1[.不定项选择题]线剂与棒剂均为传统的中药剂型。线剂在我国外科医疗上早有应用，如清代《医宗金鉴》有“顶大蒂小，用药线勒于痔根，每日紧线，其痔枯落”的记载;而棒剂则多为局部用药。两者皆沿用至今，在临床应用中有很好的疗效。以下表述属于棒剂的特点的是①有长方形、纺锤形、圆柱形、圆锥形、原片形等多种形状②用于治疗风寒湿痹、肌肉酸麻、关节四肢疼痛、脘腹冷痛③毒性大，仅供外用④可直接用于皮肤或黏膜⑤起到腐蚀、收敛作用⑥具有枯痔、消炎作用，主要用于治疗内、外痔疮

A.①②

B.④⑤

C.④⑥

D.①③

E.②④

[答案]B

[解析]本题考查的是剂型的应用特点。线剂系指将丝线或棉线，置药液中先浸后煮，经干燥制成的一种外用制剂。线剂制备简单，应用方便。利用所含药物的轻微腐蚀作用和药线的机械扎紧作用，切断痔核的血液供应，使痔枯落，或置瘘管中，引流畅通，以利疮核愈合。有止血抗炎等作用。也可以线剂结扎，辅以药物治疗肿瘤。①③正确。锭剂系指饮片细粉加适宜黏合剂(或利用饮片细粉本身的黏性)制成不同形状的固体制剂。有长方形、纺锤形、圆柱形、圆锥形等。②错误。灸剂系指将艾叶捣、碾成绒状，或另加其他药料捻制成卷烟状或其他形状，供熏灼穴位或其他患部的外用制剂。借助燃烧产生的温热性刺激及药物的局部透皮吸收，达到预防或治疗疾病的目的。丹剂系指汞以及某些矿物药，在高温条件下烧炼制成的不同结晶形状的汞的无机化合物。丹剂毒性较大，不可内服，仅供外用。⑥错误

2[.不定项选择题]盐酸麻黄碱片口服很快被吸收，可通过血脑屏障进入脑脊液。口服15～60分钟起效，持续作用3～5小时。t当尿pH为5时约3小时，尿pH为6.3时约6小时。盐酸麻黄碱片可用于慢性低血压症，缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应，也可缓解支气管哮喘的发作，但可引起精神兴奋、震颤、焦虑、失眠、心痛、心悸、心动过速等副作用，故采用巴西棕榈蜡、氢化蓖麻油等缓释材料制备成长效盐酸麻黄碱片。有关长效盐酸麻黄碱片的释药机制叙述正确的是

A.减小药物溶出速率

B.减小药物扩散速度

C.依靠溶蚀与扩散、溶出相结合作用

D.利用调节渗透压

E.采用离子交换机制

[答案]C

[解析]本题考点是缓释制剂的特点和释药原理，常见的骨架型缓释制剂类型。缓释制剂的释药原理主要有控制溶出、扩散、溶蚀与扩散、溶出结合，也可利用渗透压或离子交换机制。常见的骨架型缓释制剂类型：①水溶性骨架材料，如羧甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮等;②脂溶性骨架材料，如脂肪、蜡类物质、氢化蓖麻油等;③不溶性骨架材料，如聚乙烯、乙基纤维素、丙烯酸树脂等。缓释、控释制剂的特点：①药物治疗作用持久、毒副作用小，用药次数显著减少;②药物可缓慢地释放进入人体内，血药浓度的“峰谷”波动小，可避免超过治疗血药浓度范围的毒副作用，又能保持在有效浓度治疗范围(治疗窗)之内维持疗效。

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3[.不定项选择题]盐酸麻黄碱片口服很快被吸收，可通过血脑屏障进入脑脊液。口服15～60分钟起效，持续作用3～5小时。t当尿pH为5时约3小时，尿pH为6.3时约6小时。盐酸麻黄碱片可用于慢性低血压症，缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应，也可缓解支气管哮喘的发作，但可引起精神兴奋、震颤、焦虑、失眠、心痛、心悸、心动过速等副作用，故采用巴西棕榈蜡、氢化蓖麻油等缓释材料制备成长效盐酸麻黄碱片。关于长效盐酸麻黄碱片的叙述，不正确的是

