50.[答案]D

　　[考点]糖皮质激素类药物的临床应用

　　[分析]糖皮质激素类药物用于：①替代疗法如急、慢性，肾上腺皮质功能减退症、肾

　　上腺次全切术后。②严重感染如中毒性菌痢、暴发型流行性脑膜炎等时应用为辅助治疗，使

　　病人度过危险期。而且应同时应用有效、足量的抗生素治疗感染。腮腺炎为病毒感染不用糖

　　皮质激素。③自身免疫性疾病、过敏性疾病如风湿热、风湿性和类风湿性关节炎以及荨麻疹、

　　支气管哮喘和过敏性休克等。④抗休克如感染中毒性休克、心源性休克等。⑤治疗某些血液

　　病如急性淋巴细胞白血病、再生障碍性贫血等。⑥局部用于接触性皮炎、湿疹和银屑病等。

　　51.[答案]A

　　[考点]肝素抗凝作用机制

　　[分析]肝素在体内外均有强大的抗凝作用，可延长凝血时间，其作用机制是加强或激

　　活抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)的作用，灭活凝血因子Ⅱa、Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa、Ⅻa 而发挥抗凝血作用。

　　52.[答案]C

　　[考点]糖皮质激素类药物的临床应用

　　[分析]糖皮质激素类药物主要在肝中代谢由尿排出，剂量大或肝、肾功能不全者可使

　　半衰期延长。可的松和泼尼松在肝内分别转化为氢化可的松和泼尼松龙而生效，因此严重肝

　　功能不全的病人只适宜应用氢化可的松和泼尼松龙。

　　53.[答案]A

　　[考点]硫脲类药物的作用机制

　　[分析]硫脲类可用于治疗甲状腺功能亢

　　进，可分为硫氧嘧啶类如丙基硫氧嘧啶，咪唑类如甲巯咪唑(他巴唑)、卡比马唑(甲亢平)。

　　这些药物抑制甲状腺过氧化物酶所中介的酪氨酸的碘化及偶联，而药物本身作为过氧化物酶

　　的底物而被碘化，使氧化碘不能结合到甲状腺蛋白上，从而抑制 T3、T4 的合成，即抑制甲

　　状腺激素的生物合成。

　　54.[答案]B

　　[考点]磺酰脲类的药理作用

　　[分析]磺酰脲类口服降血糖药临床常用的有甲磺丁脲、格列本脲(优降糖)、格列齐特

　　(达美康)等，此类药物对胰岛功能尚存、非胰岛素依赖型糖尿病而且单用饮食控制无效者

　　有降糖作用，可刺激胰岛β细胞释放胰岛素，还促进生长抑素释放，使胰岛α细胞释放胰高

　　血糖素下降，尚能增强胰岛素受体的敏感性。

　　55.[答案]D

　　[考点]硫脲类药物的不良反应

　　[分析]硫脲类抗甲状腺药物常见的不良反应为瘙痒、药疹等过敏反应，严重的不良反

　　应为粒细胞缺乏症，因此在用药期间应定期检查血象。

　　56.[答案]D

　　[考点]第三代头孢菌素的特点

　　[分析]第三代头孢菌素对革兰阴性菌如肠杆菌属、绿脓杆菌、厌氧菌(如脆弱类杆菌

　　等)有较强的作用，对革兰阳性菌的作用不如第一、二代。本类药作用时间长、体内分布广、

　　组织穿透力强，对多种β-内酰胺酶有较高稳定性，对肾脏基本无毒，主要用于严重的感染

　　如尿路感染及危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎等。

　　57.[答案]B

　　[考点]阿莫西林的临床应用

　　[分析]半合成青霉素包括耐酸青霉素，耐酶青霉素如苯唑西林、氯唑西林等，广谱青

　　霉如氨苄青霉素(氨苄西林)、羟氨苄青霉素(阿莫西林)等。阿莫西林对肺炎球菌和变形

　　杆菌的杀菌作用较氨苄西林强，治疗肺炎球菌引起的下呼吸道感染效果超过氨苄西林。

　　58.[答案]A

　　[考点]氨苄西林的临床应用

