第四章 中枢神经系统药

　　一 镇静催眠

　　掌握苯二氮卓类(代表药地西泮)的药理作用、应用和不良反应。

　　熟记巴比妥药物(代表药苯巴比妥)的作用、应用和不良反应。了解巴比妥类中毒症状和解救措施。

　　1 苯二氮卓类 长效类：T1/2>24h，地西泮(安定)、氯氮卓、氟西泮; 中效类：T1/2:6-24h，硝西泮; 短效类：T1/2 <6h，三唑仑、奥沙西泮 、艾司唑仑

　　★【药理作用】 1.抗焦虑作用：小于镇静剂量就有明显抗焦虑作用，可能作用机制：抑制大脑、边缘系统中脑的过度活动。 2.镇静催眠作用：入睡潜伏期↓ ，夜间觉醒次数↓，睡眠时间↑，醒后自觉恢复精力。抑制慢波睡眠的深睡时相，但停药后反跳较轻，无麻醉作用。 3.抗惊厥与抗癫痫作用：缓解、消除惊厥;抑制癫痫灶异常放电的扩散。 4.中枢肌松作用：抑制脊髓神经元多突触反射。

　　★作用机制：BDZ与GABAA 受体(γ亚单位)结合→增强中枢抑制性递质GABA与受体(α,β亚单位)的亲和力→ Cl-通道开放 → Cl- 内流↑ → 突触后膜超极化→ 神经系统兴奋性↓ 主要作用部位：抗焦虑——大脑皮层、边缘系统、中脑;催眠——脑干

　　▲【临床应用】1.抗焦虑;2.失眠;3.手术前镇静 4.癫痫持续状态：地西泮是癫痫持续状态的首选药 5.惊厥：临床用于破伤风、子痫、小儿高烧惊厥、药物中毒惊厥。

　　【不良反应】头昏、嗜睡、乏力、记忆力下降、共济失调等;静脉注射过快可抑制呼吸和心血管系统。 易透过胎盘到达胎儿，临产妇禁用;易经乳汁排出，哺乳妇禁用;肝功能减退者、老人慎用。

　　二 抗惊厥和抗癫痫

　　三 抗精神失常

　　掌握氯丙嗪的作用、作用机制和临床应用。

　　掌握丙米嗪的作用、作用机制和临床应用。

　　掌握碳酸锂的作用、作用机制和临床应用。

　　氯丙嗪的作用

　　1.中枢神经系统 (1)安定、镇静，但感情淡漠，嗜睡，在安静情况下易入睡，但易觉醒 特点：快，易产生耐受性 (2) ★抗精神病 一般需连续用药6周-6个月才能充分显效。能使精分症的躁狂、幻觉、妄想等症状逐渐消失，理智恢复。不会产生耐受性。 (3)镇吐 小剂量抑制延脑的催吐化学感受区，大剂量直接抑制呕吐中枢 (4)降温 抑制下丘脑体温调节中枢，从而抑制机体的体温调节作用，使体温随环境温度变化而升降 (5)加强中枢抑制药的作用

　　2.外周神经系统

　　(1)阻断α受体 降压(快速耐受性) (2)阻断M受体 阿托品样作用 (3)内分泌系统(1多3少)阻断下丘脑-垂体的多巴胺受体：催乳素分泌增加、性腺激素、糖皮质激素分泌减少、生长素分泌减少

　　机理：阻断中脑-皮质、中脑边缘系统的多巴胺受体，使多巴胺系统功能下降 (脑内多巴胺神经通路：中脑-边缘系统、中脑-皮质、黑质-纹状体、下丘脑-垂体)

　　四 抗帕金森病和抗阿尔兹海默病药

　　掌握左旋多巴的作用、作用机制和临床应用不良反应和防治措施。

　　了解卡比多巴的作用机制和应用。

　　了解金刚烷胺、溴隐亭的作用特点、应用和不良反应。

　　掌握苯海索(安坦)的作用特点、机制和不良反应。

　　五 解热镇痛抗炎药和抗痛风药

　　掌握本类药解热、镇痛、抗炎抗风湿的作用特点和作用机制。

　　掌握阿司匹林的药理作用、应用、不良反应和防治措施。

　　掌握对乙酰氨基酚(扑热息痛)的作用特点、应用和不良反应。

　　了解保泰松、吲哚美辛(消炎痛)、布洛芬的特点和不良反应。

　　六 镇痛药

　　掌握镇痛药的作用及使用原则

　　掌握吗啡的作用、作用机制、体内过程和应用、不良反应及防治措施。了解吗啡中毒表现及解救

　　掌握哌替啶(度冷丁)的作用特点、体内过程、应用和不良反应

　　了解可待因、喷他佐辛(镇痛新)、纳洛酮的作用特点和应用

　　例题：

　　1.局麻药的作用机理是( B )

　　A.阻止Ca2+内流 B.阻止Na+内流 C.阻止K+外流 D.阻止Cl-内流 E.降低静息膜电位

　　2.普鲁卡因不宜用于( C )

　　A.蛛网膜下腔麻醉 B.浸润麻醉 C.表面麻醉 D.传导麻醉 E.硬膜外麻醉

　　3.地西泮的适应症不包括( E )

　　A.焦虑症 B.麻醉前给药 C.高热惊厥

　　D.癫痫持续状态 E.诱导麻醉