第四节　受体学说

　　一、受体

　　受体：是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中的某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信号转导系统，如细胞内第二信使的放大、分化、整合，触发后续的药理效应或生理效应。

　　配体：能与受体特异性结合的物质(内源性、外源性)。通过改变受体的构型而激活细胞内的信号转导过程。

　　二、受体的特征

　　1.饱和性2.特异性3.可逆性4.高灵敏度5.多样性

　　三、受体的类型

　　1.作用受体的药物(配体)

　　(1)亲和力：药物与受体结合的能力

　　KD 解离常数：引起50%最大效应时的药物浓度或剂量，反比

　　pD2 亲和力指数， KD 的负对数。 正比

　　(2)内在活性：药物激动受体产生效应的能力(α)

　　2.受体激动药：

　　既能与受体结合又能激动受体产生生物效应的药物

　　完全激动药 α= 1

　　部分激动药 α< 1

　　药物与受体的亲和力及内在活性对量效曲线的影响

　　A型题:部分激动剂的特点 k96、98　 答案：D

　　A.与受体亲和力高而无内在活性 B.与受体亲和力高而有内在活性

　　C.具有一定亲和力，但内在活性弱，增加剂量后内在活性增强。

　　D.具有一定亲和力，但内在活性弱，低剂量单用时产生激动效应，高剂量时可拮抗激动剂的效应。

　　E.无亲和力也无内在活性

　　3.受体拮抗药：

　　与受体有较强亲和力但几无内在活性、不能产生生物效应的药物 α= 0

　　竞争性拮抗药

　　非竞争性拮抗药

　　竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药对激动药量效曲线的影响

　　竞争性拮抗药：使激动药的量效曲线平行右移，但最大效应不变。

　　非竞争性拮抗药：增加激动药的剂量也不能使量效曲线的最大强度达到原来水平。

　　B型题

　　A.pD2 B.pA2 　C.Cmax D.α E. tmax

　　1.反映竞争性拮抗药对其受体激动药的拮抗强度

　　2.反映激动药与受体的亲和力大小

　　3.反映药物内在活性大小

　　答案：BAD

　　受体的调节

　　受体脱敏

　　受体增敏

　　第二信使