　　[分析]氨苄西林为广谱青霉素，对革兰阴性菌有较强的作用，对肠球菌的作用优于青

　　霉素。主要用于伤寒、副伤寒和革兰阴性杆菌败血症，肺部、尿路及胆道感染等。

　　59.[答案]A

　　[考点]氯霉素的临床应用

　　[分析]氯霉素对革兰阳性、阴性细菌均有抑制作用，对阴性菌的作用更强。对伤寒杆

　　菌、流感杆菌、百日咳杆菌的作用比其他抗生素强。临床上为治疗伤寒、副伤寒的首选药。

　　军团病的首选药是红霉素，淋球菌感染可选用青霉素。

　　60.[答案]C

　　[考点]青霉素的临床应用

　　[分析]青霉素是目前治疗多数革兰阳性球菌感染如肺炎球菌肺炎，革兰阴性球菌感染

　　如淋球菌感染的淋病及脑膜炎球菌、梅毒螺旋体等感染的首选药，用于治疗溶血性链球菌引

　　起的扁桃体炎、猩红热等及草绿色链球菌引起的心内膜炎，还可治疗放线菌病、钩端螺旋体

　　病、回归热等，青霉素是预防感染性心内膜炎发生的首选药。

　　61.[答案]B

　　[考点]治疗军团菌病的首选药物

　　[分析]红霉素在临床上是治疗军团菌病、百日咳和支原体肺炎的首选药。

　　62.[答案]D

　　[考点]抗菌药物禁忌证

　　[分析]阿米卡星又名丁胺卡那霉素，是氨基糖苷类抗生素中抗菌谱最广的一种。肾毒

　　性与庆大霉素相似，故禁用于肾功能不全患者。

　　63.[答案]D

　　[考点]利福平的抗菌作用特点

　　[分析]利福平有广谱抗菌作用，对结核杆菌、麻风杆菌和革兰阳性球菌(金黄色葡萄

　　球菌、链球菌、肺炎球菌)、革兰阴性球菌(如脑膜炎球菌、淋球菌)有强大抗菌作用，对

　　革兰阴性杆菌(如大肠杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、绿脓杆菌)也有抑制作用。

　　64.[答案]C

　　[考点]抗疟药的临床应用

　　[分析]常用的抗疟药分为三类：①主要用于控制症状的抗疟药有氯喹、奎宁和青蒿素

　　等。②主要用于控制复发和传播的抗疟药有伯氨喹。③主要用于病因性预防的为乙胺嘧啶，

　　而且是首选药，作用持久，服药一次，预防作用可持续一周以上。

　　65.[答案]C

　　[考点]氟康唑的作用特点

　　[分析]氟康唑为咪唑类抗真菌药，具有广谱抗真菌作用，对深部、浅部真菌均有抗菌

　　作用，尤其对念珠菌、隐球菌具有较高的抗菌活性，在体内分布较广，可通过血脑屏障进入

　　脑脊液，不良反应较小。

　　66.[答案]B

　　[考点]抗肿瘤药

　　[分析]抗癌药羟基脲为抗代谢药，临床主要用于治疗慢性粒细胞白血病，对马利兰无

　　效者仍有效。马利兰也用于治疗慢性粒细胞白血病。

　　67.[答案]B

　　[考点]有机磷酸酯类中毒抢救药

　　[分析]有机磷酸酯类中毒解救首先清除毒物如洗胃等，同时进行对症治疗，如采用吸

　　氧、人工呼吸、补液等。并须及早、足量、反复注射阿托品以缓解中毒症状，直至 M 样中

　　毒症状缓解并出现轻度阿托品化。此外应用特效解毒药——胆碱酯酶复活剂，临床常用的有

　　碘解磷定、氯解磷定、双复磷等。

　　68.[答案]C

　　[考点]肾上腺素升压作用的翻转

　　[分析]肾上腺素能同时兴奋α和β受体，静脉注射肾上腺素后，血压急剧上升，继而

　　迅速下降至原来水平以下，称为继发性血压下降。若事先给予α受体阻断药如酚妥拉明，再

　　给肾上腺素，由于α受体被阻断，β受体效应占优势，导致外周血管扩张，血压不仅不升反

　　而下降，这种现象称为肾上腺素升压作用的翻转。反之，若静注酚妥拉明时，由于阻断α受

　　体和直接松弛血管平滑肌的作用，可明显扩张血管，使外周阻力降低，血压下降。其不良反

