答案部分

　　一、A1

　　1、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 支气管哮喘是β2受体阻断药的禁忌症.

　　2、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 内在拟交感活性：某些β受体阻断药(如吲哚洛尔、醋丁洛尔)在阻断β受体的同时，可不同程度地激动β受体，表现出部分拟交感作用，称内在拟交感活性。

　　可见内在拟交感活性是指在阻断β受体的同时具有激动β受体的作用，吲哚洛尔、醋丁洛尔具有内在拟交感活性，但普奈洛尔不具有内在拟交感活性。因此本题应选A。

　　3、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 普萘洛尔也降低外周交感神经活性 能阻断某些支配血管的去甲肾上腺素能神经突触前膜的β2受体，抑制其正反馈作用而减少去甲肾上腺素的释放。

　　4、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 关于普萘洛尔的叙述，哪项是正确的：

　　A.口服难吸收，生物利用度低：口服后胃肠道吸收较完全

　　B.选择性阻断β受体受体：是非选择性的。

　　C.有内在拟交感活性：无内在拟交感活性

　　D.可用于哮喘病患者：因使支气管平滑肌收缩，故禁用于哮喘患者。

　　E.血药浓度个体差异大：正确。用量必须强调个体化。

　　5、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 普萘洛尔可以阻断β2受体，可使支气管平滑肌收缩，对支气管哮喘患者可诱发或加重急性发作。

　　6、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 抑制心脏是这类药物的主要作用。由于阻断了心脏的β1受体，使得心肌收缩力减弱，心率减慢，心输出量减少，房室传导速度减慢，不应期延长，心肌耗氧量减少，血压稍降低，当心脏交感神经张力增高时尤为明显。由于对血管平滑肌的β2受体有较弱的阻断作用，使血管平滑肌α受体兴奋性相对增高，加上心脏功能受到抑制，心输出量减少，反射性地提高交感神经的活性，以期血管收缩和外周阻力增加，肝、肾和骨骼肌等脏器组织血流量减少，其中心外膜下血流减少较为明显。

　　故答案应该选择D。

　　7、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 本题选E。

　　普萘洛尔：在糖尿病患者虽可引起血糖过低，但在非糖尿病人中则无降血糖作用。

　　8、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 α受体阻断要能选择性地与α受体结合,阻断神经递质或拟肾上腺素药与α受体结合,从而产生抗肾上腺素作用.它们能阻断肾上腺素和去甲肾上腺素的升压作用,并使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用,这个现象称为“肾上腺素升压作用的翻转”。这是因为α受体阻断剂选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体，但不影响与血管舒张有关的β2受体，所以，使肾上腺素激动β2受体后产生的血管舒张作用充分表现出来。对主要作用于α受体的去甲肾上腺素，α受体阻断剂仅能取消或减弱其升压效应，而无翻转作用。对主要作用于β受体的异丙肾上腺素的降压效应择无影响。故答案选择D。

　　9、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 普萘洛乐是通过肾上腺素 β受体部位竟争性抑制儿茶酚胺的作(非选择β 受体阻滞剂)可诱发或加重哮喘,故禁用于哮喘和慢性阻塞性肺病等疾病。

　　10、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 酚妥拉明：药效学

　　①本品为α肾上腺素受体阻滞药，对α1和α2受体均有作用，能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，使血管扩张而降低周围血管阻力;②拮抗儿茶酚胺效应，用于诊治嗜铬细胞瘤，但对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚少;③能降低外周血管阻力，使心脏后负荷降低，左室舒张末期压与肺动脉压下降，心搏出量增加，可用于治疗心力衰竭。

　　药动学

　　口服生物利用度低，口服40mg，30分钟后起最大作用，持续3-6小时，肌内注射20分钟血药浓度达峰值，持续30-45分钟静脉注射2分钟血药浓度达峰值，持续15-30分钟。静注的半衰期约19分钟。静脉注射后约有一次给药量的13%以原形自尿排出。

　　用于外周血管痉挛性疾病：如肢端动脉痉挛性疾病及血栓闭塞性脉管炎。

　　故答案选择C。

　　11、

　　【正确答案】 C

　　二、B

　　1、

　　<1>、

　　【正确答案】 E

　　<2>、

　　【正确答案】 A

　　<3>、

　　【正确答案】 B