第一节　非选择性环氧酶抑制药

　　阿司匹林aspirin

　　(乙酰水杨酸acetylsalicylicacid，ASA)

　　[体内过程]

　　吸收：迅速　部位：胃、小肠上部　t1/215min

　　代谢：肝药酶

　　排泄：肾脏排出

　　水杨酸：小剂量：一级动力学　t1/223h

　　大剂量：零级动力学　t1/21530h

　　[药理作用及机制](1)解热镇痛(2)抗炎抗风湿(3)抑制血栓形成

　　防凝血机制：

　　[临床应用](1)解热镇痛 感冒发热、头痛牙痛等慢性钝痛

　　(2)抗炎抗风湿 较大剂量：急性风湿热、类风湿性关节炎

　　(3)防止血栓形成 小剂量：预防心脑血管疾病

　　(4)其他

　　[不良反应](1)胃肠道反应：a酸　b抑制血小板聚集　c抑制PG

　　(2)凝血障碍

　　一般：延长出血时间;长期使用：对抗维生素K凝血障碍

　　严重肝功能损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏和血友病禁用本品。

　　(3)过敏反应

　　一般、阿司匹林哮喘

　　哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用。

　　(4)水杨酸反应

　　(5)瑞夷(氏)综合症

　　(6)对肾脏的影响

　　苯胺类

　　对乙酰氨基酚(扑热息痛)

　　1.作用特点： (1)解热镇痛作用缓和持久(2)抗炎、抗风湿作用很弱

　　2.应用：感冒发热、慢性钝痛;小儿首选解热镇痛药

　　3.不良反应：治疗剂量时少;大剂量时肝肾损害

　　吲哚乙酸类

　　吲哚美辛(消炎痛)

　　最强的环氧酶抑制剂之一

　　1.作用特点：(1)较强的解热、抗炎、抗风湿作用 (2)镇痛：对炎性疼痛有明显的镇痛作用

　　2.应用：急慢性风湿性关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎、癌性疼痛、癌性发热、胆绞痛等

　　3.不良反应：较多：胃肠道、中枢神经系统、造血系统、肝损伤、过敏

　　昔康类

　　吡罗昔康(炎痛喜康)

　　1.作用特点：长效、强效、广谱、小量

　　2.作用机制：(1)抑制环氧酶，减少PG的合成 (2)抑制软骨中的黏多糖酶和胶原酶活性

　　双氯芬酸(双氯灭痛)

　　1.作用特点：强效解热镇痛抗炎药 有首过消除

　　2.临床应用：类风湿性关节炎、粘连性脊椎炎、椎关节炎等引起的疼痛、及各种中等程度疼痛