　　应也因阻断交感神经收缩血管的作用，使压力反射系统失灵，可引起体位性低血压，一旦发

　　生低血压，应用去甲肾上腺素升压，禁用肾上腺素，因肾上腺素的升压作用可被翻转。

　　69.[答案]E

　　[考点]色甘酸钠的临床应用

　　[分析]色甘酸钠抑制肺肥大细胞对各种刺激所引起的脱颗粒作用，进而抑制组胺等的

　　释放，可预防Ⅰ型变态反应所致的哮喘，也可预防其他刺激所致的哮喘，主要用于预防支气

　　管哮喘，降低支气管的高反应性。

　　70.[答案]D

　　[考点]卡比多巴的药理作用及临床应用

　　[分析]卡比多巴为α-甲基多巴肼的左旋体，具有较强的抑制 L-芳香氨基酸脱羧酶的活

　　性。卡比多巴不易进入脑内，故与左旋多巴合用时，仅能抑制外周多巴脱羧酶，可减少左旋

　　多巴外周脱羧为多巴胺，使进入脑内的左旋多巴浓度明显升高，增加了疗效，同时也减少不

　　良反应。本品单独应用时并无治疗意义。

　　71.[答案]A

　　[考点]苯妥英钠的临床应用

　　[分析]苯妥英钠阻滞高频异常放电的神经元的 Na+通道，阻止病灶部位异常放电向周

　　围正常脑组织的扩散而控制癫痫的发作，对小发作无效，为治疗癫痫大发作和部分性发作的

　　首选药。

　　72.[答案]A

　　[考点]苯妥英钠的药理作用

　　[分析]苯妥英钠抗癫痫的作用特点是选择性好，抗癫痫的同时并不引起中枢的广泛抑

　　制，因此不出现镇静催眠作用，不影响患者的正常工作和活动。

　　73.[答案]D

　　[考点]解热镇痛药的解热作用机制

　　[分析]解热镇痛抗炎药能使发热者的体温降低，对体温正常者几乎无影响。细菌和病

　　毒等感染，刺激中性粒细胞，产生与释放内热原，通过体温调节中枢，使 PG 合成与释放增

　　加，PG 再作用于体温中枢而引起发热，因此本类药物的解热作用是通过抑制中枢 PG 合成

　　而发挥作用的。

　　74.[答案]C

　　[考点]氯丙嗪抗精神病作用机制

　　[分析]精神分裂症患者的临床症状是由于脑内 DA 功能过强所致，即 D2受体密度特异

　　性增高，氯丙嗪阻断中枢多巴胺 D2受体使精神病人症状改善。

　　75.[答案]B

　　[考点]碳酸锂的作用机制

　　[分析]碳酸锂对躁狂症患者有显著的疗效，使言语和行为恢复正常，但治疗量对正常

　　人的精神活动没有影响。实验证明锂盐可抑制脑内 NA 和 DA 的释放，并可促进其再摄取，

　　使突触间隙的 NA 水平下降，起到抗躁狂作用。

　　76.[答案]D

　　[考点]多巴胺的药理作用

　　[分析]多巴胺舒张肾血管和肠系膜血管，此作用与药物选择性激动血管平滑肌的多巴

　　胺受体有关，使肾脏血管扩张，增加肾血流量及肾小球滤过率，使尿量增多，可用于急性肾

　　衰竭。

　　77.[答案]B

　　[考点]小剂量阿司匹林预防血栓形成的机制

　　[分析]阿司匹林能抑制前列腺素(PG)合成酶的活性，实验证明血小板中 PG 合成酶

　　对阿司匹林的敏感性远较血管壁的 PG 合成酶为高，因此小剂量阿司匹林使血小板内血栓素

　　(TXA2)的生成减少，从而抗血栓

　　78.[答案]A

　　[考点]尼莫地平的临床应用

　　[分析]钙拮抗剂可阻滞 Ca2+内流，明显扩张血管，也能增加冠脉流量，尼莫地平有较

　　强的扩张脑血管、增加脑血流的作用，可用于治疗脑血栓形成及脑栓塞、蛛网膜下腔出血的

　　脑血管痉挛。

　　79.[答案]C

　　[考点]维拉帕米的临床应用

　　[分析]心肌缺血时，钠泵、钙泵受抑，但钙的被动转运加强，可使细胞内钙蓄积，造

　　成钙过度负荷，最终导致心肌细胞损害。钙拮抗药如维拉帕米可减少心肌细胞内 Ca2+量超负

