第十一章 抗帕金森病药

　　第一节 左旋多巴

　　一、体内过程

　　左旋多巴口服后可由小肠吸收，血药浓度达峰值时间为0.5～2小时，血浆t1/2为1～3小时。口服吸收经门静脉入肝脏后，即有大部分药物被脱羧，转变为多巴胺;还有部分在肠、心、肾中被脱羧生成多巴胺。外周多巴胺不易进入脑内，因而进入中枢的左旋多巴尚不足用量的1%。而外周形成的大量多巴胺是造成左旋多巴不良反应的原因。进入脑内的左旋多巴，在中枢多巴脱羧酶作用下，可转化为多巴胺。

　　二、药理作用及临床应用

　　(一)杭帕金森病 左旋多巴进入脑内后转化为多巴胺，可补充脑内多巴胺含量不足，发挥抗帕金森病作用。经本品治疗后，约75%的患者可获较好疗效。其作用特点为：

　　1.对轻症及年轻患者疗效较好，而重症及年老患者疗效较差。

　　2.对肌肉僵直及运动困难疗效较好，而对肌肉震颤疗效较差。

　　3.作用较慢，用药2～3周出现疗效，1～6月才获最大疗效。

　　4.作用较持久。

　　5.对其他原因引起的帕金森综合征也有效，但对吩噻嗪类等抗精神病药所引起者则无效。

　　(二)治疗肝昏迷 左旋多巴能在脑内转化为去甲肾上腺素，使正常神经活动得以恢复，患者可从昏迷状态下苏醒。仅作短时治疗。

　　第二节 卡比多巴

　　【药理作用及临术应用】

　　卡比多巴为α甲基多巴肼的左旋体，具有较强的抑制L芳香氨基酸脱羧酶的活性。本品不易进入脑内，故与左旋多巴合用时，仅能抑制外周多巴脱羧酶，可减少左旋多巴外周脱羧为多巴胺，使进入脑内的左旋多巴浓度明显升高，同时也使其不良反应显减少。本品单独应用时并无治疗意义。常将卡比多巴与左旋多巴按1：10剂量合用，可在左旋多巴的有效剂量减少75%。