第二节 药物体内过程

　　体内过程：药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。

　　1.吸收(absorption)药物从给药部位进入血液循环的过程称为吸收。

　　吸收(给药)途径

　　(1)胃肠道给药

　　口服(per os) 胃肠道粘膜细胞 入血 门静脉 肝脏 体循环

　　首过消除(first pass elimination)：从胃肠道吸收入门静脉的药物在到达全身血液循环前必须先到达肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强或胆汁排泄量大，则是进入全身血液循环内的有效药量明显减少的作用。

　　避免措施：舌下(sublingual)，直肠给药

　　(2)直肠给药(per rectum)。

　　(3)呼吸道给药

　　(4)经皮(transdermal)给药

　　吸收速度：吸入>舌下>直肠>肌肉注射>皮下>口服>粘膜>皮肤

　　吸收程度：吸入、舌下、直肠、肌注较为完全， 口服次之。皮肤较差， 一定要脂溶性高者才易吸收。

　　2.分布

　　分布(distribution)：药物由血液进入组织器官、细胞的转运过程。

　　影响因素：

　　(1) 组织血流量与药物和组织的亲和力

　　(2) 药物的理化性质

　　(3) 血浆蛋白结合

　　a 使结合型药物暂时失去药理活性

　　b 结合时可逆的，经常处于动态平衡

　　c 合并用药可发生竞争性抑制作用

　　(4) 特殊屏障

　　a 血脑屏障

　　b 胎盘屏障