药物效应动力学

　　1、 概念：是研究药物对机体的作用规律及作用机制的的科学。

　　2、 药物作用的主要类型：①根据作用部位分为局部作用和吸收作用

　　②根据作用方式分为直接作用和间接作用

　　③根据作用范围分为选择作用和普遍细胞作用

　　产生选择作用的基础：(1)药物分布的差异(2)组织对药物敏感性不同及受体分布不同(3)组织生化功能不同(4)组织结构不同

　　择性的意义：(1)药物分类(2)选药问题(3)掌握药物的剂量(4)掌握药物的不良反应

　　④根据作用结果分为防治作用和不良反应

　　防治作用分为预防作用和治疗作用

　　不良反应：(1)副作用(2)毒性反应(3) 后遗作用(4)继发反应(5)变态反应(6)特异质反(7)停药反应

　　量

　　3、 量反应——效曲线：以药物的剂量或浓度为横坐标，以效应强度为纵坐标作图可获得，药物的效应指标在原来的基础

　　上可用数量增减表示

　　从量反应量效曲线可看出的特点:①最小有效量②最大效应③半最大效应浓度(EC50)④效价强度

　　4、 质反应——量效曲线：药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，即以全或无的方式表现。

　　可看出的特定位点：半数有效量(ED50)

　　5、 量效曲线的应用及意义：①比较两药的效价强度和效能 ②评价药物安全性的大小

　　6、 药物作用机制：非特异性药物作用机制：与药物理化性质有关，与化学结构无关

　　特异性药物作用机制：与药物的化学结构密切相关

　　7、 受体：特点：①种类繁多，在体内有特定的分布点②具有高度特异性③具有高度的敏感性④其数目有限⑤结合是可逆

　　的⑥多样性

　　类型：根据受体存在的部位分为细胞膜受体、胞浆受体、胞核受体

　　根据受体结构特征信息转导过程及效应性质等特点分为G蛋白偶联受体家族、配体门控离子通道受体家族、酪氨酸激酶受体家族、细胞内受体

　　8、 配体：与受体特异性结合的物质

　　9、 受点：可由一个或数个亚基组成，其分子上只有某些立体构型或活性基团能识别、结合其配体，这些结合点称为受点。

　　10、 作用于受体的药物分类：激动药:亲和力强，内在活性强，能引起生物学效应

　　拮抗药：亲和力强，无内在活性，本身不引起生物学效应，但可对抗激动药的作用，分为

　　竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药

　　11、 受体调节：由于机体本身的新陈代谢及在生理、病理或药理等因素影响下，受体在数目、亲和力和效应力方面产生变化，称为受体调节

　　12、 细胞内信号转导：受体在识别相应受体并与之结合需要细胞内的第二信使将获得的信息放大、分化、整合并传递给效应机制,才能发挥其特定的生理功能及药理效应。

　　影响药物效应的因素①药物因素(1)药物剂量(2)药物制剂(3)给药途径(4)用药时间和次数(5)药物相互作用

　　②机体因素(1)年龄(2)性别(3)遗传因素(4)特异质反应(5)疾病状态

　　(6)心里因素—安慰剂效应：有本身没有特殊药理活性作用的中性物质制作成外形似药的 剂。

　　(7)长期用药引起的机体反应变化：

　　耐受性：机体对药物的反应性降低，称为耐受性

　　耐药性：是指病原体或肿瘤细胞对化疗药物的反应性降低称耐药性

　　药物依赖性：是指药物与机体相互作用造成的特殊精神状态和身体状态称之为药物依赖性，包括：身体依赖性(是指大多数具有依赖性的药物经过反复使用所造成的一种适应状态。一旦停药，将发生一系列生理功能紊乱，称戒断综合征)与精神依赖性(是指使人产生一种对药物欣快感的渴求，这种精神上不能自制的强烈欲望驱使滥用者周期性或连续地用药。)，二者区别在于停药后有无戒断症状

　　例题：

　　1.药物

　　A.能干扰细胞代谢活动的化学物质

　　B.是具有滋补营养、保健康复作用的物质

　　C.是一种化学物质

　　D.可改变或查明机体的生理功能及病理状态，用以防治及诊断疾病的化学物质

　　E.能影响机体生理功能的物质

　　2.药理学是重要的医学基础课程，因为它是

　　A.具有桥梁科学的性质

　　B.阐明药物作用机制

　　C.改善药物质量，提高疗效

　　D.为指导临床合理用药提供理论基础

　　E.可为开发新药提供实验资料与理论论据

　　3.药理学

　　A.是研究药物代谢动力学的科学

　　B.是研究药物效应动力学的科学

　　C.是研究药物与机体相互作用及其作用规律科学

　　D.是与药物有关的生理科学

　　E.是研究药物的学科

　　参考答案

　　1.D 2.D 3.C