,不经肝脏而直接进入体循环,适合经胃肠道吸收时易被破坏或有明显首过消除的药物。如四、注射给药
特点是吸收迅速、完全。适用于在胃肠道易被破坏或不易吸收的药物(青霉素G、庆大霉素);也适用于肝中首过消除明显的药物(硝酸甘油)。
硝酸甘油、异丙肾上腺素。
但有些药物注射后因为注射部位发生理化性质改变,导致吸收障碍和注射部位的不适或疼痛,吸收反而比口服的差(地西泮、地高辛、苯妥英钠)。
吸入给药
气体和挥发性药物经呼吸道直接由肺泡表面吸收,产生全身作用的给药方式,如吸入麻醉药(乙醚)等。
经皮吸收
仅脂溶性极强的有机溶剂和有机磷酸酯类。皮肤单薄部位(耳后、胸前区、臂内侧等)或有炎症病理改变的皮肤,经皮吸收增加。
药物加入促皮吸收剂如氮酮等制成贴皮剂或软膏,经皮给药后都可达到局部或全身疗效。
(二)分布
定义:指吸入血液的药物被转运至组织器官的过程。
药物作用快慢和强弱取决药物分布进入靶器官的速度和浓度,消除的快慢取决药物分布进入代谢和排泄器官(肝脏、肾脏)的速度。
1.与血浆蛋白结合率
特点:
①差异性。②暂时失活和暂时贮存血液中.
③可逆性。④饱和性及竞争性。
由于血浆蛋白总量和结合能力有限,加上结合的非特异性,出现两个问题:①当药物结合达到饱和后,继续增加药量,游离型药物浓度增加,出现药物作用或不良反应增强;
②同时使用两种以上的药物时,相互竞争与血浆蛋白结合,使其中某些药物游离型增加,出现药物作用或不良反应增强。如同时口服抗凝药双香豆素及解热镇痛药保泰松时,前者可被后者置换。当血液血浆蛋白过少(慢性肾炎、肝硬化)或变质(尿毒症),使可与药物结合的血浆蛋白下降,也容易发生药物作用增强和中毒。
研究此规律,预测药物作用、毒