第三节　药物与受体

　　【补充知识：什么是受体?】(只用于理解，大纲不要求)

　　受体是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，触发后续的生理反应或药理效应。受体具有“五性“：

　　①灵敏性，受体只需与很低浓度的配体结合就能产生显著的效应;

　　②特异性，引起某一类型受体兴奋反应的配体的化学结构非常相似。但不同光学异构体的反应可以完全不同。同一类型的激动药与同一类型的受体结合时产生的效应类似：

　　③饱和性，受体数目是一定的，因此配体与受体结合的剂量反应曲线具有饱和性，作用于同一受体的配体之间存在竞争现象;

　　④可逆性，配体与受体的结合是可逆的，配体与受体复合物可以解离;

　　⑤多样性，同一受体可广泛分布到不同的细胞而产生不同效应。

　　根据药物与受体结合后所产生效应的不同，分为：

　　(一)激动药

　　为既有亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应。依其内在活性大小又可分为完全激动药和部分激动药。

　　1.完全激动药：具有较强亲和力和较强内在活性，如吗啡;

　　2.部分激动药：有较强亲和力，但内在活性不强，与激动药并用还可拮抗激动药的部分效应，如喷他佐辛。

　　(二)拮抗药“占着茅坑不拉屎”

　　能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性的药物。它们本身不产生作用，但因占据受体而拮抗激动药的效应，如纳洛酮和普萘洛尔均属于拮抗药。少数拮抗药以拮抗作用为主，同时尚有较弱的内在活性，故有较弱的激动受体作用，如β受体拮抗药氧烯洛尔。

　　【实战演习】

　　1.有关药物的副作用，不正确的是

　　A.为治疗剂量时所产生的药物反应　　B.为与治疗目的有关的药物反应

　　C.为不太严重的药物反应　　D.为药物作用选择性低时所产生的反应

　　E.为一种难以避免的药物反应

　　『正确答案』B

　　(2-3题共用备选答案)

　　A.快速耐受性　　B.成瘾性　　C.耐药性　　D.回跃反应　　E.高敏性

　　2.吗啡易引起

　　『正确答案』B

　　3.长期应用氢化可的松突然停药可发生

　　『正确答案』D