第二节　巴比妥类

　　巴比妥酸的衍生物

　　1.R1、R2、R3的取代基不同，可分为：

　　长效：巴比妥、苯巴比妥

　　中效：戊巴比妥、异戊巴比妥

　　短效：司可巴比妥

　　超短效：硫喷妥

　　2.C5取代基　以苯环取代，有较强的抗癫痫作用。

　　3.C2上的O被S取代，脂溶性增加、生效快、维持时间短

　　【药动学】

　　1.口服或肌注均易吸收2.硫喷妥脂溶性最高3.苯巴比妥脂溶性较小

　　【药理作用及临床应用】

　　1.镇静、催眠：缩短REM睡眠

　　2.抗惊厥：大于催眠剂量的巴比妥类可保护动物耐受10倍致死量的士的宁及戊四唑而免于惊厥致死。临床用于各种惊厥、癫痫大发作。

　　3.麻醉及麻醉前给药　可用于小手术或内镜检查时麻醉。

　　4.增强中枢抑制药作用　能增加其他药物的中枢抑制作用。

　　【不良反应】后遗效应、耐受性、依赖性、呼吸抑制、肝药酶诱导作用

　　【中毒和解救】

　　1.中毒 口服10倍催眠剂量可致中度中毒

　　2.解救：　①维持 (呼吸和循环)②加速排泄 (碱化尿液)③透析

　　苯二氮艹卓类药物催眠作用优于巴比妥类

　　1.思睡、运动失调等副作用较轻

　　2.对快动眼睡眠时相影响小，噩梦发生减少

　　3.停药后代偿性反应较轻

　　4.安全范围大

　　5.不引起麻醉

　　6.对肝药酶无诱导作用