2021口腔执业医师药理学重点整理：解热镇痛抗炎药
来源 :中华考试网 2020-09-16
中解热镇痛药：为一类具有解热、镇痛药理作用，同时还有显著抗炎、抗风湿作用的药物。
一、解热镇痛抗炎药
★1、解热作用：降低发热病人体温，对正常体温者几无影响。
★机制：作用于下丘脑体温调节中枢，→抑制PG合成酶—环氧酶(COX) →减少PG合成。
★2、镇痛作用：各药均有外周镇痛作用,对剧痛及内脏绞痛无效，对持续性钝痛(多为炎性疼痛)有良效
★机制:抑制PG合成酶—环氧酶(COX)→减少炎症局部PG合成→抑制PG的痛觉作用和痛觉增敏作用
炎症与致痛物质：缓激肽，PG, 组胺
3、抗炎作用：抑制局部PG合成;阿司匹林、吲哚美辛抗炎作用较强，苯胺类几无抗炎作用
水杨酸类——★阿司匹林(乙酰水杨酸)
★【药理作用】
1.解热、镇痛：对轻、中度体表疼痛，尤其是炎症性疼痛有明显疗效。
2.抗炎抗风湿：需较大剂量，作用随剂量增大而增强
3.抗血栓形成：抑制还氧酶→TXA2(血栓烷)生成↓，每日给予小剂量可防治血栓性疾病
★【临床应用】
1、发热;2、各种钝痛：头痛、偏头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛和痛经等;
3、风湿性关节炎和类风湿性关节炎; 4、防治血栓形成: 冠心病及脑动脉粥样硬化症的二级预防
【不良反应】▲1、胃肠道反应：胃黏膜损伤 → “无痛性出血”;▲2、凝血障碍：出血时间延长;
3、过敏反应 ： “阿司匹林哮喘”——诱发支气管哮喘;
4、水杨酸反应：阿司匹林剂量>5g/日→头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力减退等
常用解热镇痛抗炎药比较
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药 物
|
乙酰水杨酸 （阿司匹林） |
对乙酰氨基酚 （扑热息痛） |
保泰松 （布他酮） |
吲哚美 （消炎痛） |
|
解热作用 |
+++ |
++ |
+ |
+++ |
|
镇痛作用 |
+++ |
++ |
+ |
++++ |
|
抗炎/风湿 |
+++ |
— |
+++ |
++++ |
|
临床应用
|
类风湿性关节炎、发热、慢性钝痛、风湿热、脑血栓 |
解热镇痛
|
急性风湿性及类 风湿性关节炎、 强直性脊柱炎 |
其他药不能耐受或疗效不显著者、癌性发热 |
|
不良反应
|
胃肠道、凝血障碍等 |
皮疹、肾毒性、中毒致肝坏死 |
不良反应较多，已少用 |
胃出血（偶发） 过敏反应 |
★吗啡与阿司匹林的镇痛作用比较
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项 目 |
吗 啡 |
阿司匹林 |
|
镇痛部位 |
中枢 |
外周 |
|
作用机理 |
激动阿片受体干扰痛觉传入 |
抑制PG合成，减轻炎性疼痛 |
|
作用特点 |
强大镇痛，伴镇静及欣快感 |
中等镇痛，无镇静及欣快感 |
|
创伤剧痛 |
强效 |
无效 |
|
内脏绞痛 |
强效 |
无效 |
|
慢性钝痛 |
效果好 |
效果良好 |
|
应 用 |
各种剧痛 |
广泛，多用于慢性钝痛 |
|
成 瘾 性 |
易产生 |
无 |
|
不良反应 |
抑制呼吸 |
胃肠道反应，凝血障碍 |
二、抗痛风药
痛风：是一种以高尿酸血症和关节炎为特征的疾病。
用于治疗急性痛风的药物
秋水仙类——秋水仙碱:抑制急性发作时的粒细胞浸润
非甾体抗炎药——吲哚美辛、布洛芬、萘普生等 ：抑制炎症和疼痛
甾体抗炎药：只用于上述抗痛风药不能耐受或顽固
用于治疗慢性痛风的药物
1.抑制尿酸生成药：别嘌醇、奥昔嘌醇、巯异嘌呤等。
2.促尿酸排泄药：丙磺舒、乙磺舒、苯溴马隆等，能抑制尿酸在肾小管吸收，促进尿酸排泄，迅速降低血浆尿酸浓度。
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