答案部分

　　一、A1

　　1、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 一级消除动力学可有如下特点：

　　①体内药物按瞬时血药浓度(或体内药量)以恒定的百分比消除，但单位时间内实际消除的药量随时间递减;

　　②药物消除半衰期恒定，与剂量或药物浓度无关;

　　③绝大多数药物都按照以及动力学消除，这些药物在体内经过5个t1/2后，体内药物可基本消除干净;

　　④每隔一个t1/2给药一次，则体内药量(或血药浓度)可逐渐积累，经过5个t1/2后，消除速度和给药速度相等，达到稳态。

　　零级消除动力学是药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。

　　2、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 首过消除也称为首过代谢或首过效应。从胃肠道吸收进入门静脉系统的药物在到达全身血液循环前需先过肝脏，若肝脏对其代谢能力强，或由胆汁排泄的量很大，则使进入全身血液循环内的有效药物量明显减少。这种作用称为首过消除。除此之外，药物在违背吸收进入肠壁细胞内而被代谢掉一部分，胃肠道外途径给药可在肺内排泄或代谢掉一部分药物均为首过消除。首过消除高时，生物利用度则低。

　　3、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 胎盘屏障对药物的通透性与一般毛细血管无明显差异。几乎所有的药物都能穿透胎盘进入胎儿体内。药物进入胎盘后，即在胎儿体内进行循环。因此孕妇禁用可以引起胎儿畸形或对胎儿有毒的药物。

　　4、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 脑组织内的毛细血管内皮细胞紧密相连，且毛细血管外表面几乎被星形胶质细胞包围，此种特殊结构形成了血浆与脑脊液之间的屏障。此屏障能够阻碍许多大分子、水溶性或解离性药物通过，只有脂溶性高的药物才能以简单扩散的方式通过血脑屏障。

　　5、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 脑组织内的毛细血管内皮细胞之间无间隙，此种特殊的结构构成了血浆与脑脊液之间的屏障。此屏障为血脑屏障，能够阻止许多大分子物质、水溶性或解离性药物通过，青霉素也不例外。

　　6、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血液循环内药物的百分率称生物利用度。

　　7、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 静脉注射后全部药物进入全身循环，生物利用度等于100%。口服药物的生物利用度可能小于100%，主要原因是吸收不完全或到达全身血液循环前即有一部分在肠道内、肠壁细胞内、门静脉内或肝脏内被代谢。

　　8、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 首过消除也称首过代谢或首过效应。从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血液循环前需先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血液循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首过消除。

　　9、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 首关消除从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强或由胆汁排泄的量大，则是进入全身血循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首关消除。有的药物在被吸收进入肠壁细胞内而被代谢一部分也属首关消除。首关消除也称首关代谢或首关效应。

　　10、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 脑组织内的毛细血管内皮细胞紧密相连，内皮细胞之间无间隙，且毛细血管外表面几乎均为星形胶质细胞包围，这种特殊结构形成了血浆与脑脊液之间的屏障。此屏障能阻碍许多大分子、水溶性或解离型药物通过，只有脂溶性高的药物才能以简单扩散的方式通过血脑屏障。

　　11、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 每隔一个t1/2给药一次，则体内药量(或血药浓度)可逐渐累积，经过5个t1/2后，消除速度和给药速度相等，达到稳态。

　　12、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 胎盘绒毛与子宫血窦之间的屏障称为胎盘屏障。胎盘屏障对药物的通透性与一般的毛细血管无明显差别，几乎所有的药物都能穿透胎盘进入胎儿体内。药物进入胎盘后，即在胎儿体内循环，并很快在胎盘和胎儿之间达到平衡。

　　二、A2

　　1、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 血脑屏障在正常时能够阻碍许多大分子、水溶性或解离性药物通过，但脑膜炎患者的血脑屏障对青霉素通透性增加，使青霉素在脑脊液中达到有效的治疗浓度。

　　三、B

　　1、

　　<1>、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 一级消除动力学是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比，血浆药物浓度高，单位时间内消除的药物多，血浆药物浓度降低时，单位时间内消除的药物也相应降低。

　　<2>、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 一级消除动力学是体内药物按恒定比例消除，在单位时间内的消除量与血浆浓度成正比。其半衰期t1/2为一个常数，是恒定值。

　　<3>、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 零级消除动力学是药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。