A.因为其半衰期短，需频繁给药，因此制备成缓释制剂

B.可减少服用次数

C.可使血药浓度平稳，避免峰谷现象

D.有利于降低药物的毒副作用

E.可减少用药的总剂量，可用最小剂量达到最大药效

[答案]A

[解析]本题考点是缓释制剂的特点和释药原理，常见的骨架型缓释制剂类型。缓释制剂的释药原理主要有控制溶出、扩散、溶蚀与扩散、溶出结合，也可利用渗透压或离子交换机制。常见的骨架型缓释制剂类型：①水溶性骨架材料，如羧甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮等;②脂溶性骨架材料，如脂肪、蜡类物质、氢化蓖麻油等;③不溶性骨架材料，如聚乙烯、乙基纤维素、丙烯酸树脂等。缓释、控释制剂的特点：①药物治疗作用持久、毒副作用小，用药次数显著减少;②药物可缓慢地释放进入人体内，血药浓度的“峰谷”波动小，可避免超过治疗血药浓度范围的毒副作用，又能保持在有效浓度治疗范围(治疗窗)之内维持疗效。

4[.不定项选择题]大多数药物以常规剂型给药后，药物并不是只传送到发挥药理作用的受体部位，而是分布到全身各组织、器官中，大部分药物在到达作用部位以前就已经被降解代谢或消除，只有少量药物能到达靶部位，药物浓度水平低，作用时间短。靶向制剂系指药物与载体结合或被载体包裹能将药物直接定位于靶区，或给药后药物集结于靶区的给药系统。关于靶向制剂的叙述不正确的是

A.能增强药物对靶组织的特异性

B.靶区内药物浓度低于正常组织的给药体系

C.靶向作用机制包括被动靶向、主动靶向和物理化学靶向

D.能提高药物的疗效

E.能降低药物的毒副作用

[答案]B

[解析]本题考点是靶向制剂的特点与分类。靶向制剂的特点：可使药物浓集于靶组织、靶器官、靶细胞及其周围，提高疗效并显著降低对其他组织、器官及全身的毒副作用。靶向制剂的分类：(1)按靶向的部位，可分为：①一级靶向制剂：系指达特定的靶组织和靶器官;②二级靶向制剂：系指进入靶部位的特殊细胞(如肿瘤细胞)释药，而不作用于正常细胞;③三级靶向制剂：系指作用于细胞内的某些特定靶点和靶向制剂。(2)按靶向给药的原理，可分为被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂三类。被动靶向制剂即自然靶向制剂;主动靶向制剂包括前体药物和经过修饰的药物载体两大类;物理化学靶向制剂主要有：①磁性制剂;②栓塞靶向制剂;③热靶向制剂;④pH敏感靶向制剂。

5[.不定项选择题]大多数药物以常规剂型给药后，药物并不是只传送到发挥药理作用的受体部位，而是分布到全身各组织、器官中，大部分药物在到达作用部位以前就已经被降解代谢或消除，只有少量药物能到达靶部位，药物浓度水平低，作用时间短。靶向制剂系指药物与载体结合或被载体包裹能将药物直接定位于靶区，或给药后药物集结于靶区的给药系统。靶向制剂的类型不正确的是

A.三级靶向制剂系指达特定的靶组织或靶器官

B.被动靶向制剂又称为自然靶向制剂

C.前体药物属于主动靶向制剂

D.磁性制剂也能在特定部位发挥疗效

E.药物的载体表面可修饰

[答案]A

[解析]本题考点是靶向制剂的特点与分类。靶向制剂的特点：可使药物浓集于靶组织、靶器官、靶细胞及其周围，提高疗效并显著降低对其他组织、器官及全身的毒副作用。靶向制剂的分类：(1)按靶向的部位，可分为：①一级靶向制剂：系指达特定的靶组织和靶器官;②二级靶向制剂：系指进入靶部位的特殊细胞(如肿瘤细胞)释药，而不作用于正常细胞;③三级靶向制剂：系指作用于细胞内的某些特定靶点和靶向制剂。(2)按靶向给药的原理，可分为被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂三类。被动靶向制剂即自然靶向制剂;主动靶向制剂包括前体药物和经过修饰的药物载体两大类;物理化学靶向制剂主要有：①磁性制剂;②栓塞靶向制剂;③热靶向制剂;④pH敏感靶向制剂。

6[.不定项选择题]药物能够通过不同给药途径进入体内，进入体内的药物一方面发挥对机体的影响，同时机体也不断地转运或改变着药物，药物最终将以不同形式离开机体。药物的体内过程不包括

