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2021口腔执业医师药理学重点整理:肾上腺素受体阻断药

来源 :中华考试网 2020-09-15

  抗肾上腺素药:一类能与肾上腺素受体结合,本身不激动或较少激动受体,却阻断了NA或肾上腺素受体激动药的作用,又称肾上腺素受体阻断药。

  一、α受体阻断药——能选择性地阻断α受体,从而对抗NA或拟肾上腺素药的作用。

  能使肾上腺素的升压作用翻转为降压,这个现象称为“肾上腺素升压作用的翻转”。

  1.短效类(竞争性α受体阻断药):

  酚妥拉明

  【药理作用】1.扩张血管,降低血压:阻断α受体和直接舒张血管,小动脉和小静脉扩张,血压下降;

  2.兴奋心脏,加快心率:血压下降,反射性兴奋心脏;阻断神经末梢突触前膜α2受体,促进NA释放;

  3. 拟胆碱作用和组胺样作用

  【临床应用】▲(1)外周血管痉挛性疾病:肢端动脉痉挛的雷诺病.血栓闭塞性脉管炎.

  (2)静滴NA外漏:局部浸润

  (3)急性心梗和充血性心力衰竭:通过扩 张小动脉和小静脉,降低心脏前后负荷.

  (4)休克:扩张血管,增加心输出量

  ▲ (5)嗜铬细胞瘤的诊断和此病引起的高血压危象以及手术前准备.

  【不良反应】胃肠道平滑肌兴奋所致的恶心、呕吐、腹痛、腹泻和诱发溃疡;注射给药有时可引起心动过速、心绞痛及体位性低血压

  禁忌:冠心病、胃炎、胃及十二指畅溃疡病患者慎用,严重动脉硬化及肾功能不全者禁用。

  2.长效类(非竞争性α受体阻断药):

  酚苄明

  特点:1、生物利用度低(20%~30%);2、局部刺激性强,仅作静脉注射;▲3、起效慢、作用强大而持久(脂溶性大,大量分布于脂肪缓慢释放,排泄慢,一次用药,可维持3-4天)

  ▲【临床应用】 ⑴外周血管痉挛性疾病、闭塞性脉管炎;▲⑵休克;⑶ 嗜铬细胞瘤的治疗. ▲

  ★二、β受体阻断药

  【药理作用】

  ★1、心血管系统:

  抑制心脏:阻断心β1受体,使心率↓,收缩力↓,心输出量↓,心肌耗氧量↓;收缩血管:阻断血管β2受体及心脏抑制反射地兴奋交感神经, 引起血管收缩,使肝,肾等器官和冠脉血流量减少。

  ★ 2、收缩支气管:阻断支气管平滑肌β2受体,使平滑肌收缩。

  ▲3、减慢代谢: 抑制交感神经兴奋引起的脂肪分解; 减弱AD引起的升血糖反应。

  ▲4、抑制肾素释放:可使BP↓。

  5、内在拟交感活性:吲哚洛尔等除能阻断β受体外,还具有微弱的β受体激动作用。

  6、膜稳定作用: β受体阻断药能降低细胞膜对Na+,K+等阳离子的通透性,但在常用量时与治疗作用无关。

  ★【临床应用】

  1、过速型心律失常;2、心绞痛、心肌梗死:(1)降低心肌耗氧量;(2)降低血粘度,防止血小板聚集和血栓形成;3、高血压病;4、甲亢和甲亢危象的辅助治疗、偏头痛、青光眼

  ★【不良反应】

  1、诱发或加剧支气管哮喘:哮喘病人禁用;

  2、心脏抑制:禁用于严重心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞:外周血管痉孪性疾病;

  3、反跳现象:长期治疗后突然停药,可引起病情恶化,可能是受体向上调节(β体数目增多)所致。

  ▲普萘洛尔

  首过效应明显,生物利用度低,血药浓度个体差异大。

  对b1,b2-受体无选择性。→HR¯,心肌收缩力¯,心输出量¯, BP¯;房室传导¯ ,呼吸道阻力­。

  ▲美托洛尔

  为选择性b1受体阻断药,对b2受体阻断作用较弱。

  降压效果比较好,维持时间比较长,每天给药2次;无内在拟交感活性

  拉贝洛尔

  对a1受体和b受体均有竞争性阻断作用,对b受体阻断作用比a1受体强5~10倍。

  可减慢心率,减少心排出量;适应于各型高血压病的治疗。

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