　　荷，故可用于治疗肥厚性心肌病。

　　80.[答案]D

　　[考点]利多卡因的临床应用

　　[分析]利多卡因为ⅠB类抗心律失常药，抑制 Na+内流，促进 K+外流，仅对希-浦系统

　　有作用，主要用于治疗室性心律失常如急性心肌梗死及强心苷引起的室性期前收缩、室性心

　　动过速及心室颤动。

　　81.[答案]C

　　[考点]维拉帕米的临床应用

　　[分析]维拉帕米是钙拮抗药，对心脏的抑制作用最强，其次为地尔硫※、硝苯地平，

　　可引起负性频率和负性传导作用，使房室传导减慢，不应期延长，折返激动消失，因此为房

　　室结折返引起的阵发性室上性心动过速的首选药。

　　82.[答案]A

　　[考点]抗心律失常药的分类

　　[分析]抗心律失常药分为四类：Ⅰ类为钠通道阻滞药，根据阻滞程度又分为三类，Ⅰa

　　类适度阻滞钠通道，如奎尼丁、普鲁卡因胺和丙吡胺等。Ⅰb类轻度阻滞钠通道，如利多卡

　　因、苯妥英钠、美西律、妥卡尼。Ⅰc类明显阻滞钠通道，如氟卡尼、普罗帕酮。Ⅱ类为β

　　受体阻断药，如普萘洛尔。Ⅲ类为选择性延长复极的药物，如胺碘酮。Ⅳ类为钙拮抗药，如

　　维拉帕米。

　　83.[答案]B

　　[考点]维拉帕米对心脏的抑制作用

　　[分析]Ca2+是心肌兴奋-收缩偶联的关键物质。钙拮抗药的共同作用是阻滞 Ca2+内流，

　　降低细胞内 Ca2+浓度，从而使心肌的兴奋-收缩脱偶联，使心肌收缩力减弱。在整体条件下，

　　对心脏的抑制作用由强至弱依次为维拉帕米、地尔硫※、硝苯地平。

　　84.[答案]D

　　[考点]ACEI 治疗心功能不全机制

　　[分析]血管紧张素转化酶抑制剂(ACEl)如卡托普利，治疗慢性心功能不全是近 10

　　年来的重要进展之一。心肌和血管的重构肥厚是慢性心功能不全发病的主要危险因子。小剂

　　量的 ACEI 即可有效地阻止或逆转心室重构肥厚及已出现的纤维化组织和肌层内冠脉壁的

　　增厚，使心肌和血管的顺应性增加。此外，ACEI 增加缓激肽水平也有助于逆转肥厚。

　　85.[答案]D

　　[考点]ACEI 的作用机制

　　[分析]ACEI 的作用机制包括：①抑制血管紧张素转化酶(ACE)，减少血液循环中和

　　局部组织中血管紧张素Ⅱ的产生和水平，减轻血管紧张素Ⅱ的不利作用。②增加缓激肽的水

　　平，发挥扩张血管、拮抗血管紧张素Ⅱ、抑制血管和心肌生长的作用。③抑制心肌重构和肥

　　厚是其降低心脏病死率的重要原因。

　　86.[答案]B

　　[考点]硝酸甘油与β受体阻断剂合用治疗心绞痛的理由

　　[分析]目前临床主张β受体阻断药和硝酸酯类合用治疗心绞痛，二药合用能协同降低

　　耗氧量，同时能对抗硝酸酯类所引起的反射性心率加快，硝酸酯类可缩小β受体阻断药所致

　　的心室容积增大和心室射血时间延长，可相互取长补短，合用时用量应减少，副作用也少。

　　但二者都可降压，可引起血压显著下降，从而造成冠脉流量的显著减少，对心绞痛不利。

　　87.[答案]B

　　[考点]呋塞米的不良反应

　　[分析]呋塞米为高  效利尿药，其不良反应除引起水与电解质紊乱、高尿酸血症和高氮

　　质血症外，尚引起耳毒性，且呈剂量依赖性，引起眩晕、耳鸣、听力减退或暂时性耳聋。因

　　此若与其他肾毒性药物如氨基苷类抗生素、第一、二代头孢菌素如头孢拉定、头孢氨苄、头

　　孢呋辛等联合应用时，可加重这一不良反应。

　　88.[答案]E

　　[考点]肝素的不良反应

　　[分析]肝素为抗凝血药，过量可导致黏膜、内脏及伤口出血。此时应停用肝素，缓慢