A.吸收

B.分布

C.转化

D.代谢

E.排泄

[答案]C

[解析]本题考点药物的体内过程及排泄途径。药物的体内过程包括吸收、分布、代谢和排泄等过程。药物代谢的主要部位在肝脏，但代谢也发生在血浆、胃肠道、肠黏膜、肺、皮肤、肾、脑和其他部位。药物及其代谢产物主要经肾排泄，其次是胆汁排泄。也可由乳汁、唾液、汗腺等途径排泄。

7[.不定项选择题]药物能够通过不同给药途径进入体内，进入体内的药物一方面发挥对机体的影响，同时机体也不断地转运或改变着药物，药物最终将以不同形式离开机体。不属于药物排泄部位的是

A.胃

B.肾脏

C.胆汁

D.乳汁

E.肝脏

[答案]A

[解析]本题考点药物的体内过程及排泄途径。药物的体内过程包括吸收、分布、代谢和排泄等过程。药物代谢的主要部位在肝脏，但代谢也发生在血浆、胃肠道、肠黏膜、肺、皮肤、肾、脑和其他部位。药物及其代谢产物主要经肾排泄，其次是胆汁排泄。也可由乳汁、唾液、汗腺等途径排泄。

8[.不定项选择题]表观分布容积是指以血液或血浆相同的浓度来计算体内的药物需要多少液体容量。该参数可以计算获得一定浓度所需的剂量，也可估算给予一定剂量后可达到的血浓度。下列有关药物表观分布容积的叙述中，错误的是

A.表观分布容积大，表明药物在血浆中的浓度小

B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积

C.表观分布容积有可能超过体液量

D.表观分布容积的单位是L或L/kg

E.表观分布容积不具有生理学意义

[答案]B

[解析]本题考点是表观分布容积的概念及意义。表观分布容积是体内药量与血药浓度间关系的一个比例常数，用V表示。表观分布容积的单位通常以“L”或“L/kg”表示。表观分布容积没有直接的生理意义，所表达的表观意义为：若药物按血药浓度在体内均匀分布时所需体液的容积。其大小反映了药物的分布特性。通常，水溶性或极性大的药物，不易透过毛细血管壁，血药浓度较高，表观分布容积较小;亲脂性药物在血液中浓度较低，表观分。布容积通常较大，往往超过体液总体积。对于一个药物来说，表观分布容积是个确定的值。

9[.不定项选择题]表观分布容积是指以血液或血浆相同的浓度来计算体内的药物需要多少液体容量。该参数可以计算获得一定浓度所需的剂量，也可估算给予一定剂量后可达到的血浓度。关于表观分布容积的叙述正确的是

A.水溶性大的药物，表观分布容积小

B.水溶性大的药物，表观分布容积大

C.亲脂性药物，表观分布容积小

D.极性大的药物，表观分布容积大

E.水溶性或极性大的药物，易透过毛细血管壁

[答案]A

[解析]本题考点是表观分布容积的概念及意义。表观分布容积是体内药量与血药浓度间关系的一个比例常数，用V表示。表观分布容积的单位通常以“L”或“L/kg”表示。表观分布容积没有直接的生理意义，所表达的表观意义为：若药物按血药浓度在体内均匀分布时所需体液的容积。其大小反映了药物的分布特性。通常，水溶性或极性大的药物，不易透过毛细血管壁，血药浓度较高，表观分布容积较小;亲脂性药物在血液中浓度较低，表观分。布容积通常较大，往往超过体液总体积。对于一个药物来说，表观分布容积是个确定的值。

10[.不定项选择题]外用膏剂的透皮吸收，如清代名医徐洄溪对膏药“治里者”解释为“用膏贴之，闭塞其气，使药性从毛孔而入其腠理，通经贯络，或提而出之，或攻而散之，较之服药尤有力，此至妙之法也”。不属于药物透皮吸收的影响因素的是

A.皮肤的生理因素

B.药物性质

C.基质性质

D.附加剂

E.润滑剂

[答案]E

[解析]本题考点是药物透皮吸收的影响因素。影响透皮吸收的因素有：(1)皮肤条件;(2)药物性质;(3)基质的组成与性质。基质的组成与性质对药物透皮吸收的影响因素：①基质组成、类型和性质;②基质的pH;③附加剂;④基质对皮肤水合作用;⑤其他因素。药物透皮吸收途径：完整的表皮;毛囊、皮脂腺、汗腺等皮肤的附属器官。一般认为，药物透过完整的表皮的角质层细胞及其细胞间隙是其吸收的主要途径，皮肤的附属器官占皮肤面积较小，不是透过吸收的主要途径。