第二节 药物与受体

　　(一)受体(receptor,R)

　　1、定义：细胞进化的蛋白组分，能识别周围环境的某些微量物质，并首先与之结合，通过信息中介转导及放大系统，触发随后的生理反应或药理效应。

　　2、主要特征：

　　饱和性(sarturality)、特异性(specificity)、可逆性(reversibility)、结构专一性(structural specificity)、立体选择性(stereo selectivity)、内源性配体(endogenous ligand)。

　　3、配体(ligand)

　　(1)定义：能与相应受体特异性结合的物质。

　　(2)种类：

　　激动药(agonist)：与受体有较强的亲和力，同时有较强的内在活性的药物。

　　完全激动药(full agonist)：与受体有较强的亲和力，内在活性α=1。

　　部分激动药(partial agonist)：与受体有较强的亲和力，内在活性α<1。

　　反向激动药(inverse agonist)：与受体结合后产生与激动药相反的效应的药物。

　　拮抗药(antagonist)：与受体具有较强的亲和力而无内在活性的药物。

　　竞争性拮抗药(competitive antagonist)：与激动剂竞争同一受体可逆性减弱其效应。

　　非竞争性拮抗药(noncompetitive antagonist)：与激动剂作用于不同受体或同一受体的不同部位不可逆减弱其效应。

　　(二)受体效应动力学

　　1、亲和力(affinity)：指配体与受体之间的结合能力。

　　2、内在活性(intrinsic activity)：指配体与受体结合后产生效应的能力。

　　3、储备受体(spare recepter)：配体与受体结合产生最大效应时尚未被占领的受体。

　　4、解离常数(kD)：和亲和力一样，反应配体与受体的结合能力。

　　5、亲和力指数(PD2)：产生50%Emax时激动药浓度的负对数。

　　6、拮抗参数(PA2)：能使产生50%Emax的激动药剂量增加一倍的拮抗药浓度的负对数。