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基础医学理论临床药理学考试教材知识点梳理:平喘类药物的分类

来源 :中华考试网 2016-01-17

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  气管扩张药

  气管扩张药包括β2受体激动药(沙丁胺醇 、特布他林)、茶碱类(氨茶碱)和M受体阻断药(异丙托溴铵、氧托溴铵)。

  β2受体激动药通过激动支气管平滑肌细胞膜上的β2受体,产生松弛支气管平滑肌作用。非选择性β受体激动药,平喘作用强大,但可引起严重的心脏不良反应。选择性β2受体激动药对β2受体有强大的兴奋性,对β1受体的亲和力低,常规剂量口服或吸入给药时很少产生心血管反应。这类药物主要用于支气管哮喘、喘息型支气管炎及伴有支气管痊孪的呼吸道病。有注射剂、普通片剂、缓释剂、粉雾剂、气雾剂等多种剂型可供临床选择。

  茶碱是一类甲基黄嘌呤类衍生物,对气道平滑肌有直接松弛作用,其主要作用机制是抑制磷酸二酯酶,使细胞内cAMP、cGMP水平升高。主要用于慢性哮喘的维持治疗,以防止急性发作和慢性阻塞性肺病。茶碱的安全范围较窄,不良反应较多见。不良反应的发生率与其血药浓度密切相关,血药浓度超过治疗水平( >20mg/L) 时,易发生不良反应,应用时常须进行血药浓度监测。

  吸入性抗胆碱药对气道平滑肌有一定的选择作用。单独或与硫酸沙丁胺醇一起使用均可奏效,具有扩张气管的作用。这类药物比短效β2受体激动药起效慢,对β2受体激动药耐受的病人有效,对老年性哮喘尤为适用,还可用于治疗因β受体被阻断药引起的支气管痉挛。

  抗炎平喘药

  抗炎性平喘药通过抑制气道炎症反应,可以达到长期防止哮喘发作的效果,已成为平喘药中的一线药物。糖皮质激素是抗炎平喘药中抗炎作用最强,并有抗过敏作用的药物。长期应用糖皮质激素治疗哮喘可以改善病人肺功能、降低气道高反应性、降低发作的频率和程度,改善症状,提高生活质量。

  哮喘时糖皮质激素有全身用药和吸入给药两种给药方式。全身给药易引起较多的严重不良反应。吸入给药在气道内可获得较高的药物浓度,充分发挥局部抗炎作用,并可避免或减少全身性药物的不良反应。吸入剂型糖皮质激素是目前最常用的抗炎性平喘药。

  过敏平喘药

  本类药物包括炎症细胞膜稳定剂,如色甘酸钠,奈多罗米钠以及H1受体阻断剂如酮替芬,白三烯药阻断药半胱氨酰白三烯等;通过抑制免疫球蛋白E介导的肥大细胞释放介质和对抑制巨噬细胞、嗜酸性粒细胞、单核细胞等炎症细胞的活性发挥抗过敏作用和轻度的抗炎作用。其平喘作用起效较慢,不宜用于哮喘急性发作期的治疗,临床上主要用于预防哮喘的发作。

  氨茶碱

  (1)作用与应用。氨茶碱具有兴奋中枢神经系统、心脏,舒张血管,松弛平滑肌和利尿等作用。因而可用于:

  A、痉挛性支气管炎,急、慢性支气管哮喘;

  B、心力衰竭时的气喘;

  C、鉴于氨茶碱能抑制肾小管对Na+和CI-的重吸收,加强心肌收缩力,从而增加肾血流量,使尿量增加。可作为心性水肿的辅助治疗。

  (2)注意事项。本品对局部有刺激性,不宜皮下注射,应深部肌注或静注。

  麻黄碱

  作用与应用。麻黄碱的作用与肾上腺素相似。但松弛支气管平滑肌、扩张支气管的作用比肾上腺素缓和而持久。

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