2016年公共卫生助理医师考试《药理学》重点突破：第四章
来源 :中华考试网 2016-08-28
中第三节 胆碱酯酶复活药
碘解磷定的药理作用及临床应用
碘解磷定进入机体后，其带正电荷的季铵氮可与磷酰化的胆碱酯酶的阴离子部位以静电引力相结合，形成磷酰化胆碱酯酶和碘解磷定的复合物，此复合物可进一步裂解为磷酰化碘解磷定，使胆碱酯酶游离出来，恢复其水解乙酰胆碱的活性。此外，碘解磷定也能直接与体内游离的有机磷酸酯类结合，形成无毒的磷酰化碘解磷定，由尿排出，使后者的体内浓度降低、毒性减轻。
碘解磷定使胆碱酯酶恢复活性作用可因不同的有机磷酸酯类中毒而异，如对内吸磷、马拉硫磷和对硫磷中毒的疗效较好，而对敌百虫、敌敌畏中毒的疗效稍差，对乐果中毒者则无效。