第二节　肾上腺素受体阻断药

　　【大纲要求】

　　酚妥拉明的药理作用及主要临床应用

　　普萘洛尔的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症

　　噻吗洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、拉贝洛尔、卡维地洛的药理作用特点及临床应用

　　肾上腺素作用的翻转adrenaline reversal

　　图9-1　给α受体阻断药前后，Adr对血压的影响

　　虚线：表示α、β受体激动时引起的血压变化

　　实线：表示实际的血压变化↑：给药处

　　图9-1　给肾上腺素受体阻断剂前后，儿茶酚胺对血压的影响↑：给药处

　　一、α1，α2受体阻断药

　　1.短效：竞争性α受体阻断药

　　酚妥拉明

　　2.长效：非竞争性α受体阻断药

　　酚苄明

　　酚妥拉明(短效)

　　【药理作用】

　　选择性地阻断α受体

　　1.血管　血管舒张( 阻断α1受体、直接松弛血管)

　　2.血压↓，外周血管阻力降低。

　　3.心脏　兴奋心收缩力↑，心率↑，输出量↑

　　a 血管舒张，血压↓，反射引起;

　　b 阻断α2受体，NA释放↑

　　4.其他　拟胆碱：胃肠平滑肌兴奋。

　　组胺样作用，胃酸分泌↑、皮肤潮红

　　【临床应用】1.外周血管痉挛性疾病 2.静滴NA发生外漏时 3.抗休克

　　4.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和此病骤发高血压危象以及手术前的准备

　　5.充血性心力衰竭(辅助用药)

　　酚苄明(长效)

　　【药理作用】

　　1.心血管系统作用类似酚妥拉明

　　特点：起效慢、作用强而持久

　　2.较弱的抗组胺、抗5-HT、抗胆碱作用

　　【临床应用】 外周血管痉挛性疾病

　　二、β受体阻断药

　　【药理作用】

　　1.β是受体阻断作用

　　(1)心血管系统

　　(2)支气管平滑肌

　　(3)其他

　　2.内在拟交感活性

　　3.膜稳定作用

　　普萘洛尔(propranolol,心得安)

　　无内在活性的β1、β2受体阻断药

　　【药理作用】

　　较强的β受体阻断作用

　　心率↓　心收缩力↓　输出量↓　冠脉流量↓　心肌耗氧量↓

　　肾素释放减少，对高血压病人可使血压下降

　　支气管阻力也有一定程度的增高

　　【临床应用】 心绞痛、心律失常、高血压、甲亢等

　　【不良反应及禁忌症】1.心功能不全的病人会引起心力衰竭

　　2.糖尿病患者慎用 3.支气管哮喘及房室传导阻滞者慎用

　　三、α、β受体阻断药

　　拉贝洛尔(labetalol)

　　兼具β和α受体阻断作用。

　　【临床应用】中度和重度高血压病