答案部分

　　一、最佳选择题

　　1、

　　【正确答案】：E

　　【答案解析】：本题考查要点是影响药物吸收的因素。影响药物口服给药吸收的主要因素包括生理因素、药物因素与剂型因素。其中，生理因素分为：①胃肠液的成分和性质。弱酸、弱碱性药物的吸收与胃肠液的pH有关。胃液的pH约为1.O左右，有利于弱酸性药物的吸收，凡是影响胃液 pH的因素均影响弱酸性的吸收。小肠部位肠液的pH通常为8.3～8.4。胃肠液中含有胆盐、酶类及蛋白质等物质也可能影响药物的吸收，如胆盐具有表面活性，能增加难溶性药物的溶解度，有利于药物的吸收，但有时也可能与某些药物形成难溶性盐而影响吸收。②胃排空率。胃排空率，有利于弱碱性药物在胃中的吸收。但小肠是大多数药物吸收的主要部位，因此，胃排空速率快，有利于多数药物的吸收。③消化道吸收部位血液或淋巴循环的途径及其流量大小、胃肠本身的运动及食物等。

　　2、

　　【正确答案】：A

　　【答案解析】：本题考查生物药剂学的含义与研究内容。生物药剂学是研究药物在体内吸收、分布、代谢、排泄等过程，阐明药物剂型因素、生物因素与药效之间关系的学科。其具体研究的内容：①生物因素与药物疗效之间的关系，研究用药对象的种族差异、性别差异、年龄差异、遗传差异、生理及病理条件的差异等对药物体内过程的影响，进而引起的药物生物效应的变化。②药物剂型因素与药物疗效之间的关系，研究与药物的剂型有关的药物理化性质、制剂处方组成、药物的剂型和给药途径、制剂工艺过程等对药物体内过程的影响，进而引起的药物生物效应的变化。

　　3、

　　【正确答案】：D

　　4、

　　【正确答案】：B

　　【答案解析】：胶囊剂与片剂、丸剂比较，在胃肠道中崩解快、吸收好、生物利用度高。

　　5、

　　【正确答案】：A

　　6、

　　【正确答案】：A

　　7、

　　【正确答案】：B

　　8、

　　【正确答案】：A

　　9、

　　【正确答案】：E

　　10、

　　【正确答案】：C

　　11、

　　【正确答案】：C

　　【答案解析】：

　　【该题针对“药物动力学的常用术语与参数”知识点进行考核】

　　【答疑编号100058019】

　　12、

　　【正确答案】：

　　13、

　　【正确答案】：D

　　14、

　　【正确答案】：B

　　15、

　　【正确答案】：A

　　二、配伍选择题

　　1、

　　<1>、

　　【正确答案】：A

　　【答案解析】：排泄系指体内的药物及其代谢产物从各种途径排出体外的过程。药物及其代谢产物主要经肾排泄，其次是胆汁排泄。其他也可由乳汁、唾液、汗腺等途径排泄。

　　<2>、

　　【正确答案】：D

　　【答案解析】：药物的分布系指药物吸收后，由循环系统运送至体内各脏器组织的过程。

　　<3>、

　　【正确答案】：C

　　【答案解析】：吸收是指药物从用药部位进入体循环的过程。除血管内给药外，药物应用后都要经过吸收才能进入体内。不同给药途径与方法可能有不同的体内过程。口服药物的吸收部位主要是胃肠道;非口服给药的药物的吸收部位包括肌肉组织、口腔、皮肤、直肠、肺、鼻腔和眼部等。

　　<4>、

　　【正确答案】：E

　　【答案解析】：药物的代谢系指药物在体内发生化学结构改变的过程。通常药物代谢后极性增加，有利于药物的排泄。多数药物经过代谢活性降低或失去活性，也有药物经过代谢后比母体药物的活性增强或毒性增加。药物代谢的主要部位在肝脏，但代谢也发生在血浆、胃肠道、肠黏膜、肺、皮肤、肾、脑和其他部位。药物代谢反应的主要类型有氧化、还原、水解、结合等反应。

　　2、

　　<1>、

　　【正确答案】：A

　　<2>、

　　【正确答案】：C

　　<3>、

　　【正确答案】：D

　　<4>、

　　【正确答案】：B

　　【答案解析】：本题考查生物药剂学与药物动力学的相关参数。Vd表示药物在体内达到动态平衡时药物剂量与血药浓度的比值;Ka表示吸收速率常数;Y∞表示药物累积溶出的最大量;AUC表示药物的血药浓度一时间曲线下面积;td表示药物溶出63.2%的时间。

　　3、

　　<1>、

　　【正确答案】：B

　　<2>、

　　【正确答案】：D

　　<3>、

　　【正确答案】：A

　　<4>、

　　【正确答案】：E

　　4、

　　<1>、

　　【正确答案】：C

　　<2>、

　　【正确答案】：E

　　<3>、

　　【正确答案】：D

　　<4>、

　　【正确答案】：A

　　三、多项选择题

　　1、

　　【正确答案】：ABCE

　　【答案解析】：排泄系指体内的药物及其代谢产物从各种途径排出体外的过程。药物及其代谢产物主要经肾排泄，其次是胆汁排泄。其他也可由乳汁、唾液、汗腺等途径排泄。药物不同排泄途径的影响因素主要有以下方面：

　　1.肾排泄

　　包括肾小球滤过、。肾小管重吸收和肾小管分泌。其影响因素主要有以下方面：①药物的血浆蛋白结合率：药物的血浆蛋白结合率，以及药物与血浆蛋白的竞争性结合等可影响药物的肾排泄，与血浆蛋白结合的药物不被肾小球滤过;②肾小管的重吸收：主要与药物的脂溶性、pKa、尿液的pH和尿量密切相关，通常脂溶性非解离型药物的重吸收多，尿量增加可降低尿液中药物浓度，重吸收减少，排泄增加;③肾小管分泌：肾小管分泌可使药物的肾排泄增加，这一过程是主动转运，有载体参与。由于载体缺乏高度特异性，一些阳离子药物之间或阴离子药物之间与载体发生的竞争抑制作用可影响药物的肾小管分泌，从而延长药物在体内的作用时间。血浆蛋白结合率不影响药物的肾小管分泌。

　　2.胆汁排泄

　　胆汁中排泄的药物或药物代谢物，被小肠中重新吸收进入肝门静脉的现象称为肠肝循环;药物的代谢物以结合型经胆汁排泄，若在在肠道中水解为原型，脂溶性增加，易被重吸收;肠肝循环的药物作用时间长。使用抑制肠道菌群的抗生素可能使肠肝循环减少。

　　3.其他途径排泄

　　药物的乳汁排泄可能影响乳儿的安全，应予关注;药物的唾液和汗腺排泄临床意义不大，可以研究唾液/血浆药物浓度的比值，用唾液中药物浓度替代血药浓度测算药物动力学参数。

　　2、

　　【正确答案】：ABCD

　　【答案解析】：本题考查生物药剂学中剂型因素对药效的影响。药物的剂型因素广义的讲，包括与剂型有关的各种因素，包括药物的物理化学性质、药物的剂型及给药途径、药用辅料、制剂工艺技术等对制剂疗效的影响。

　　3、

　　【正确答案】：ABCD

　　4、

　　【正确答案】：ABC

　　5、

　　【正确答案】：BCDE

　　6、

　　【正确答案】：AB

　　7、

　　【正确答案】：ABCDE

　　8、

　　【正确答案】：ABCD

　　9、

　　【正确答案】：ABCDE

　　10、

　　【正确答案】：BDE

　　11、

　　【正确答案】：ABCDE