　　静脉注射肝素特异性解毒剂鱼精蛋白解救。鱼精蛋白带有正电荷，可与肝素结合形成稳定的

　　复合物，使肝素失去抗凝血作用。

　　89.[答案]C

　　[考点]尿激酶的临床应用

　　[分析]尿激酶为自尿中分离出的一种蛋白水解酶，无抗原性。能直接激活纤溶酶原，

　　使之成为纤溶酶而溶解纤维蛋白，临床主要用于治疗急性血栓栓塞性疾病，对深静脉栓塞、

　　肺栓塞、眼底血管栓塞均有效，对新鲜血栓效果较好。

　　90.[答案]D

　　[考点]糖皮质激素的不良反应

　　[分析]糖皮质激素不良反应较多，可引起类肾上腺皮质亢进综合征，如满月脸、向心

　　性肥胖、高血压、糖尿等。由于抑制骨基质蛋白质合成，增加钙、磷排泄，抑制肠道钙吸收，

　　可致骨质疏松，严重时易发生骨折和缺血性骨坏死如引起股骨头无菌性坏死。其他不良反应

　　如诱发加重感染、诱发加重溃疡、延缓伤口愈合、影响生长发育等。

　　91.[答案]B

　　[考点]甲苯磺丁脲降血糖的作用机制

　　[分析]甲苯磺丁脲(甲磺丁脲)为口服降血糖药，其降糖作用与刺激胰岛β细胞释放

　　胰岛素，还促进生长抑素释放，使胰岛α细胞释放胰高血糖素下降，尚能增强胰岛素受体的

　　敏感性等因素有关，因此本品只对胰岛功能尚存、非胰岛素依赖型糖尿病有效。

　　92.[答案]D

　　[考点]胰岛素降糖作用机制

　　[分析]胰岛素可加速葡萄糖的无氧酵解和有氧氧化，促进糖原合成，同时又抑制糖原

　　分解和糖异生。即胰岛素使血糖的作用增加而来源减少，从而降低血糖。

　　93.[答案]A

　　[考点]抗绿脓杆菌抗生素

　　[分析]绿脓杆菌为革兰阴性杆菌，对其 敏感的抗生素包括半合成青霉素类中的羧苄青

　　霉素(羧苄西林)、羧噻吩青霉素(替卡西林)、磺苄西林、呋苄西林、哌拉西林、阿洛西林、

　　美洛西林、阿帕西林等。第三代头孢菌素中的头孢他啶、头孢哌酮常用于绿脓杆菌感染的治

　　疗。庆大霉素、多黏菌素亦对绿脓杆菌敏感。

　　94.[答案]E

　　[考点]红霉素的临床应用

　　[分析]军团菌为革兰阴性菌，红霉素对革兰阳性菌有强大的抗菌作用，对革兰阴性菌

　　如脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、军团菌有较好的抗菌作用。对

　　军团菌病首选红霉素。

　　95.[答案]D

　　[考点]青霉素 G 抗菌作用机制

　　[分析]青霉素抑制细菌细胞壁上黏肽合成酶，阻止黏肽合成，造成胞壁缺损，在渗透

　　压和自溶酶的作用下，菌体破裂死亡。由作用机制可知：青霉素对繁殖期细菌作用强，因此

　　时细菌合成大量细胞壁，对革兰阴性杆菌不敏感，因此类杆菌细胞壁黏肽含量低;对人体细

　　胞无损伤，对真菌无效。

　　96.[答案]E

　　[考点]第三代喹诺酮类药的抗菌机制

　　[分析]喹诺酮类药物发展迅速，目前第三代喹诺酮类(氟喹诺酮类)如培氟沙星、环

　　丙沙星、依诺沙星、氧氟沙星等已广泛应用于临床，这类药物的抗菌机制是抑制细菌 DNA

　　回旋酶，阻碍 DNA 复制导致细菌死亡。

　　97.[答案]A

　　[考点]四环素的药理作用

　　[分析]四环素对立克次体感染引起的斑疹伤寒和恙虫病最有效。

　　98.[答案]B

　　[考点]利巴韦林的药理作用

　　[分析]利巴韦林为广谱抗病毒药，能抑制 DNA 病毒。

　　99.[答案]B

　　[考点]抗肿瘤药物分类

　　[分析]环磷酰胺属于烷化剂抗癌药，在体外无活性，在体内转化为醛酰胺而发挥强大

　　烷化作用的磷酰胺氮芥。

　　100.[答案]D

　　[考点]抗肿瘤药物分类

　　[分析]阿霉素属于抗生素类抗癌药物。